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El entorno y la presentación clínica dictarán el tipo de medicamento prescrito, la dosis y la vía de administración. Una revisión cuidadosa de los síntomas y de los antecedentes médicos, las alergias y la exposición/uso previo de estos medicamentos conducirá a un mejor resultado para el paciente.

Antagonistas del receptor de serotonina: Ondansetrón, granisetrón, dolasetrón, palonosetrón. El mecanismo de acción es bloquear la interacción de la serotonina con el receptor 5-HT3. De ellos, el ondansetrón y el granisetrón son los más frecuentes. Existen preparados intravenosos (IV) y orales (PO). Los efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, mareos y estreñimiento. El efecto secundario más preocupante es la prolongación del QTc, y los médicos deben evitar estos medicamentos en pacientes con QTc prolongado conocido.

Glucocorticoides: El mecanismo de acción no se entiende claramente. Los posibles mecanismos son los cambios en la barrera hematoencefálica y la disminución de la síntesis de los mensajeros de las prostaglandinas. La dexametasona ha sido objeto de amplios estudios en la literatura sobre quimioterapia y prevención de náuseas y vómitos postoperatorios. Los efectos secundarios son leves cuando se utiliza a corto plazo e incluyen insomnio, excitación y cambios de humor. Existen formulaciones PO e IV.

Anticolinérgicos: La escopolamina es el medicamento más común de esta clase. Actúa antagonizando el receptor muscarínico M1. Se utiliza principalmente para tratar el mareo o como profilaxis en el entorno perioperatorio. Los efectos secundarios suelen ser leves, pero incluyen sequedad de boca, cambios en la visión o somnolencia. La administración es transdérmica.

Antagonistas del receptor de la neuroquinina: El aprepitant (PO) y el fosaprepitant (IV) destacan esta clase de medicamentos que implican el antagonismo del receptor NK-1, impidiendo la liberación de la sustancia-P, que es un inductor del vómito. Como ocurre con muchos medicamentos, los efectos secundarios incluyen dolor de cabeza y mareos, pero se han publicado informes de casos en los que se observan reacciones de hipersensibilidad significativas que incluyen anafilaxia y shock anafiláctico.

Antagonistas del receptor de la dopamina: Las fenotiazinas antagonizan el receptor D2, sobre todo en el área postrema del cerebro. La proclorperazina y la clorpromazina son ejemplos de esta clase de medicamentos. Existen formulaciones IV, PO y rectales (PR). Los efectos secundarios incluyen mareos, dolor de cabeza y síntomas extrapiramidales que incluyen distonía y discinesia tardía.

Las butirofenonas también actúan como antagonistas del receptor D2. El droperidol y el haloperidol han demostrado ser antieméticos muy eficaces, pero debido a los perfiles de efectos secundarios han caído en desgracia en muchos entornos. Las vías de administración intramuscular (IM) e intravenosa son eficaces. Además de los perfiles de efectos secundarios más típicos, estos medicamentos pueden causar una prolongación del QTc dependiente de la dosis y requieren precaución en aquellos con prolongación del QTc conocida o sospechada.

Las benzamidas antagonizan el receptor D2 a dosis bajas pero también antagonizan el receptor 5-HT3 a dosis más altas. La metoclopramida es el medicamento más común de esta clase y suele utilizarse como agente pro-motilidad para reducir las náuseas y los vómitos. Existen formulaciones PO e IV. Este medicamento puede atravesar la barrera hematoencefálica. Al igual que otros antagonistas de la dopamina, este medicamento puede causar distonía, discinesia tardía y acatisia. Una advertencia en forma de recuadro de la FDA desaconseja su uso repetido y a largo plazo, ya que puede causar discinesia tardía irreversible.

La terapia con cannabinoides es relativamente nueva y algo controvertida. La nabilona y el dronabinol se han estudiado y muestran algunos beneficios, aunque los efectos secundarios significativos como el vértigo, la hipotensión y la disforia han limitado su uso en algunas poblaciones. Existen formulaciones IV y PO.

Los antihistamínicos actúan como antagonistas de los receptores de histamina (H1, H2). La difenhidramina, la meclizina y la prometazina son medicamentos comunes de esta clase. Están ampliamente disponibles, generalmente son bien tolerados y existen formulaciones PO, IV, IM y PR. La sedación es un efecto secundario común y ampliamente reportado.

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