carvedilol
Coreg

Clasificación farmacológica: betabloqueante alfa no selectivo
Clasificación terapéutica: antihipertensivo, tratamiento adjunto de la insuficiencia cardíaca
Categoría de riesgo de embarazo C

Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Comprimidos: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indicaciones y dosis
Hipertensión. Adultos: Dosis individualizada. Inicialmente, 6,25 mg P.O. b.i.d. con alimentos; obtener la presión sistólica en pie 1 hora después de la primera dosis. Si se tolera, continuar la dosis durante 7 a 14 días. Se puede aumentar a 12,5 mg P.O. b.i.d., repitiendo el protocolo de monitorización anterior. La dosis máxima es de 25 mg P.O. b.i.d. según tolerancia.
Insuficiencia cardíaca de leve a grave. Adultos: Dosis individualizada y ajustada cuidadosamente. Estabilizar la dosis de glucósidos cardíacos, diuréticos e inhibidores de la ECA antes de iniciar el tratamiento. Inicialmente, 3,125 mg P.O. b.i.d. con alimentos durante 2 semanas; si se tolera, se puede aumentar a 6,25 mg P.O. b.i.d. durante 2 semanas. La dosis puede duplicarse cada 2 semanas hasta el nivel más alto tolerado. Al inicio de la nueva dosis, observar al paciente durante 1 hora para ver si hay mareos o aturdimiento. Si el paciente pesa menos de 85 kg (187 lb), la dosis máxima es de 25 mg P.O. b.i.d.; si el paciente pesa más de 187 lb, la dosis máxima es de 50 mg P.O. b.i.d.

Farmacodinámica
Acción antihipertensiva: Mecanismo no establecido. El bloqueo beta reduce el gasto cardíaco y la taquicardia. El bloqueo alfa se demuestra por la atenuación de los efectos presores de la fenilefrina, la vasodilatación y la disminución de la resistencia vascular periférica.
Insuficiencia cardíaca: No está totalmente establecido. El fármaco disminuye la presión arterial sistémica, la presión de la arteria pulmonar, la presión de la aurícula derecha, la resistencia vascular sistémica y la frecuencia cardíaca, al tiempo que aumenta el índice de volumen sistémico.

Pharmacokinetics
Absorption: Se metaboliza rápida y extensamente después del uso oral, con una biodisponibilidad absoluta del 25% al 35% debido al significativo metabolismo de primer paso.
Distribución: Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis oral. La absorción se ve ralentizada por los alimentos, como lo demuestra el retraso en alcanzar los niveles plasmáticos máximos, sin que exista una diferencia significativa en el grado de biodisponibilidad.
Metabolismo: Se metaboliza extensamente, principalmente por oxidación del anillo aromático y glucuronidación. Los metabolitos oxidativos se metabolizan además por conjugación mediante glucuronidación y sulfatación. La desmetilación y la hidroxilación en el anillo fenólico producen tres metabolitos activos con actividad betabloqueante.
Excreción: Los metabolitos se excretan principalmente por vía biliar en las heces. Menos del 2% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con insuficiencia cardíaca descompensada de clase IV de la New York Heart Association (NYHA) que necesiten I.V., asma bronquial o afecciones broncoespásticas relacionadas, bloqueo AV de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo (a menos que exista un marcapasos permanente), shock cardiogénico o bradicardia grave. El fármaco no está recomendado para pacientes con insuficiencia hepática.
Utilizar con precaución en pacientes hipertensos con insuficiencia ventricular izquierda, pacientes perioperatorios que reciben anestésicos que deprimen la función miocárdica (como éter, ciclopropano, tricloroetileno), pacientes diabéticos que reciben insulina o antidiabéticos orales, o pacientes sujetos a hipoglucemia espontánea. Utilizar también con precaución en pacientes con enfermedad tiroidea (puede enmascarar el hipertiroidismo y la retirada del fármaco puede precipitar una tormenta tiroidea o una exacerbación del hipertiroidismo), feocromocitoma, angina variante de Prinzmetal o enfermedad vascular periférica (puede precipitar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial).

Interacciones
Fármacos. Bloqueadores de los canales de calcio: Pueden causar alteraciones aisladas de la conducción. Vigilar el ECG y la presión arterial.
Fármacos depresores de la catecolamina, como inhibidores de la MAO, reserpina: Pueden causar bradicardia o hipotensión graves. Vigilar estrechamente al paciente.
Cimetidina: Aumenta la biodisponibilidad del carvedilol. Vigilar estrechamente las constantes vitales.
Clonidina: Puede potenciar los efectos reductores de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca. Vigilar cuidadosamente al paciente.
Digoxina: Aumenta el nivel de digoxina (en aproximadamente un 15%). Evaluar los niveles de digoxina.
Insulina, antidiabéticos orales: Pueden potenciar los efectos hipoglucémicos. Comprobar el nivel de glucosa en sangre.
Rifampicina: Disminuye los niveles de carvedilol (en un 70%). Vigilar las constantes vitales.
Fármaco-alimento. Cualquier alimento: Retrasa la absorción pero no el grado de biodisponibilidad. Indicar al paciente que tome el fármaco con alimentos para minimizar los efectos ortostáticos.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: malestar general, mareo, fatiga, cefalea, hipoestesia, insomnio, dolor, parestesia, somnolencia, vértigo, fiebre, síncope.
CV: agravamiento de la angina de pecho, bloqueo AV, bradicardia, dolor torácico, sobrecarga de líquidos, hipertensión, hipotensión, hipertensión ortostática, hipovolemia, muerte súbita, edema periférico, edema.
Enfermedad del oído: visión anormal, faringitis, rinitis, sinusitis.
GI: dolor abdominal, diarrea, melena, náuseas, periodontitis, vómitos.
GU: función renal anormal, albuminuria, glucosuria, hematuria, impotencia, infección del tracto urinario.
Hematológicos: púrpura, trombocitopenia.
Metabólicos: deshidratación, gota, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, aumento de peso, aumento del nitrógeno no proteico.
Musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda, mialgia.
Respiratorio: bronquitis, disnea, infección del tracto respiratorio superior.
Otros: alergia, infección viral.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de BUN, ALT, AST, fosfatasa alcalina, colesterol, glucosa, triglicéridos y ácido úrico. Puede disminuir los niveles de glucosa, sodio y nitrógeno no proteico en sangre.
Puede disminuir el recuento de plaquetas, el TP y el INR.

Sobredosis y tratamiento
La sobredosis puede causar hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco. También pueden producirse efectos respiratorios, broncoespasmo, vómitos, lapsos de conciencia y convulsiones generalizadas.
Colocar al paciente en posición supina. El lavado gástrico o la emesis inducida farmacológicamente pueden ser eficaces poco después de la ingestión. Puede utilizar atropina 2 mg I.V. para la bradicardia; glucagón 5 a 10 mg I.V. rápidamente durante 30 segundos, seguido de una infusión continua de 5 mg/hora para apoyar la función CV; y simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) a dosis basadas en el peso corporal y el efecto. Si predomina la vasodilatación periférica, administrar epinefrina o norepinefrina, si es necesario, y vigilar continuamente las condiciones circulatorias. En caso de bradicardia resistente al tratamiento, realizar una terapia de marcapasos. Para el broncoespasmo, administrar beta-simpaticomiméticos por aerosol o I.V. o aminofilina I.V. Si se producen convulsiones, puede ser eficaz la inyección I.V. lenta de diazepam o clonazepam. Si se produce una toxicidad grave y síntomas de shock, continuar el tratamiento con antídotos durante un periodo suficiente acorde con la vida media del fármaco de 7 a 10 horas.

Consideraciones especiales
Interrumpir el fármaco gradualmente durante 1 ó 2 semanas. Disminuir la dosis si la frecuencia cardíaca es inferior a 55 latidos/minuto.
El paciente que toma un betabloqueante con antecedentes de anafilaxia grave a varios alérgenos puede ser más reactivo a la provocación repetida, ya sea accidental, diagnóstica o terapéutica. El paciente puede no responder a las dosis de epinefrina usadas habitualmente para tratar las reacciones alérgicas.
Puede producirse una lesión hepatocelular leve durante el tratamiento. Al primer signo de disfunción hepática, realizar pruebas de lesión hepática o ictericia; si está presente, suspender el medicamento.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca necesitan ser monitorizados para detectar un empeoramiento de su estado, disfunción renal o retención de líquidos; puede ser necesario aumentar los diuréticos. Vigilar al paciente diabético por empeoramiento de la hiperglucemia.
Pacientes en periodo de lactancia
Se desconoce si el fármaco aparece en la leche materna. Utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad del medicamento en pacientes menores de 18 años.
Pacientes geriátricos
Monitorear cuidadosamente los niveles plasmáticos; los niveles del medicamento son aproximadamente un 50% más altos en pacientes ancianos que en pacientes jóvenes.
No parece haber diferencias significativas en los efectos adversos entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, aunque los mareos pueden ser más frecuentes en los pacientes de edad avanzada.

Educación del paciente
Decir al paciente que no interrumpa o deje de tomar el medicamento sin aprobación médica.
Aconsejar al paciente con insuficiencia cardíaca que informe sobre el aumento de peso o la falta de aliento.
Informar al paciente de que puede sentirse mareado cuando se ponga de pie. Si lo hace, dígale que se siente o se acueste. Los desmayos son poco frecuentes.
Advierta al paciente que no debe realizar tareas peligrosas al inicio de la terapia. Dígale que informe de los mareos o la fatiga; puede necesitar un ajuste de la dosis.
Aconsejar al paciente diabético que informe rápidamente de los cambios en el nivel de glucosa sérica.
Informar al paciente que usa lentes de contacto que puede tener una disminución del lagrimeo.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

.