clorhidrato de metilfenidato
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Clasificación farmacológica: estimulante del SNC con piperidina
Clasificación terapéutica: Estimulante del SNC (analéptico)
Categoría de riesgo para el embarazo NR (C para Concerta, Metadate CD y Ritalin LA)
Sustancia controlada de la lista II

Indicaciones y dosis
Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH). Metadate, Metilina, Ritalina. Niños de 6 años en adelante: Inicialmente, 5 mg P.O. diarios antes del desayuno y la comida, aumentando en incrementos de 5 a 10 mg semanales, p.r.n., hasta alcanzar una dosis diaria óptima de 2 mg/kg, sin exceder los 60 mg diarios.
ADHD. Concerta. Niños a partir de 6 años que no estén tomando metilfenidato o que estén tomando estimulantes distintos del metilfenidato: 18 mg P.O. (liberación prolongada) una vez al día por la mañana. Ajustar la dosis en 18 mg a intervalos semanales hasta un máximo de 54 mg diarios tomados una vez al día por la mañana.
Niños de 6 años o más que estén tomando metilfenidato: Si la dosis diaria anterior de metilfenidato era de 5 mg b.i.d. o t.i.d., o 20 mg de liberación sostenida, la dosis recomendada de Concerta es de 18 mg P.O. q por la mañana. Si la dosis diaria anterior de metilfenidato era de 10 mg b.i.d. o t.i.d., o 40 mg de liberación sostenida, la dosis recomendada de Concerta es de 36 mg P.O. cada mañana. Si la dosis diaria anterior de metilfenidato era de 15 mg b.i.d. o t.i.d. o 60 mg de liberación sostenida, la dosis recomendada de Concerta es de 54 mg P.O. cada mañana. La dosis máxima diaria es de 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Niños a partir de 6 años: 20 mg P.O. una vez al día antes del desayuno, aumentando en incrementos de 20 mg semanales hasta un máximo de 60 mg/día.
Narcolepsia. Methylin, Ritalin. Adultos: 10 mg P.O. b.i.d. o t.i.d. 30 a 45 minutos antes de las comidas. La dosis varía según las necesidades del paciente; la dosis media es de 40 a 60 mg diarios.
Cuando se utilicen comprimidos de liberación sostenida, calcular la dosis regular en intervalos de 8 horas y administrarla como tal.

Farmacodinámica
Acción analéptica: La corteza cerebral y el sistema activador reticular parecen ser los sitios primarios de actividad; el metilfenidato libera reservas terminales nerviosas de norepinefrina, promoviendo la transmisión del impulso nervioso. A dosis elevadas, los efectos son mediados por la dopamina.
El fármaco se utiliza para tratar la narcolepsia y como complemento de las medidas psicosociales en el TDAH. Al igual que las anfetaminas, tiene un paradójico efecto calmante en niños hiperactivos.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe rápida y completamente tras la administración oral.
Distribución: Desconocida.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción: Se excreta en la orina.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con glaucoma, tics motores, historia familiar o diagnóstico de síndrome de Tourette, o historia de ansiedad, tensión o agitación marcadas. No utilice Concerta en pacientes con estrechamiento gastrointestinal grave (patológico o iatrogénico), como enfermedad inflamatoria del intestino delgado, síndrome de intestino corto por adherencias o disminución del tiempo de tránsito, antecedentes de peritonitis, fibrosis quística, pseudoobstrucción intestinal crónica o divertículo de Meckel. Ritalin está contraindicado durante el tratamiento con inhibidores de la MAO, y también en un plazo mínimo de 14 días tras la interrupción de un inhibidor de la MAO.
Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones, abuso de drogas, hipertensión, anomalías en el EEG o en mujeres en periodo de lactancia. Utilizar también con precaución en pacientes con antecedentes de drogodependencia, alcoholismo o psicosis. Utilice Concerta con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, IM reciente o hipertiroidismo.

Interacciones
Fármacos. Anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína, primidona), anticoagulantes cumarínicos, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos: Puede inhibir el metabolismo y aumentar los niveles séricos de estos fármacos. Puede ser necesario un ajuste de la dosis si se necesita una terapia concomitante.
Bretilio, guanetidina: Disminuye los efectos hipotensores. Vigilar al paciente para comprobar el efecto clínico.
Clonidina: Se han notificado acontecimientos adversos graves, aunque no se ha establecido la causalidad de la combinación. No se ha evaluado sistémicamente la seguridad del uso de metilfenidato con clonidina u otros agonistas alfa2 de acción central.
Inhibidores de la MAO (o fármacos con actividad inhibidora de la MAO) o dentro de los 14 días de dicha terapia: Puede causar hipertensión grave. Evitar su uso conjunto.
Formas de vida. Cafeína: Puede potenciar los efectos estimulantes del SNC del metilfenidato y disminuir la eficacia del fármaco en el TDAH. Desaconsejar su uso conjunto.

Reacciones adversas
CNS: nerviosismo, insomnio, síndrome de Tourette, mareos, cefalea, acatisia, discinesia, convulsiones, somnolencia.
CV: palpitaciones, angina de pecho, taquicardia, cambios en la presión arterial y en el pulso, arritmias.
Egente: faringitis, sinusitis.
GI: náuseas, dolor abdominal, anorexia, vómitos.
Hematológico: trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia, anemia.
Metabólico: pérdida de peso.
Respiratorio: tos, infección del tracto respiratorio superior.
Piel: erupción, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede disminuir la hemoglobina y los recuentos de plaquetas y glóbulos blancos.

Sobredosis y tratamiento
Los síntomas de sobredosis pueden incluir euforia, confusión, delirio, coma, psicosis tóxica, agitación, cefalea, vómitos, sequedad de boca, midriasis, autolesiones, fiebre, diaforesis, temblores, hiperreflexia, hiperpirexia, fasciculaciones musculares, convulsiones, enrojecimiento, hipertensión, taquicardia, palpitaciones y arritmias.
Tratar la sobredosis sintomáticamente y con apoyo. Utilizar el lavado gástrico o la emesis en pacientes con el reflejo nauseoso intacto. Mantener las vías respiratorias y la circulación. Vigilar estrechamente las constantes vitales y el equilibrio de líquidos y electrolitos. Mantener al paciente en una habitación fresca, controlar la temperatura, minimizar la estimulación externa y protegerlo contra las autolesiones. Pueden ser necesarias mantas de refrigeración externas.

Consideraciones especiales
El metilfenidato es el fármaco de elección para el TDAH. La terapia suele suspenderse después de la pubertad.
Si se produce un agravamiento paradójico de los síntomas durante la terapia, reducir la dosis o suspender el fármaco.
Si no se produce una mejoría tras un ajuste de la dosis adecuado durante un período de 1 mes, suspender el fármaco.
El medicamento no está destinado a tratar la depresión grave o la fatiga normal.
El medicamento puede disminuir el umbral convulsivo en los trastornos convulsivos. Si se producen convulsiones, suspender el fármaco.
Los periodos intermitentes sin fármaco cuando el estrés es menos evidente (fines de semana, vacaciones escolares) pueden ayudar a prevenir el desarrollo de tolerancia y permitir la disminución de la dosis cuando se reanude el fármaco. La forma de liberación sostenida permite la comodidad de una dosis única en casa para los niños en edad escolar.
El fármaco tiene potencial de abuso; desaconsejar su uso para combatir la fatiga. Algunos consumidores disuelven los comprimidos y se inyectan la droga.
Después de una dosis alta y un uso prolongado, la retirada brusca puede desenmascarar una depresión grave. Disminuir la dosis gradualmente para evitar la depresión aguda de rebote.
La droga disminuye la capacidad de realizar tareas que requieran agudeza mental.
Asegúrese de que el paciente descanse adecuadamente; puede producirse fatiga a medida que desaparece el efecto del fármaco.
Desaconsejar el uso de metilfenidato por su efecto analéptico; la estimulación del SNC superpuesta a la depresión del SNC puede causar inestabilidad neuronal y convulsiones.
No administrar el fármaco a mujeres en edad fértil a menos que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
Vigilar estrechamente el inicio de la terapia; el fármaco puede precipitar el síndrome de Tourette.
Comprobar regularmente las constantes vitales para detectar un aumento de la presión arterial u otros signos de estimulación excesiva; evitar la administración de dosis a última hora del día o por la noche, especialmente de las formas farmacéuticas de acción prolongada, para minimizar el insomnio.
Controlar el hemograma, la fórmula diferencial y el recuento de plaquetas cuando el paciente toma el medicamento a largo plazo.
Controlar la altura y el peso; el fármaco se ha relacionado con la supresión del crecimiento.
Almacenar el medicamento en envases herméticos y resistentes a la luz.
Pacientes pediátricos
El medicamento no está recomendado para el TDAH en niños menores de 6 años. Se ha relacionado con la supresión del crecimiento; todos los pacientes deben ser controlados.

Educación del paciente
Explicar la justificación de la terapia y los riesgos y beneficios que se pueden prever.
Indicar al paciente que evite las bebidas que contengan cafeína para evitar la estimulación añadida del SNC.
Indicar al paciente que no altere la dosis a menos que se le prescriba.
Aconsejar al paciente narcoléptico que tome la primera dosis al despertarse; aconsejar al paciente con TDAH que tome la última dosis varias horas antes de acostarse para evitar el insomnio.
Indicar al paciente que no debe masticar o triturar las formas de liberación sostenida o prolongada.
Diga a los padres que las cápsulas de liberación prolongada de Metadate pueden abrirse y espolvorear el contenido en una pequeña cantidad de puré de manzana.
Dígale al paciente que toma Concerta que la cáscara del comprimido puede aparecer en las heces.
Para reducir el insomnio, indicar al paciente que tome la última dosis de los comprimidos de liberación inmediata antes de las 6 de la tarde.
Advertir al paciente que evite utilizar el medicamento para enmascarar la fatiga, que descanse adecuadamente y que llame si se produce una estimulación excesiva del SNC.
Aconsejar al paciente que evite actividades peligrosas que requieran alerta mental hasta que se determine el grado de efecto sedante.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PELIGROSAS PARA LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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