Administration

Na prostředí a klinickém obrazu závisí typ předepsaného léku, dávkování a způsob podání. Pečlivý přehled příznaků a anamnézy, alergií a předchozí expozice/užívání těchto léků povede k lepšímu výsledku pro pacienta.

Antagonisté serotoninových receptorů: Ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron. Mechanismus účinku spočívá v blokování interakce serotoninu s receptorem 5-HT3. Z nich se nejčastěji setkáváme s ondansetronem a granisetronem. K dispozici jsou intravenózní (IV) a perorální (PO) přípravky. Mezi nežádoucí účinky patří bolest hlavy, závratě a zácpa. Nejznepokojivějším nežádoucím účinkem je prodloužení QTc a lékaři by se měli těmto lékům vyhnout u pacientů se známým prodlouženým QTc.

Glukokortikoidy: Mechanismus účinku není jednoznačně objasněn. Možnými mechanismy jsou změny v hematoencefalické bariéře a snížení syntézy prostaglandinových poslů. Dexametazon byl předmětem rozsáhlých studií v literatuře o chemoterapii a prevenci pooperační nevolnosti a zvracení. Nežádoucí účinky jsou při krátkodobém užívání mírné a zahrnují nespavost, excitaci a změny nálady. K dispozici jsou PO i IV preparáty.

Anticholinergika: Skopolamin je nejčastěji se vyskytujícím lékem této skupiny. Působí antagonizací muskarinového receptoru M1. Používá se převážně k léčbě nevolnosti z pohybu nebo profylakticky v perioperačním prostředí. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné, ale zahrnují sucho v ústech, změny vidění nebo ospalost. Podání je transdermální.

Antagonisté neurokininových receptorů: Aprepitant (PO) a fosaprepitant (IV) zvýrazňují tuto skupinu léků, které zahrnují antagonismus receptoru NK-1, čímž zabraňují uvolňování substance-P, která je induktorem zvracení. Stejně jako u mnoha jiných léků patří mezi nežádoucí účinky bolest hlavy a závratě, ale byly publikovány kazuistiky, které zaznamenaly významné reakce z přecitlivělosti včetně anafylaxe a anafylaktického šoku.

Antagonisté dopaminových receptorů: Fenothiaziny antagonizují D2 receptor, zejména v area postrema v mozku. Příkladem této skupiny léků jsou prochlorperazin a chlorpromazin. K dispozici jsou intravenózní, požitkové a rektální (PR) formulace. Mezi nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy a extrapyramidové příznaky zahrnující dystonii a tardivní dyskinezi.

Butyrofenony rovněž působí antagonisticky na D2 receptor. Droperidol a haloperidol se ukázaly jako velmi účinná antiemetika, ale vzhledem k profilu vedlejších účinků upadly v mnoha prostředích v nemilost. Účinnými způsoby podání jsou intramuskulární (IM) a intravenózní podání. Kromě typičtějších profilů nežádoucích účinků mohou tyto léky způsobit prodloužení QTc v závislosti na dávce a vyžadují opatrnost u osob se známým nebo předpokládaným prodloužením QTc.

Benzamidy antagonizují D2 receptor při nízkých dávkách, ale při vyšších dávkách antagonizují také 5-HT3 receptor. Metoklopramid je nejběžnějším léčivým přípravkem v této skupině a obvykle se používá jako promotilitní látka ke snížení nevolnosti a zvracení. K dispozici jsou PO i intravenózní formulace. Tento lék může procházet hematoencefalickou bariérou. Stejně jako ostatní antagonisté dopaminu může tento lék způsobit dystonii, tardivní dyskinezi a akatizii. Varování FDA „Boxed“ varuje před opakovaným a dlouhodobým užíváním, protože může způsobit ireverzibilní tardivní dyskinezi.

Léčba kanabinoidy je relativně nová a poněkud kontroverzní. Nabilon a dronabinol byly studovány a vykazují určitý přínos, ačkoli významné vedlejší účinky, jako je závrať, hypotenze a dysforie, omezily jejich použití u některých populací. K dispozici jsou intravenózní a požitkové přípravky.

Antihistaminika působí antagonisticky na histaminové (H1, H2) receptory. Mezi běžné léky této skupiny patří difenhydramin, meklizin, prometazin. Jsou široce dostupné, obecně dobře tolerované a k dispozici jsou PO, IV, IM, PR preparáty. Sedace je široce hlášeným, častým nežádoucím účinkem.