carvedilol
Coreg

Farmakologická klasifikace: alfa-neselektivní betablokátor
Terapeutická klasifikace: antihypertenzivum, doplňková léčba srdečního selhání
Kategorie rizika těhotenství C

Dostupné formy
Volně prodejné na lékařský předpis
Tablety: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indikace a dávkování
Hypertenze. Dospělí: Dávkování je individuální. Zpočátku 6,25 mg p.o. s jídlem; zjistit systolický tlak ve stoje 1 hodinu po první dávce. Pokud je tolerován, pokračujte v dávkování po dobu 7 až 14 dnů. Lze zvýšit na 12,5 mg p.o. i.m. a opakovat protokol monitorování, jak je uvedeno výše. Maximální dávka je 25 mg P.O. b.i.d. podle tolerance.
Mírné až těžké srdeční selhání. Dospělí: Dávkování individualizováno a pečlivě upraveno. Před zahájením léčby stabilizujte dávkování srdečních glykosidů, diuretik a inhibitorů ACE. Zpočátku 3,125 mg perorálně s jídlem po dobu 2 týdnů; pokud je tolerováno, případně zvýšení na 6,25 mg perorálně s jídlem po dobu 2 týdnů. Dávku lze zdvojnásobit q 2 týdny na nejvyšší tolerovanou úroveň. Na začátku nové dávky sledujte pacienta po dobu 1 hodiny, zda nemá závratě nebo točení hlavy. Pokud pacient váží méně než 187 lb (85 kg), maximální dávka je 25 mg P.O. b.i.d.; pokud pacient váží více než 187 lb, maximální dávka je 50 mg P.O. b.i.d.

Farmakodynamika
Antihypertenzní účinek: Mechanismus nebyl stanoven. Beta blokáda snižuje srdeční výdej a tachykardii. Alfa blokáda se projevuje oslabením tlakových účinků fenylefrinu, vazodilatací a snížením periferní cévní rezistence.
Srdeční selhání: Není zcela prokázáno. Přípravek snižuje systémový krevní tlak, tlak v plicnici, tlak v pravé síni, systémovou cévní rezistenci a srdeční frekvenci a zároveň zvyšuje index zdvihového objemu.

Pharmacokinetics
Absorption: Rychle a rozsáhle metabolizován po perorálním užití, s absolutní biologickou dostupností 25 % až 35 % z důvodu významného first-pass metabolismu.
Distribuce: Plazmatické hladiny jsou úměrné perorální dávce. Absorpce je zpomalena potravou, o čemž svědčí zpoždění v dosažení maximálních plazmatických hladin, bez významného rozdílu v rozsahu biologické dostupnosti.
Metabolismus: Rozsáhle metabolizován, především oxidací aromatických kruhů a glukuronidací. Oxidační metabolity jsou dále metabolizovány konjugací prostřednictvím glukuronidace a sulfatace. Demetylací a hydroxylací na fenolovém kruhu vznikají tři aktivní metabolity s beta-blokovací aktivitou.
Exkrece: Metabolity se vylučují převážně žlučí do stolice. Méně než 2 % dávky se vylučují v nezměněné formě močí.

Kontraindikace a opatření
Kontraindikován u pacientů přecitlivělých na lék a u pacientů s dekompenzovaným srdečním selháním IV. třídy podle New York Heart Association (NYHA), kteří potřebují I. dávku.V. inotropní léčbu, bronchiální astma nebo související bronchospastické stavy, AV blokáda druhého nebo třetího stupně, sick sinus syndrom (pokud není zaveden trvalý kardiostimulátor), kardiogenní šok nebo těžká bradykardie. Přípravek se nedoporučuje pacientům s poruchou funkce jater.
Používejte opatrně u pacientů s hypertenzí a selháním levé komory, u perioperačních pacientů, kteří dostávají anestetika tlumící funkci myokardu (např. éter, cyklopropan, trichlorethylen), u diabetiků užívajících inzulin nebo perorální antidiabetika nebo u pacientů vystavených spontánní hypoglykémii. Opatrně užívejte také u pacientů s onemocněním štítné žlázy (může maskovat hypertyreózu a vysazení léku může urychlit tyreoidální bouři nebo exacerbaci hypertyreózy), feochromocytomem, Prinzmetalovou variantou anginy pectoris nebo periferním cévním onemocněním (může urychlit nebo zhoršit příznaky arteriální insuficience).

Interakce
Lékové interakce. Blokátory kalciových kanálů: Mohou způsobit izolované poruchy vedení. Monitorujte EKG a krevní tlak.
Léky snižující hladinu katecholaminů, jako jsou inhibitory MAO, reserpin: Mohou způsobit závažnou bradykardii nebo hypotenzi. Pečlivě pacienta sledujte.
Cimetidin: Zvyšuje biologickou dostupnost karvedilolu. Pečlivě sledujte životní funkce.
Klonidin: Může zesilovat účinky snižující krevní tlak a srdeční frekvenci. Pečlivě sledujte pacienta.
Digoxin: Zvyšuje hladinu digoxinu (přibližně o 15 %). Vyhodnocujte hladinu digoxinu.
Inzulin, perorální antidiabetika: Mohou zvýšit hypoglykemické účinky. Kontrolujte hladinu glukózy v krvi.
Rifampin: Snižuje hladinu karvedilolu (o 70 %). Monitorujte životní funkce.
Léky-potraviny. Jakékoli jídlo: Zpomaluje absorpci, ale ne rozsah biologické dostupnosti. Řekněte pacientovi, aby užíval lék s jídlem, aby se minimalizovaly ortostatické účinky.

Nežádoucí účinky
CNS: malátnost, závratě,únava, bolest hlavy, hypestezie, nespavost, bolest, parestezie, somnolence, vertigo, horečka, synkopa.
CV: zhoršená angina pectoris, AV blokáda, bradykardie, bolest na hrudi, přetížení tekutinami, hypertenze, hypotenze, ortostatická hypertenze, hypovolemie, náhlá smrt, periferní edém, otoky.
EENT: abnormální vidění, faryngitida, rinitida, sinusitida.
GI: bolesti břicha, průjem, meléna, nauzea, parodontitida, zvracení.
GU: abnormální funkce ledvin, albuminurie, glykosurie, hematurie, impotence, infekce močových cest.
Hematologické: purpura, trombocytopenie.
Metabolické: dehydratace, dna, hypercholesterolemie, hyperglykémie, hypertriglyceridémie, hypervolemie, hyperurikémie, hypoglykémie, hyponatrémie, zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení nebílkovinného dusíku.
Muskuloskeletální: artralgie, bolesti zad, myalgie.
Respirační: bronchitida, dyspnoe, infekce horních cest dýchacích.
Jiné: alergie, virová infekce.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny BUN, ALT, AST, alkalické fosfatázy, cholesterolu, glukózy, triglyceridů a kyseliny močové. Může snižovat hladiny glukózy, sodíku a nebílkovinného dusíku v krvi.
Může snížit počet krevních destiček, PT a INR.

Předávkování a léčba
Předávkování může způsobit těžkou hypotenzi, bradykardii, srdeční insuficienci, kardiogenní šok a zástavu srdce. Mohou se také objevit respirační účinky, bronchospasmus, zvracení, výpadky vědomí a generalizované křeče.
Uložení pacienta do polohy vleže na zádech. Krátce po požití může být účinný výplach žaludku nebo farmakologicky navozená emeze. Může použít atropin 2 mg intravenózně na bradykardii; glukagon 5 až 10 mg intravenózně rychle během 30 sekund, následovaný kontinuální infuzí 5 mg/hodinu na podporu KV funkce; a sympatomimetika (dobutamin, izoprenalin, adrenalin) v dávkách podle tělesné hmotnosti a účinku. Pokud dominuje periferní vazodilatace, podávejte v případě potřeby adrenalin nebo noradrenalin a průběžně monitorujte oběhový stav. Při bradykardii rezistentní na terapii proveďte léčbu kardiostimulátorem. Při bronchospasmu podávejte beta-sympatomimetika aerosolem nebo nitrožilně nebo aminofylin nitrožilně. Pokud se objeví záchvaty, může být účinná pomalá nitrožilní injekce diazepamu nebo klonazepamu. Pokud se objeví závažná toxicita a příznaky šoku, pokračujte v léčbě antidoty po dostatečně dlouhou dobu odpovídající 7 až 10hodinovému poločasu léčiva.

Zvláštní upozornění
Lék vysazujte postupně během 1 až 2 týdnů. Snižte dávkování, pokud je srdeční frekvence nižší než 55 tepů za minutu.
Pacient užívající beta-blokátor s anamnézou těžké anafylaxe na několik alergenů může být reaktivnější na opakované výzvy, ať už náhodné, diagnostické nebo terapeutické. Pacient nemusí reagovat na dávky adrenalinu obvykle používané k léčbě alergických reakcí.
Během léčby může dojít k mírnému hepatocelulárnímu poškození. Při prvních příznacích jaterní dysfunkce proveďte testy na jaterní poškození nebo žloutenku; pokud jsou přítomny, přerušte léčbu.
U pacientů se srdečním selháním je třeba sledovat, zda nedochází ke zhoršení stavu, poruše funkce ledvin nebo retenci tekutin; může být nutné zvýšit dávku diuretik. U pacienta s diabetem sledujte, zda nedošlo ke zhoršení hyperglykémie.
Kojící pacienti
Není známo, zda se lék objevuje v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost léčiva u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
Pečlivě sledujte plazmatické hladiny; hladiny léčiva jsou u starších pacientů asi o 50 % vyšší než u mladších pacientů.
Zdá se, že není významný rozdíl v nežádoucích účincích mezi staršími a mladšími pacienty, i když závratě mohou být častější u starších pacientů.

Poučení pacienta
Informujte pacienta, aby nepřerušoval nebo nepřerušoval léčbu bez souhlasu lékaře.
Doporučte pacientovi se srdečním selháním, aby hlásil zvýšení hmotnosti nebo dušnost.
Informujte pacienta, že při vstávání může pociťovat závratě. Pokud se tak stane, řekněte mu, aby si sedl nebo lehl. Mdloby jsou vzácné.
Upozorněte pacienta, aby na začátku léčby neprováděl nebezpečné úkony. Řekněte mu, aby hlásil závratě nebo únavu; možná bude potřebovat úpravu dávkování.
Doporučte pacientovi s diabetem, aby neprodleně hlásil změny hladiny glukózy v séru.
Informujte pacienta, který nosí kontaktní čočky, že může mít snížené slzení.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.