methylfenidát hydrochlorid
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmakologická klasifikace: piperidinový stimulant CNS
Terapeutická klasifikace:
Kategorie rizika pro těhotenství NR (C pro Concertu, Metadate CD a Ritalin LA)
Seznam kontrolovaných látek II

Indikace a dávkování
Porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. Děti ve věku 6 let a starší: Zpočátku 5 mg p.o. denně před snídaní a obědem, zvyšováno po 5 až 10 mg týdně, p.r.n., až do dosažení optimální denní dávky 2 mg/kg, která nesmí překročit 60 mg denně.
ADHD. Concerta. Děti ve věku 6 let a starší, které neužívají methylfenidát nebo užívají jiné stimulanty než methylfenidát: 18 mg p.o. (s prodlouženým uvolňováním) jednou denně ráno. Dávku upravujte v týdenních intervalech o 18 mg na maximální dávku 54 mg denně užívanou jednou denně ráno.
Děti ve věku 6 let a starší, které užívají methylfenidát: Pokud byla předchozí denní dávka methylfenidátu 5 mg b.i.d. nebo t.i.d. nebo 20 mg s prodlouženým uvolňováním, je doporučená dávka přípravku Concerta 18 mg P.O. q ráno. Pokud byla předchozí denní dávka methylfenidátu 10 mg b.i.d. nebo t.i.d. nebo 40 mg s prodlouženým uvolňováním, je doporučená dávka přípravku Concerta 36 mg P.O. každé ráno. Pokud byla předchozí denní dávka methylfenidátu 15 mg b.i.d. nebo t.i.d. nebo 60 mg s prodlouženým uvolňováním, je doporučená dávka přípravku Concerta 54 mg P.O. každé ráno. Maximální denní dávka je 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Děti od 6 let: 20 mg P.O. jednou denně před snídaní, zvyšováno po 20 mg týdně na maximální dávku 60 mg/den.
Narkolepsie. Methylin, Ritalin. Dospělí: 10 mg P.O. b.i.d. nebo t.i.d. 30 až 45 minut před jídlem. Dávkování se liší podle potřeb pacienta; průměrná dávka je 40 až 60 mg denně.
Při použití tablet s prodlouženým uvolňováním vypočítejte pravidelnou dávku v intervalu q 8 hodin a takto ji podávejte.

Farmakodynamika
Analeptický účinek: Zdá se, že primárním místem působení je mozková kůra a retikulární aktivační systém; methylfenidát uvolňuje zásoby noradrenalinu v nervových zakončeních a podporuje přenos nervových impulzů. Při vysokých dávkách jsou účinky zprostředkovány dopaminem.
Lék se používá k léčbě narkolepsie a jako doplněk psychosociálních opatření u ADHD. Podobně jako amfetaminy má paradoxní zklidňující účinek u hyperaktivních dětí.

Pharmacokinetics
Absorption: Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává.
Distribuce: Není známo.
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech.
Vylučování: Vylučuje se močí.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů přecitlivělých na lék a u pacientů s glaukomem, motorickými tiky, rodinnou anamnézou nebo diagnózou Tourettova syndromu nebo anamnézou výrazné úzkosti, napětí nebo agitovanosti. Přípravek Concerta nepoužívejte u pacientů se závažným zúžením trávicího traktu (patologickým nebo iatrogenním), jako je zánětlivé onemocnění tenkého střeva, syndrom krátkého střeva ze srůstů nebo zkráceného tranzitního času, anamnéza peritonitidy, cystická fibróza, chronická střevní pseudoobstrukce nebo Meckelův divertikl. Ritalin je kontraindikován během léčby inhibitory MAO a také minimálně 14 dní po vysazení inhibitoru MAO.
Užívejte opatrně u pacientů s anamnézou záchvatů, zneužívání drog, hypertenze, abnormalit EEG nebo u kojících žen. Opatrně používejte také u pacientů s anamnézou drogové závislosti, alkoholismu nebo psychózy. Přípravek Concerta používejte opatrně u pacientů se srdečním selháním, nedávným infarktem nebo hypertyreózou.

Interakce
Lékové interakce. Antikonvulziva (fenobarbital, fenytoin, primidon), kumarinová antikoagulancia, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva: Mohou inhibovat metabolismus a zvyšovat sérové hladiny těchto léčiv. V případě souběžné léčby může být nutná úprava dávkování.
Bretylium, guanethidin: Snižuje hypotenzní účinky. Sledování klinického účinku u pacienta.
Klonidin: Byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, ačkoli nebyla prokázána příčinná souvislost s kombinací. Bezpečnost užívání methylfenidátu s klonidinem nebo jinými centrálně působícími alfa2 agonisty nebyla systémově hodnocena.
Inhibitory MAO (nebo léky s inhibičním účinkem MAO) nebo během 14 dnů takové léčby: Může způsobit těžkou hypertenzi. Vyhněte se společnému užívání.
Lékový režim. Kofein: Může zesilovat stimulační účinky methylfenidátu na CNS a snižovat účinnost léku při ADHD. Nedoporučujeme užívat společně.

Nežádoucí účinky
CNS: nervozita, nespavost, Tourettův syndrom, závratě, bolesti hlavy, akatizie, dyskineze, záchvaty, ospalost.
CV: palpitace, angina pectoris, tachykardie, změny krevního tlaku a tepové frekvence, arytmie.
EENT: faryngitida, sinusitida.
GI: nevolnost, bolesti břicha, anorexie, zvracení.
Hematologické: trombocytopenie, trombocytopenická purpura, leukopenie, anémie.
Metabolické: úbytek hmotnosti.
Respirační: kašel, infekce horních cest dýchacích.
Kůže: vyrážka, kopřivka, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může snížit hladinu hemoglobinu a počet krevních destiček a WBC.

Předávkování a léčba
Příznaky předávkování mohou zahrnovat euforii, zmatenost, delirium, kóma, toxickou psychózu, agitovanost, bolest hlavy, zvracení, sucho v ústech, mydriázu, sebepoškozování, horečku, diaforézu, třes, hyperreflexii, hyperpyrexii, svalové záškuby, křeče, zrudnutí, hypertenzi, tachykardii, palpitace a arytmie.
Předávkování léčit symptomaticky a podpůrně. U pacientů s neporušeným dávivým reflexem použijte výplach žaludku nebo emezi. Udržujte dýchací cesty a krevní oběh. Pečlivě monitorujte vitální funkce a rovnováhu tekutin a elektrolytů. Udržujte pacienta v chladné místnosti, monitorujte teplotu, minimalizujte vnější stimulaci a chraňte ho před sebepoškozením. Mohou být zapotřebí vnější chladicí přikrývky.

Zvláštní upozornění
Methylfenidát je lékem volby pro ADHD. Terapie se obvykle ukončuje po pubertě.
Pokud během léčby dojde k paradoxnímu zhoršení příznaků, snižte dávkování nebo lék vysaďte.
Pokud po vhodné úpravě dávkování v průběhu 1 měsíce nedojde ke zlepšení, léčbu přerušte.
Přípravek není určen k léčbě těžké deprese nebo normální únavy.
Přípravek může snižovat záchvatový práh u záchvatovitých poruch. Pokud se záchvaty objeví, přestaňte lék užívat.
Přerušovaná období bez léku, kdy je stres nejméně patrný (víkendy, školní prázdniny), mohou pomoci zabránit vzniku tolerance a umožnit snížení dávky při opětovném nasazení léku. Forma s prodlouženým uvolňováním umožňuje pohodlné jednorázové dávkování doma pro školní děti.
Lék má potenciál zneužívání; nedoporučuje se užívat proti únavě. Někteří zneužívající rozpouštějí tablety a drogu si aplikují injekčně.
Po vysokých dávkách a dlouhodobém užívání může náhlé vysazení odhalit těžkou depresi. Dávku snižujte postupně, abyste předešli akutní rebound depresi.
Droga zhoršuje schopnost vykonávat úkoly vyžadující duševní bdělost.
Dbejte na to, aby si pacient dostatečně odpočinul; po odeznění účinku léku může dojít k únavě.
Nedoporučujeme užívat methylfenidát pro analeptický účinek; stimulace CNS superponovaná na depresi CNS může způsobit neuronální nestabilitu a záchvaty.
Nepodávejte lék ženám ve fertilním věku, pokud potenciální přínos nepřeváží možná rizika.
Pečlivě sledujte zahájení léčby; lék může precipitovat Tourettův syndrom.
Pravidelně kontrolujte životní funkce, zda nedochází ke zvýšení krevního tlaku nebo jiným známkám nadměrné stimulace; vyhněte se pozdnímu dennímu nebo večernímu dávkování, zejména u dlouhodobě působících lékových forem, aby se minimalizovala nespavost.
Monitorujte krevní obraz, diferenciál a počet krevních destiček, pokud pacient užívá lék dlouhodobě.
Monitorujte výšku a hmotnost; lék byl spojován s potlačením růstu.
Lék uchovávejte v těsných obalech odolných proti světlu.
Pediatričtí pacienti
Lék se nedoporučuje pro ADHD u dětí mladších 6 let. Byl spojován s potlačením růstu; všichni pacienti by měli být sledováni.

Edukace pacientů
Vysvětlete důvody pro léčbu a rizika a přínosy, které lze očekávat.
Řekněte pacientovi, aby se vyhýbal nápojům obsahujícím kofein, aby se zabránilo dodatečné stimulaci CNS.
Řekněte pacientovi, aby neměnil dávkování, pokud není předepsáno.
Doporučte narkoleptickému pacientovi, aby užil první dávku po probuzení; pacientovi s ADHD doporučte, aby užil poslední dávku několik hodin před spaním, aby se zabránilo nespavosti.
Řekněte pacientovi, aby nežvýkal nebo nedrtil formy s prodlouženým nebo prodlouženým uvolňováním.
Informujte rodiče, že tobolky Metadate s prodlouženým uvolňováním lze otevřít a obsah nasypat do malého množství jablečného pyré.
Informujte pacienta užívajícího přípravek Concerta, že obal tablety se může objevit ve stolici.
Pro snížení nespavosti řekněte pacientovi, aby užil poslední dávku tablet s okamžitým uvolňováním před 18:00.
Upozorněte pacienta, aby nepoužíval lék k maskování únavy, aby si dostatečně odpočinul a aby zavolal, pokud dojde k nadměrné stimulaci CNS.
Doporučte pacientovi, aby se vyhnul nebezpečným činnostem, které vyžadují duševní bdělost, dokud nebude zjištěn stupeň sedativního účinku.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.