Co je mužská a ženská peptidová léčba PT-141?

PT-141 neboli bremelanotid – PT-141, známý také jako bremelanotid, je peptidový hormon, který aktivuje melanokortinové receptory. PT-141 se váže především na melanokortinový receptor 4 (MC-4R) a MC-1R. Je známo, že MC-4R vyvolává sexuální vzrušení v centrálním nervovém systému a ovlivňuje sexuální chování. PT-141 je derivátem dalšího melanokortinu, melanotanu 2. Bylo prokázáno, že má podstatný vliv na libido a vytváří sexuální vzrušení u mužů i žen.

Při správném dávkování PT-141 působí do 30 minut po užití trocheje a účinky se mohou projevit až 12 hodin od podání a je známo, že trvají až 3 dny a každý den se snižují. PT 141 zvyšuje sexuální touhu prostřednictvím centrálního nervového systému a nepůsobí na cévní systém. PT 141 byl vyvinut z opalovacího peptidu Melanotan II.

Jaké jsou účinky PT 141 u mužů?

PT 141 je účinný při léčbě sexuálních dysfunkcí u mužů – impotence / erektilní dysfunkce a předčasné ejakulace. Při počátečním testování Melanotan II sice vyvolal opálení, ale navíc způsobil sexuální vzrušení a spontánní erekci jako neočekávané vedlejší účinky u 9 z 10 dobrovolných testovaných mužů. Ukázalo se, že PT- 141 má u testovaných mužů významné výsledky, které jsou popisovány jako „intenzivní“ a „časté“ erekce trvající 2-6 hodin.

„Bremelanotid může být alternativní léčbou erektilní dysfunkce s potenciálně širokou základnou pacientů.“ Protože PT-141 působí jiným mechanismem než léky jako Viagra, je možné léčit poruchy sexuálního vzrušení u mužů i žen, které pramení z jiných příčin, než je snížený průtok krve do pohlavních orgánů.“ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Studie na mužích s ED, kteří nereagovali na Viagru, zjistila, že zhruba u třetiny z nich došlo při užívání PT-141 k dostatečné erekci pro pohlavní styk.

Délka trvání ztopoření báze penisu větší než 60% u placeba ve srovnání s různými dávkami PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Jaké jsou účinky PT 141 u žen ?

PT-141 je někdy označován jako ženská Viagra, protože je to jediný známý lék, který lze užívat podle potřeby k rychlému zvýšení libida a sexuální výkonnosti u žen. Kromě schopnosti podporovat sexuální zdraví. Nedávné studie ukázaly, že více než 43 % žen ve Spojených státech zažívá malé nebo žádné sexuální uspokojení z orgasmu a pouze 25 % dosahuje orgasmu při pohlavním styku.

Naštěstí existuje léčba libida pro ženy, které touží po větším sexuálním uspokojení, větší intimitě a zlepšení vztahů. Více žen uvádělo střední nebo vysokou sexuální touhu po léčbě bremelanotidem oproti placebu. Mezi ženami, které se pokusily o pohlavní styk do 24 hodin po léčbě, jich bylo výrazně více spokojeno s úrovní sexuálního vzrušení po bremelanotidu ve srovnání s placebem.

Historie PT-141 a melanotanu II

Na počátku 60. let 20. století několik studií ukázalo, že podávání α-MSH (stimulátor melanocytárních receptorů) způsobuje sexuální vzrušení u potkanů. V 80. letech 20. století začali vědci vyvíjet analogy α-MSH jako potenciální opalovací prostředky bez opalování. Některé z těchto analogů zahrnovaly melanotan-I a melanotan II. jeden z těchto vědců, Mac Hadley, na sobě provedl experiment s peptidem melanotan II. Injekčně si aplikoval dvojnásobnou dávku, než zamýšlel, a výsledkem byla osmihodinová erekce.

Poté, co se přesvědčil o sexuálních výhodách melanotanu II, byl peptid rozdělen a izolován, aby se našla specifická část, která způsobuje vzrušení. Tato izolovaná část je nyní známá jako PT-141 neboli bremelanotid.

Další zkoumané přínosy PT-141

• PT-141 a krvácení – PT-141 se zkoumá také jako léčba akutního krvácení. Díky vazbě na MC-1R i MC-4R snižuje modifikovaná verze PT 141 ischemii a chrání tkáně před nedostatečným prokrvením při hypovolemickém (hemoragickém) šoku.
• PT-141 a infekce – U specifických plísňových infekcí bylo zjištěno, že MC-1R má důležité protiplísňové a protizánětlivé vlastnosti. V budoucnu lze o Pt 141 uvažovat jako o možné alternativní léčbě plísňových infekcí, protože PT-141 má schopnost aktivovat MC-1R.
• PT-141 a rakovina – Receptor MC-1R je důležitým stimulem opravných drah DNA, z tohoto důvodu lze předpokládat, že varianty PT-141 budou mít budoucnost v léčbě specifických druhů rakoviny

PT-141 Zdroje

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Hodnocení bezpečnosti, farmakokinetiky a farmakodynamických účinků subkutánně podávaného PT-141, agonisty melanokortinových receptorů, u zdravých mužů a u pacientů s nedostatečnou odpovědí na Viagru®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Literatura

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotid pro ženské sexuální dysfunkce u žen před menopauzou: A randomized, placebo-controlled dose-finding trial. – PubMed – NCBI. Národní centrum pro biotechnologické informace. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (b.d.). PT-141: Melanokortinový agonista pro léčbu sexuální dysfunkce. – PubMed – NCBI. Národní centrum pro biotechnologické informace. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (b.d.). Melanokortinový agonista, melanotan II, zvyšuje proceptivní sexuální chování u samic potkana. – PubMed – NCBI. Národní centrum pro biotechnologické informace. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR a Hosseini SY. (n.d.). Záchrana selhání sildenafilu pomocí bremelanotidu: Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie. – PubMed – NCBI. Národní centrum pro biotechnologické informace. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919