methylphenidathydrochlorid
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmakologisk klassifikation: piperidin CNS-stimulerende middel
Terapeutisk klassifikation: CNS-stimulerende middel (analeptisk)
Graviditetsrisikokategori NR (C for Concerta, Metadate CD og Ritalin LA)
Regulativ for kontrollerede stoffer liste II

Indikationer og doser
Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. Børn på 6 år og derover: I første omgang 5 mg p.o. dagligt før morgenmad og frokost, øges i stigninger på 5-10 mg ugentligt, p.r.n., indtil en optimal daglig dosis på 2 mg/kg er nået, dog ikke over 60 mg dagligt.
ADHD. Concerta. Børn på 6 år og derover, der ikke tager methylphenidat eller tager andre stimulanser end methylphenidat: 18 mg P.O. (forlænget frigivelse) en gang dagligt om morgenen. Juster dosis med 18 mg med ugentlige intervaller til maksimalt 54 mg dagligt taget én gang dagligt om morgenen.
Børn på 6 år og derover, der tager methylphenidat: Hvis den tidligere daglige methylphenidatdosis var 5 mg b.i.d. eller t.i.d. eller 20 mg med forlænget frigivelse, er den anbefalede dosis af Concerta 18 mg P.O. q. morgen. Hvis den tidligere daglige methylphenidatdosis var 10 mg b.i.d. eller t.i.d. eller 40 mg sustained-release, er den anbefalede dosis af Concerta 36 mg P.O. hver morgen. Hvis den tidligere daglige methylphenidatdosis er 15 mg b.i.d. eller t.i.d. eller 60 mg sustained-release, er den anbefalede dosis af Concerta 54 mg P.O. hver morgen. Den maksimale daglige dosis er 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Børn på 6 år og derover: 20 mg P.O. en gang dagligt før morgenmaden, øges i 20 mg intervaller ugentligt til maksimalt 60 mg/dag.
Narkolepsi. Methylin, Ritalin. Voksne: 10 mg P.O. b.i.d. eller t.i.d. 30 til 45 minutter før måltider. Dosering varierer med patientens behov; gennemsnitsdosis er 40 til 60 mg dagligt.
Ved brug af tabletter med forlænget frigivelse beregnes den regelmæssige dosis i q 8-timers intervaller og gives som sådan.

Farmakodynamik
Analeptisk virkning: Den cerebrale cortex og det retikulære aktiverende system synes at være de primære aktivitetssteder; methylphenidat frigør nerve terminale lagre af noradrenalin, hvilket fremmer nerveimpulsoverførsel. Ved høje doser er virkningerne formidlet af dopamin.
Midlet anvendes til behandling af narkolepsi og som supplement til psykosociale foranstaltninger ved ADHD. Ligesom amfetaminer har det en paradoksal beroligende virkning hos hyperaktive børn.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral indgift. Distribution: Ukendt. Metabolisme: Metaboliseres af leveren. Udskillelse: Udskilles i urinen.

Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel og hos patienter med glaukom, motoriske tics, familiær historie eller diagnose af Tourettes syndrom eller historie med udtalt angst, spænding eller agitation. Concerta må ikke anvendes til patienter med alvorlig GI-forsnævring (patologisk eller iatrogen), såsom inflammatorisk sygdom i tyndtarmen, kort-tarm-syndrom på grund af adhæsioner eller nedsat transittid, anamnese på peritonitis, cystisk fibrose, kronisk intestinal pseudoobstruktion eller Meckels divertikel. Ritalin er kontraindiceret under behandling med MAO-hæmmere og også inden for mindst 14 dage efter ophør af en MAO-hæmmer.
Brug med forsigtighed hos patienter med anamnese for kramper, stofmisbrug, hypertension, EEG-anormaliteter eller hos ammende kvinder. Anvendes også med forsigtighed hos patienter med en historie af medicinafhængighed, alkoholisme eller psykose. Brug Concerta med forsigtighed hos patienter med hjertesvigt, nyligt indtruffet hjertestop eller hyperthyroidisme.

Interaktioner
Medicin-lægemidler. Antikonvulsiva (phenobarbital, phenytoin, primidon), coumarin antikoagulantia, phenylbutazon, tricykliske antidepressiva: Kan hæmme metabolismen og øge serumniveauet af disse lægemidler. Dosisjustering kan være nødvendig, hvis samtidig behandling er nødvendig.
Bretylium, guanethidin: Reducerer hypotensive virkninger. Overvåg patienten for klinisk effekt.
Clonidin: Der er rapporteret alvorlige bivirkninger, selv om ingen kausalitet for kombinationen er blevet fastslået. Sikkerheden ved anvendelse af methylphenidat sammen med clonidin eller andre centralt virkende alfa2-agonister er ikke blevet vurderet systemisk.
MAO-hæmmere (eller lægemidler med MAO-hæmmende virkning) eller inden for 14 dage efter en sådan behandling: Kan forårsage alvorlig hypertension. Undgå brug sammen.
Medicin-livsstil. Koffein: Kan forstærke CNS-stimulerende virkninger af methylphenidat og mindske effektiviteten af lægemidlet ved ADHD. Frarådes brug sammen.

Bivirkninger
CNS: Nervøsitet, søvnløshed, Tourettes syndrom, svimmelhed, hovedpine, akathisia, dyskinesi, kramper, døsighed.
CV: Palpitationer, angina, takykardi, ændringer i blodtryk og pulsfrekvens, arytmier.
EENT: faryngitis, bihulebetændelse.
GI: kvalme, abdominalsmerter, anoreksi, opkastning.
Hæmatologisk: trombocytopeni, trombocytopenisk purpura, leukopeni, anæmi.
Metabolisk: vægttab. Respiratorisk: hoste, infektion i de øvre luftveje. Hud: udslæt, urticaria, eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme.

Virkninger på laboratorieprøver
Kan nedsætte hæmoglobin og antallet af blodplader og blodplader (WBC).

Overdosering og behandling
Tegn på overdosering kan omfatte eufori, forvirring, delirium, koma, toksisk psykose, agitation, hovedpine, opkastning, mundtørhed, mydriasis, selvskade, feber, diaphorese, rystelser, hyperrefleksi, hyperpyrexi, muskeltrækninger, kramper, rødmen, hypertension, takykardi, palpitationer og arytmier.
Behandl overdosering symptomatisk og støttende. Brug maveskylning eller emesis hos patienter med intakt gag-refleks. Oprethold luftvejene og kredsløbet. Overvåg nøje vitale tegn og væske- og elektrolytbalancen. Hold patienten i et køligt rum, overvåg temperaturen, minimer ekstern stimulering og beskyt ham mod selvskade. Det kan være nødvendigt med eksterne køletæpper.

Særlige overvejelser
Methylphenidat er det foretrukne lægemiddel til ADHD. Terapien afbrydes normalt efter puberteten.
Hvis der opstår paradoksal forværring af symptomer under behandlingen, skal dosis nedsættes eller lægemidlet seponeres.
Hvis der ikke sker en forbedring efter passende dosisjustering over en periode på 1 måned, skal lægemidlet seponeres.
Lægemidlet er ikke beregnet til behandling af svær depression eller normal træthed.
Lægemiddel kan nedsætte anfaldstærsklen ved anfaldsforstyrrelser. Hvis der opstår kramper, skal lægemidlet seponeres.
Intermitterende lægemiddelfrie perioder, hvor stress er mindst tydelig (weekender, skoleferier), kan hjælpe med at forhindre udvikling af tolerance og muliggøre nedsat dosis, når lægemidlet genoptages. Form med langvarig frigivelse muliggør bekvemmelighed ved enkelt dosering i hjemmet for skolebørn.
Lægemidlet har misbrugspotentiale; frarådes brug for at bekæmpe træthed. Nogle misbrugere opløser tabletter og injicerer stoffet.
Efter højdosis og langvarig brug kan pludselig afvænning afsløre alvorlig depression. Sænk dosis gradvist for at forhindre akut rebound-depression.
Lægemiddel nedsætter evnen til at udføre opgaver, der kræver mental årvågenhed.
Sørg for, at patienten får tilstrækkelig hvile; træthed kan opstå, når stoffet aftager.
Fraråder brug af methylphenidat for analeptisk virkning; CNS-stimulering overlejret med CNS-depression kan forårsage neuronal ustabilitet og kramper.
Giv ikke lægemiddel til kvinder i den fødedygtige alder, medmindre de potentielle fordele opvejer de mulige risici.
Overvåg starten af behandlingen nøje; lægemiddel kan fremskynde Tourettes syndrom.
Kontroller regelmæssigt vitale tegn for øget blodtryk eller andre tegn på overdreven stimulering; undgå dosering sent om dagen eller om aftenen, især af langtidsvirkende doseringsformer, for at minimere søvnløshed.
Overvåg CBC-, differential- og trombocytetal, når patienten tager lægemidlet på lang sigt.
Overvåg højde og vægt; lægemiddel har været forbundet med vækstundertrykkelse. Opbevar lægemidlet i tætte, lysafvisende beholdere. Pædiatriske patienter
Lægemiddel anbefales ikke til ADHD hos børn under 6 år. Det har været forbundet med vækstundertrykkelse; alle patienter bør overvåges.

Patientuddannelse
Forklar begrundelsen for behandlingen og de risici og fordele, der kan forventes.
Fortæl patienten, at han/hun skal undgå koffeinholdige drikkevarer for at undgå ekstra CNS-stimulering.
Fortæl patienten, at han/hun ikke må ændre doseringen, medmindre den er ordineret.
Rådgive narkoleptisk patient om at tage første dosis ved opvågning; rådgive ADHD-patient om at tage sidste dosis flere timer før sengetid for at undgå søvnløshed.
Fortæl patienten, at han ikke må tygge eller knuse former med langvarig eller forlænget frigivelse.
Fortæl forældrene, at Metadate kapsler med forlænget frigivelse kan åbnes og indholdet drysses ud i en lille mængde æblemos.
Fortæl patienten, der tager Concerta, at tabletskallen kan forekomme i afføringen.
For at mindske søvnløshed skal du fortælle patienten, at han/hun skal tage den sidste dosis af tabletter med øjeblikkelig frigivelse inden kl. 18.00.
Advar patienten om at undgå at bruge lægemidlet til at maskere træthed, at få tilstrækkelig hvile og at ringe, hvis der opstår overdreven CNS-stimulering.
Rådgive patienten om at undgå farlige aktiviteter, der kræver mental årvågenhed, indtil graden af den sedative virkning er fastlagt.

Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug