Hvad er mandlige og kvindelige PT-141 Peptidbehandlinger?

PT-141, eller Bremelanotid – PT-141, også kendt som Bremelanotid, er et peptidhormon, der aktiverer melanocortinreceptorer. PT-141 binder primært til melanocortin 4-receptor (MC-4R) og MC-1R. MC-4R er kendt for at producere seksuel ophidselse i centralnervesystemet og påvirke seksuel adfærd. PT-141 er et derivat af et andet melanocortin, melanotan 2. har vist sig at have væsentlig effekt på libido og skaber seksuel ophidselse hos både mænd og kvinder.

Med korrekt dosering virker PT-141 inden for 30 minutter efter indtagelse af troche og virkningerne kan mærkes op til 12 timer fra indtagelsestidspunktet og er kendt for at vare i op til 3 dage og aftager hver dag. PT 141 øger den seksuelle lyst via centralnervesystemet og virker ikke på det vaskulære system. PT-141 blev udviklet ud fra garvningspeptidet Melanotan II.

Hvad er virkningerne af PT 141 hos mænd?

PT 141 er effektivt til behandling af seksuel dysfunktion hos mænd – impotens / erektil dysfunktion og for tidlig sædafgang. I den indledende afprøvning inducerede Melanotan II ganske vist garvning, men forårsagede desuden seksuel ophidselse og spontane erektioner som uventede bivirkninger hos 9 ud af 10 mandlige frivillige forsøgspersoner. PT- 141 har vist sig at have signifikante resultater på mandlige testpatienter, med hvad der beskrives som “intense” og “hyppige” erektioner, der varede mellem 2-6 timer.”

“Bremelanotid kan være en alternativ behandling af erektil dysfunktion med en potentielt bred patientbase. “Da PT-141 virker via en anden mekanisme end lægemidler som Viagra, er det muligt at behandle seksuelle ophidselsesforstyrrelser hos både mænd og kvinder, der stammer fra andre årsager end nedsat blodgennemstrømning til kønsorganerne.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

En undersøgelse af mænd med ED, som ikke reagerede på Viagra, viste, at omkring en tredjedel oplevede tilstrækkelig erektion til samleje med PT-141.

Duration af stivhed i penibasen større end 60 % for placebo sammenlignet med forskellige doser af PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Hvad er virkningerne af PT 141 hos kvinder ?

PT-141 omtales nogle gange som den kvindelige Viagra, fordi det er den eneste kendte medicin, der kan tages efter behov for hurtigt at øge libido og seksuel præstation hos kvinder. Bortset fra dets evne til at fremme seksuel sundhed. Nylige undersøgelser har vist, at over 43% af kvinderne i USA oplever lille eller ingen seksuel tilfredsstillelse ved orgasme, og kun 25% opnår orgasme ved samleje.

Glædeligvis findes der libidobehandlinger til kvinder, der ønsker større seksuel tilfredsstillelse, større intimitet og forbedrede forhold. Flere kvinder rapporterede moderat eller høj seksuel lyst efter bremelanotidbehandling sammenlignet med placebo. Blandt kvinder, der forsøgte samleje inden for 24 timer efter behandlingen, var signifikant flere tilfredse med deres niveau af seksuel ophidselse efter bremelanotid sammenlignet med placebo.

Historie om PT-141 og Melanotan II

I begyndelsen af 1960’erne viste flere undersøgelser, at indgivelse af α-MSH (melanocytæreceptorstimulator) forårsagede seksuel ophidselse hos rotter. I 1980’erne begyndte forskerne at udvikle analoger af α-MSH som potentielle solfrie garvningsmidler. Nogle af disse analoger omfattede melanotan-I og melanotan II. En af disse forskere, Mac Hadley, foretog et forsøg på sig selv med peptidet melanotan II. Han injicerede sig selv med den dobbelte dosis, som han havde tænkt sig, og som følge heraf oplevede han en otte timers erektion.

Når han så de seksuelle fordele ved Melanotan II, blev peptidet derefter nedbrudt og isoleret for at finde den specifikke del, der forårsagede ophidselse. Den isolerede del er det, der nu er kendt som PT-141 eller bremelanotid.

Andre fordele, der forskes i for PT-141

• PT-141 og blødning – PT-141 er også ved at blive undersøgt som behandling af akut blødning. Ved at binde sig til både MC-1R og MC-4R reducerer en modificeret version af PT 141 iskæmi og beskytter væv mod utilstrækkelig blodforsyning i forbindelse med hypovolæmisk (hæmoragisk) chok.
• PT-141 og infektion – Ved specifikke svampeinfektioner har MC-1R vist sig at besidde vigtige anti-svampe- og anti-inflammatoriske egenskaber. I fremtiden kan Pt 141 overvejes som en mulig alternativ behandling af svampeinfektioner på grund af PT-141’s evne til at aktivere MC-1R.
• PT-141 og kræft – MC-1R-receptoren er en vigtig stimulans af DNA-reparationsveje, på grund af dette kan det være forudsigeligt, at varianter af PT-141 kan have en fremtid i behandlingen af specifikke kræftformer

PT-141 Kilder

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Evaluering af sikkerheden, farmakokinetikken og de farmakodynamiske virkninger af subkutant administreret PT-141, en melanocortinreceptoragonist, hos raske mandlige forsøgspersoner og hos patienter med utilstrækkelig respons på Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Referencer

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotid til kvindelige seksuelle dysfunktioner hos præmenopausale kvinder: Et randomiseret, placebokontrolleret dosisbestemmelsesforsøg. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: En melanocortinagonist til behandling af seksuel dysfunktion. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). Melanocortinagonisten, melanotan II, forbedrer proceptiv seksuel adfærd hos hunrotter. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR og Hosseini SY. (n.d.). Redning af fejlslagne sildenafil med bremelanotid: En randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret undersøgelse. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919