La tetrodotoxina (TTX) es una potente neurotoxina encontrada originalmente en el ovario y el hígado del pez globo. Ahora ha quedado muy claro que la TTX no se sintetiza en el pez globo, y que es producida por ciertas bacterias y llega a los peces a través de la cadena alimentaria. La farmacología del TTX se ha estudiado durante mucho tiempo, especialmente en Japón, ya que el pez globo está considerado como el pescado más delicioso entre los japoneses. Sin embargo, desde el descubrimiento pionero de la acción bloqueadora selectiva y potente del TTX sobre el canal de sodio, se han iniciado amplias investigaciones por parte de varios científicos sobre su mecanismo de acción celular y molecular. Igualmente importante es el hecho de que, desde entonces, el TTX se ha utilizado ampliamente como herramienta química en el laboratorio con el fin de estudiar el canal de sodio, otros canales iónicos y diversos aspectos de la excitabilidad de la membrana y la transmisión sináptica.

En este capítulo se exponen los aspectos más destacados de los estudios recientes sobre el TTX. No se discute la literatura más antigua ya que ha sido revisada muchas veces por varios investigadores. Se recomienda a los lectores que consulten estos artículos de revisión. Por lo tanto, el presente capítulo cubre los desarrollos recientes en las áreas de las fuentes de TTX, los mecanismos de acción en los canales de sodio, los canales de sodio resistentes a TTX, el sitio de acción y unión de TTX, y las aplicaciones terapéuticas de TTX. También se describe la saxitotoxina, una toxina paralizante de moluscos, que presenta la misma acción de bloqueo de los canales de sodio.