Chlorhydrate de méthylphénidate
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Classification pharmacologique : stimulant du SNC de type pipéridine
Classification thérapeutique : Stimulant du SNC (analeptique)
Catégorie de risque de grossesse NR (C pour Concerta, Metadate CD et Ritalin LA)
Substance contrôlée annexe II

Indications et posologies
Trouble déficitaire de l’attention avec hyperactivité (TDAH). Metadate, Méthyline, Ritaline. Enfants âgés de 6 ans et plus : Initialement, 5 mg par voie orale par jour avant le petit déjeuner et le déjeuner, augmentation par paliers de 5 à 10 mg par semaine, p.r.n., jusqu’à l’obtention d’une dose quotidienne optimale de 2 mg/kg, sans dépasser 60 mg par jour.
ADHD. Concerta. Enfants âgés de 6 ans et plus qui ne prennent pas de méthylphénidate ou qui prennent des stimulants autres que le méthylphénidate : 18 mg P.O. (libération prolongée) une fois par jour le matin. Ajuster la posologie de 18 mg à intervalles hebdomadaires jusqu’à un maximum de 54 mg par jour pris une fois par jour le matin.
Enfants âgés de 6 ans et plus qui prennent du méthylphénidate : Si la dose quotidienne précédente de méthylphénidate était de 5 mg b.i.d. ou t.i.d., ou 20 mg à libération prolongée, la dose recommandée de Concerta est de 18 mg P.O. q matin. Si la dose quotidienne précédente de méthylphénidate était de 10 mg b.i.d. ou t.i.d., ou 40 mg à libération prolongée, la dose recommandée de Concerta est de 36 mg P.O. chaque matin. Si la dose quotidienne précédente de méthylphénidate est de 15 mg b.i.d. ou t.i.d. ou 60 mg à libération prolongée, la dose recommandée de Concerta est de 54 mg P.O. chaque matin. La dose quotidienne maximale est de 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Enfants âgés de 6 ans et plus : 20 mg P.O. une fois par jour avant le petit déjeuner, augmentation par paliers de 20 mg chaque semaine jusqu’à un maximum de 60 mg/jour.
Narcolepsie. Methylin, Ritalin. Adultes : 10 mg per os b.i.d. ou t.i.d. 30 à 45 minutes avant les repas. La posologie varie selon les besoins du patient ; la dose moyenne est de 40 à 60 mg par jour.
Lorsqu’on utilise des comprimés à libération prolongée, calculer la dose régulière en q 8 heures d’intervalle et administrer comme tel.

Pharmacodynamique
Action analgésique : Le cortex cérébral et le système réticulaire activateur semblent être les principaux sites d’activité ; le méthylphénidate libère les réserves de norépinéphrine des terminaux nerveux, favorisant la transmission de l’influx nerveux. A fortes doses, les effets sont médiés par la dopamine.
Le médicament est utilisé pour traiter la narcolepsie et comme adjuvant aux mesures psychosociales dans le TDAH. Comme les amphétamines, il a un effet calmant paradoxal chez les enfants hyperactifs.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorbé rapidement et complètement après administration orale.
Distribution : Inconnue.
Métabolisme : Métabolisé par le foie.
Excrétion : Excrété dans l’urine.

Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients hypersensibles au médicament et chez ceux présentant un glaucome, des tics moteurs, des antécédents familiaux ou un diagnostic de syndrome de Tourette, ou des antécédents d’anxiété, de tension ou d’agitation marquées. N’utilisez pas Concerta chez les patients présentant un rétrécissement gastro-intestinal sévère (pathologique ou iatrogène), comme une maladie inflammatoire de l’intestin grêle, un syndrome de l’intestin court dû à des adhérences ou à une diminution du temps de transit, des antécédents de péritonite, une mucoviscidose, une pseudo-obstruction intestinale chronique ou un diverticule de Meckel. La Ritaline est contre-indiquée pendant un traitement par des inhibiteurs de la MAO, et également dans un délai minimum de 14 jours après l’arrêt d’un inhibiteur de la MAO.
Utiliser avec précaution chez les patients ayant des antécédents de convulsions, d’abus de drogues, d’hypertension, d’anomalies de l’EEG ou chez les femmes qui allaitent. Utiliser également avec précaution chez les patients ayant des antécédents de toxicomanie, d’alcoolisme ou de psychose. Utilisez Concerta avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, un infarctus récent ou une hyperthyroïdie.

Interactions
Drogue-médicament . Anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne, primidone), anticoagulants coumariniques, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques : Peut inhiber le métabolisme et augmenter les taux sériques de ces médicaments. Une adaptation de la posologie peut être nécessaire en cas de traitement concomitant.
Brétylium, guanéthidine : Diminue les effets hypotenseurs. Surveiller le patient pour l’effet clinique.
Clonidine : Des effets indésirables graves ont été rapportés, bien qu’aucune causalité pour l’association n’ait été établie. La sécurité de l’utilisation du méthylphénidate avec la clonidine ou d’autres agonistes alpha2 à action centrale n’a pas été évaluée de façon systémique.
Inhibiteurs de la MAO (ou médicaments ayant une activité inhibitrice de la MAO) ou dans les 14 jours d’un tel traitement : Peut provoquer une hypertension sévère. Éviter l’utilisation conjointe.
Médicaments et mode de vie. Caféine : Peut augmenter les effets stimulants sur le SNC du méthylphénidate et diminuer l’efficacité du médicament dans le TDAH. Décourager l’utilisation conjointe.

Réactions indésirables
CNS : nervosité, insomnie, syndrome de Gilles de la Tourette, vertiges, céphalées, akathisie, dyskinésie, convulsions, somnolence.
CV : palpitations, angine, tachycardie, modifications de la pression artérielle et du pouls, arythmies.
EENT : pharyngite, sinusite.
GI : nausées, douleurs abdominales, anorexie, vomissements.
Hématologique : thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, leucopénie, anémie.
Métabolique : perte de poids.
Respiratoire : toux, infection des voies respiratoires supérieures.
Peau : éruption cutanée, urticaire, dermatite exfoliative, érythème polymorphe.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut diminuer le taux d’hémoglobine et les numérations plaquettaire et leucocytaire.

Surdosage et traitement
Les signes de surdosage peuvent inclure : euphorie, confusion, délire, coma, psychose toxique, agitation, céphalées, vomissements, sécheresse buccale, mydriase, automutilation, fièvre, diaphorèse, tremblements, hyperréflexie, hyperpyrexie, contractions musculaires, convulsions, bouffées vasomotrices, hypertension, tachycardie, palpitations et arythmies.
Traiter le surdosage de manière symptomatique et en apportant un soutien. Utiliser un lavage gastrique ou un vomissement chez les patients dont le réflexe nauséeux est intact. Maintenir les voies respiratoires et la circulation. Surveiller étroitement les signes vitaux et l’équilibre des liquides et des électrolytes. Maintenir le patient dans une pièce fraîche, surveiller la température, minimiser la stimulation externe et le protéger contre l’automutilation. Des couvertures de refroidissement externes peuvent être nécessaires.

Considérations particulières
Le méthylphénidate est le médicament de choix pour le TDAH. Le traitement est généralement interrompu après la puberté.
En cas d’aggravation paradoxale des symptômes pendant le traitement, réduire la posologie ou arrêter le médicament.
Si une amélioration ne survient pas après un ajustement approprié de la posologie sur une période d’un mois, arrêter le médicament.
Le médicament n’est pas destiné à traiter la dépression sévère ou la fatigue normale.
Le médicament peut diminuer le seuil de convulsion dans les troubles convulsifs. Si des crises surviennent, arrêter le médicament.
Des périodes intermittentes sans médicament lorsque le stress est le moins évident (week-ends, vacances scolaires) peuvent aider à prévenir le développement d’une tolérance et permettre une diminution de la dose lors de la reprise du médicament. La forme à libération prolongée permet la commodité d’une dose unique à domicile pour les écoliers.
Le médicament présente un potentiel d’abus ; découragez son utilisation pour combattre la fatigue. Certains abuseurs dissolvent les comprimés et s’injectent le médicament.
Après une utilisation à forte dose et à long terme, un sevrage brutal peut démasquer une dépression sévère. Diminuer progressivement le dosage pour éviter une dépression aiguë de rebond.
Le médicament altère la capacité à effectuer des tâches nécessitant une vigilance mentale.
S’assurer que le patient se repose suffisamment ; la fatigue peut survenir lorsque le médicament s’estompe.
Découragez l’utilisation du méthylphénidate pour son effet analeptique ; la stimulation du SNC superposée à la dépression du SNC peut provoquer une instabilité neuronale et des crises.
Ne pas administrer le médicament aux femmes en âge de procréer, sauf si les bénéfices potentiels l’emportent sur les risques possibles.
Surveiller étroitement le début du traitement ; le médicament peut précipiter le syndrome de Tourette.
Vérifier régulièrement les signes vitaux à la recherche d’une augmentation de la pression artérielle ou d’autres signes de stimulation excessive ; éviter les prises en fin de journée ou en soirée, surtout pour les formes galéniques à action prolongée, afin de minimiser l’insomnie.
Surveiller la NFS, la numération différentielle et la numération plaquettaire lorsque le patient prend le médicament à long terme.
Surveiller la taille et le poids ; le médicament a été associé à une suppression de la croissance.
Conserver le médicament dans des contenants étanches et résistants à la lumière.
Patients pédiatriques
Le médicament n’est pas recommandé pour le TDAH chez les enfants de moins de 6 ans. Il a été lié à la suppression de la croissance ; tous les patients doivent être surveillés.

Éducation du patient
Expliquer la raison d’être du traitement et les risques et bénéfices qui peuvent être anticipés.
Dire au patient d’éviter les boissons contenant de la caféine pour éviter une stimulation supplémentaire du SNC.
Dire au patient de ne pas modifier la posologie sauf si elle est prescrite.
Conseillez au patient narcoleptique de prendre la première dose au réveil ; conseillez au patient atteint de TDAH de prendre la dernière dose plusieurs heures avant le coucher pour éviter l’insomnie.
Dites au patient de ne pas mâcher ou écraser les formes à libération prolongée ou soutenue.
Dites aux parents que les capsules de Metadate à libération prolongée peuvent être ouvertes et leur contenu saupoudré dans une petite quantité de compote de pommes.
Dites au patient qui prend du Concerta que l’enveloppe du comprimé peut apparaître dans les selles.
Pour réduire l’insomnie, dire au patient de prendre la dernière dose de comprimés à libération immédiate avant 18 heures.
Avertir le patient d’éviter d’utiliser le médicament pour masquer la fatigue, d’obtenir un repos adéquat et d’appeler en cas de stimulation excessive du SNC.
Conseillez au patient d’éviter les activités dangereuses qui nécessitent une vigilance mentale jusqu’à ce que le degré de l’effet sédatif soit déterminé.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger, ou courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Usage clinique non indiqué

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