Becslések szerint mintegy 14 millió spanyol szenved valamilyen allergiában. Ezek igazán fontos számok, hiszen a lakosság mintegy 30%-áról van szó, és a betegek száma napról napra nő. A tavasz beköszöntével pedig megjelennek a különböző pollenek okozta allergiák. A betegek e jelentős száma hozzáadódik mindazok hosszú listájához, akik krónikus allergiás patológiában szenvednek. Hogy a kellemetlenségeket megpróbáljuk sokkal elviselhetőbbé tenni, segítségünkre vannak az antihisztaminok, mind szisztémásan, mind helyileg, bizonyos bőrgyógyászati kórképekben.
Allergia: okok, kontaktutak és leggyakoribb allergének
Az allergiás reakció nem más, mint a szervezet túlreagálása: egy idegen anyagra (allergénre) adott túlzott reakció, amely a többi nem allergiás egyén számára teljesen ártalmatlan.
Az allergiás reakció nem más, mint a szervezet túlreagálása: túlzó reakció egy idegen anyagra (allergénre), amely más, nem allergiás egyének számára teljesen ártalmatlan. A genetikai hajlam és a környezeti tényezők kulcsfontosságúak az allergia kialakulásában. Amikor ezek az egyének ismételten allergén anyagokkal kerülnek kapcsolatba, szervezetük egy hisztamin nevű anyag felszabadításával reagál, amely felelős az allergiás reakcióért és annak számos tünetéért (értágulat, duzzanat, viszketés, fokozott váladékképződés stb.), amelyek az allergénre reagáló szervtől függően változnak.
A hisztamin egy idazol-amin, amely az egész szervezetben széles körben eloszlik, bár túlnyomórészt a tüdőben, a bőrben és a gyomor-bélrendszerben. A hisztamin általában nem található meg szabad vagy keringő formában, hanem bizonyos kötőszöveti sejtekben, az úgynevezett hízósejtekben és a vérben lévő bazofil sejtekben tárolódik.
A hisztamin képes a test bizonyos részein lévő sejtek különböző receptoraihoz kötődni. A leggyakoribb receptor a H1-receptor, amely főként a bőrben és az izmokban koncentrálódik. Az allergiás reakció mindig a hisztamin felszabadulásával jár ezekből a sejtekből és a sejtek felszínén lévő specifikus H1-receptorokkal való kölcsönhatásával. Más hisztaminreceptorok, a H2-receptorok (a gyomor hámsejtjein találhatók) elsősorban a gyomorszekréció szabályozásában vesznek részt. Az e receptorok blokkolásával ható gyógyszerek (cimetidin, ranitidin, famotidin stb.) egykor nagy áttörést jelentettek a gyomorfekély és a gyomorégés kezelésében. Az antiallergiás hatású antihisztamin gyógyszerek beavatkoznak a hisztamin H1-receptorokon kifejtett hatásába.
Az allergénekkel való érintkezés fő útjai a belégzés, a lenyelés, a beoltás és a bőrrel vagy más szervekkel való érintkezés:
– Belégzés. Ez a jelenlévő és a légzéssel a szervezetbe jutó környezeti allergének tipikus bejutási útvonala. A leggyakoribbak: pollenek (növények, fák és bokrok), atkák, por, gombák, penészgombák, hámsejtek, állati szőrök és tollak stb.
– Lenyelés. Ez az allergiát okozó élelmiszerekkel, pl. kagylókkal, diófélékkel, tehéntejjel, tojással stb. való érintkezés jellegzetes útja. Az egyes gyógyszerekkel szembeni allergiát általában szintén a lenyelés okozza.
– Oltás. Ez a helyzet a rovarcsípések és az injekciós gyógyszerek esetében.
– A bőrrel vagy más szervekkel való érintkezés. Sok allergén a bőrrel vagy a test más szerveivel érintkezve fejti ki hatását. A leggyakoribbak: ásványi anyagok (nikkel, kobalt és króm), vegyi anyagok (festékek, tisztítószerek stb.), szövetek (gyapjú, selyem stb.), kozmetikumok, parfümök, latex és még hosszan sorolhatnánk.
Sok kórképet enyhítenek az antihisztaminok, különösen a szisztémásak, míg a helyi szereket a csalánkiütés és más enyhe kitörések esetén tartják fenn. Az 1. ábra az e gyógyszerek felírásának megoszlását mutatja a kezelendő probléma szerint (2016). A receptek 32 százaléka náthás és rhinopharyngitisben szenvedő, nyilvánvalóan allergiás természetű betegeknek szólt. További 12%-ban csalánkiütés, 12%-ban pedig ekcéma, bőrgyulladás és kiütések miatt. Az egyéb, változatos jellegű allergiák szintén 12%-os arányt képviselnek. Míg 10% megfelel az akut légúti fertőzések egyidejű kezelésének.
1. ábra. A receptek elosztása. 2016-os becsült adatok.
Ha egy allergén miatt az asztmás beteg a szokásosnál intenzívebben vagy gyakrabban szenved akut fellángolásoktól, gyakran adnak antihisztamin hatóanyagot a krónikus gyógyszeres kezeléshez, hogy ezt is orvosolják: a receptek 6%-át írják fel erre a célra. Végül a receptek 16%-a a fent említettektől eltérő kórképekre vonatkozik.
Fő hatóanyagok
Az allergia különböző tüneteinek kezelésére olyan gyógyszereket használnak, amelyek a hisztamin szöveti szintű hatásának megzavarásával, általában a H1-receptorok blokkolásával hatnak. Az antihisztaminok kezdeti osztályozása figyelembe veszi, hogy a hatóanyag mikor jelent meg először a gyógyszertárakban. Így a legrégebbieket első generációs antihisztaminoknak, a legújabbakat pedig harmadik generációs antihisztaminoknak nevezik.
– Depresszív antihisztaminok. Ezek az antihisztaminok (dimenhidrinát, dexklórfeniramin, doxilamin, klórfenamin, difenhidramin stb., sok más mellett) elfogadható hatékonysági profillal rendelkeztek, de néhány meglehetősen zavaró mellékhatással, mint például álmosság, nyugtatás, szájszárazság, homályos látás stb. A későbbi generációk mindenekelőtt a káros hatások csökkentésére törekedtek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek specifikusabban hatnak a hisztamin (H1) receptorra, és nem lépik át a vér-agy gátat, így elkerülhető az előzőek néhány mellékhatása.
– Második generációs antihisztaminok. Ezek a gyógyszerek sokkal szelektívebbek a perifériás H1-receptorokra, és kevésbé szelektívek a központi idegrendszer kolinerg és hisztaminerg receptoraira. Helyileg szemcsepp vagy orrspray formájában (azelasztin, levokabastin stb.) és szisztémásan (ebasztin, bilasztin, cetirizin, loratadin, mizolasztin stb.) állnak rendelkezésre.
– Tisztító hatású antihisztaminok. Ezek aktív enantiomerek (levocetirizin) vagy a második generációból származó aktív metabolitok (desloratadin és fexofenadin).
Szisztémás antihisztaminok
A szisztémás antihisztaminok csoportjába 52 laboratórium összesen 129 terméke tartozik, amelyek összforgalma 89,41 millió euró volt a 2016. novemberi Moving Annual Total (MAT) szerint, ami a 21 db.627 000 darabot adtak el.
Ha áttekintjük e csoport érték szerinti eladásait (2. ábra), megállapíthatjuk, hogy az ebastin hatóanyagú gyógyszerek voltak a legkelendőbbek, konkrétan az összérték 26,3%-át elérve, olyan jól ismert márkákkal, mint az Ebastel, Alastina, Alercina, Bactil és jelentős számú generikummal, köztük az Aristo Pharma, Cinfa, Normon és Mylan termékeivel. A bilasztin alapú gyógyszerek (Bilaxten, Ibis és Obalix) 26,1%-ot értek el. A deszloratadint (Aerius, Dasselta, Aralevo, Desloratadine Stada stb.) alkalmazók a harmadik helyen álltak a forgalomban, 12,7%-kal.
2. ábra. Szisztémás antihisztaminok. Értékesítések hatóanyagok szerint (értékek). Adatok: TAM 2016. november.
Az olyan márkák, mint a Rupafin, az Alergoliber és a Rinialer (rupatadin) együttesen a piac 10,5%-át érték el.
Fontos megjegyezni, hogy a legtöbb antihisztamin a márkás termékek mellett jelentős számú generikus különlegességgel is rendelkezik, amelyek gyakran felülmúlják a márkákat. Ez a helyzet a cetirizin esetében, ahol az olyan márkákat, mint az Alerlisin és a Zyrtec, a Cinfa, a Mylan és a Normon cetirizinek túladják. Összességében 9%-ot értek el.
Folytatva a különböző hatóanyagok százalékos arányát, azt látjuk, hogy a loratadin készítmények 6%-ot, a dexklórfeniramin 4%-ot, a levocetirizin 3,7%-ot, a mizolasztin 0,6%-ot és végül a fexofenadin 0,5%-ot ért el.
Ha ehelyett az egységeket vizsgáljuk (ábra. 3), az arányok jelentősen eltérnek: bár az ebasztin (22,9%) még mindig vezet az eladásokban, a második legtöbbet eladott hatóanyag a cetirizin (17,8%), amelyet a deszloratadin (13,7%), a bilasztin (13,2%) és a loratadin (12,5%) követ.
3. ábra Szisztémás antihisztaminok. Értékesítések hatóanyagok szerint (egységben). Adatok: TAM 2016. november.
Az eladások laboratóriumok szerint
A jelenlévő 52 laboratórium közül (4. ábra) a legkelendőbb a Faes volt, 1.763.200 darab (8,2%) és 14,5 millió euró (16,2%) éves értékkel. Ezt követte az Almirall 2.802.000 darabbal és 13,3 millió euróval (14,9%). A harmadik helyen a Merck Sharp & Dohme (MSD) állt 3 846 000 darabbal és 11,7 millió euróval (13,1%).
4. ábra: Szisztémás antihisztaminok. Értékesítés laboratóriumonként (értékek). Adatok: TAM november 2016.
A negyedik helyet a Menarini szerezte meg, 1.183.000 eladott darabbal, amelynek 7,9 millió eurós forgalma volt (8,8%). Mögötte Bial következett, az összérték 5,6%-ával (5 millió euró). Az Aristo Pharma 4,8%-kal (4,3 millió euró) végzett. Ezt követte a Cinfa 3,6 millió euróval (4%), a Vifor Pharma 3,1 millió euróval (3,4%) és a Normon 3 millió euróval (3,4%). A többi laboratórium, összesen 43, már nem érte el a 3%-ot, köztük az UCB Pharma (2,5 millió euró, 2,8%), a Mylan (2,4 millió euró, 2,6%) és a Kern Pharma (2 millió euró, 2,2%).
Eladások márkánként
Az eladásokat márkánként az 1. táblázat és az 5. ábra mutatja. A rangsorban az első helyen a Faestől származó Bilaxten áll, és mivel ez az egyetlen, ebből a laboratóriumból származó antihisztamin, számai egybeesnek az előző szakaszban idézett adatokkal. Így a kérdéses időszakban a Spanyolországban eladott minden 100 euróból 16,20 eurónyi antihisztamint tett ki. Az Ebastel (Almirall) többszörös kiszerelésben a második legkelendőbb volt, 2 788 000 eladott darabbal (12,9%) és 13,27 milliós forgalommal (14,8%). A harmadik helyen az Aerius (MSD) állt 2.157.000 darabbal (10%) és 8,20 millió euróval (9,2%). A negyedik helyet az Ibis (Menarini) szerezte meg 892 000 darabbal (4,1%) és 7,32 millió euróval (8,2%). Ezt követte a Rinialer (Bial) 5,04 millió euróval (5,6%), a Polaramine (MSD) 3,52 millió euróval (3,9%), a Rupafin (Vifor Pharma) 3,06 millió euróval (3,4%) és az Ebastina Aristo Pharma 2,66 millió euróval (3%). A Xazal (UCB) 1,93 millió eurós forgalommal (2,2%) a kilencedik helyen végzett. Kevesebb mint 2%-kal a többi márka: Obalix (GSK) 1,59 millió euróval (1,8%); Ebastine Cinfa 1,34 millió euróval (1,5%); Alergoliber (PFZ) 1,26 millió euróval (1,4%); Cetirizine Cinfa 1,21 millió euróval (1,3%); és Ebastine Normon 1,02 millió euróval (1,1%).
Figura 5. Szisztémás antihisztaminok. Értékesítések hatóanyagok szerint (egységben). Adatok: TAM 2016. november.
Az allergiások számának növekedése, a téma mindenki száján
Az allergiások száma folyamatosan nő: az elmúlt tíz évben az allergiások száma Spanyolországban 8 millióról 14 millióra emelkedett.
Mint már említettük, az allergiások száma folyamatosan nő: az elmúlt tíz évben az allergiások száma Spanyolországban 8 millióról 14 millióra emelkedett. Ennek bizonyítéka az a tény, hogy a gyógyszertárakban értékesített antihisztaminok száma az elmúlt években csaknem megduplázódott.
Gyakran elgondolkodunk azon, hogy miért történt ez a jelentős növekedés. A szakemberek több következtetésre jutottak, többek között arra, hogy bár nincs egyetlen kiváltó ok, vannak olyan tényezők, amelyek hajlamosítanak az allergiára. Egyrészt ott van a genetikai összetevő. Ha egy családban a két szülő közül az egyik allergiás, a becslések szerint a gyermekeik kétszer nagyobb valószínűséggel lesznek allergiásak. Ha mindkét szülő allergiás, ez az arány 60-80%-ra nő. Mivel azonban a génekben bekövetkező változások több száz éven át tartanak, lehetetlen, hogy a genetikai elmélet önmagában megmagyarázza az utóbbi évtizedekben bekövetkezett növekedést.
Bizonyos környezeti tényezők is ismertek, amelyek befolyásolják az allergiák gyakoribbá válását. A városokban, különösen a legszennyezettebbekben, magasabb az allergiások koncentrációja. A hőmérsékletváltozás és az eső hiánya szintén szerepet játszik az allergiások számának növekedésében. A telek most enyhébbek, és ez azt jelenti, hogy a tavasz korábban érkezik, ezért hosszabb ideig érintkezünk a pollenekkel. Az eső hiánya szintén elősegíti a pollenek fokozott jelenlétét, egyszóval, több idő az allergénnel való érintkezésben, több allergia.
Egy másik lehetséges tényező, amit figyelembe kell venni, a túlságosan aszeptikus környezet. A normális otthoni higiénia mellett a gyerekek előbb-utóbb kapcsolatba kerülnek olyan mikroorganizmusokkal, amelyek segítenek nekik abban, hogy hatékony, de modulált védekező válaszokat hozzanak létre a szervezetükből. De ha túl nagy a tisztaság, túl sok tisztítószerrel és fertőtlenítőszerrel, akkor ezek később érintkeznek, és olyan allergiás folyamatok alakulhatnak ki, amelyeknek normális körülmények között nem kellene bekövetkezniük.
Az ételallergiák nagy részét az okozhatja, hogy egyre több feldolgozott terméket fogyasztunk. Ezek az élelmiszerek sokkal könnyebben tartalmazhatnak potenciálisan allergén anyagokat, például tehén- vagy szójatejet, dióféléket, tojást stb.
Mivel számos lehetséges kiváltó ok létezik, fontos tudni, hogy ezek közül melyik vagy melyek okozzák az adott allergiát. Vannak olyan speciális tesztek, amelyek során a páciens kapcsolatba kerül a különböző, nagy valószínűséggel jelenlévő allergénekkel, és az általuk kiváltott reakciót mérik. Sok szenvedőnek sikerült így diagnosztizálni. Mások viszont csak önelemzéssel ismerik fel a problémát: elkerülnek bizonyos ételeket vagy anyagokat, amelyekről kiderült, hogy bizonyos reakciókat váltanak ki náluk, vagy bizonyos félelemmel várják az év bizonyos hónapjait, így tökéletesen elsajátítják a számukra káros fajok virágzásának helyeit és hónapjait.
Az allergia teljes kiküszöbölése hosszú és nehéz folyamat. Az egy vagy több allergénnel végzett vakcinaterápia általában hosszú ideig tart, drága és nem mindig hozza meg a kívánt hatást, bár néhány beteg életét jobbra változtatta. Másrészt a tünetek javítása jelentős pénzügyi ráfordítás nélkül is lehetséges. A gyógyszertárakban kapható antihisztamin készítmények bármelyike nagyon hasznos lehet ebben a tekintetben, és a létező termékek széles választéka lehetővé teszi, hogy minden esetben kiválasszuk a számunkra legmegfelelőbbet.