Carvedilol
Coreg

Farmakológiai besorolás: alfa-nem-szelektív béta-blokkoló
Terápiás besorolás: vérnyomáscsökkentő, szívelégtelenség kiegészítő kezelése
C terhességi kockázati kategória

Kapható formák
Kizárólag receptre kapható
Tabletták: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Javallatok és adagok
Magas vérnyomás. Felnőttek: Egyénre szabott adagolás. Kezdetben 6,25 mg P.O. sz.i.d. étkezés közben; az első adag után 1 órával mérje meg az álló szisztolés nyomást. Ha tolerálható, folytassa az adagolást 7-14 napig. Növelhető 12,5 mg szájon át szájon át történő adagolásra, a fenti megfigyelési protokoll megismétlésével. A maximális adag 25 mg P.O. b.i.d. a tolerálhatóság függvényében.
Enyhe vagy súlyos szívelégtelenség. Felnőttek: Az adagolás egyénre szabott és gondosan beállított. A terápia megkezdése előtt stabilizálja a szívglikozidok, diuretikumok és ACE-gátlók adagolását. Kezdetben 3,125 mg szájon át szájon át, étkezéssel együtt 2 héten át; ha tolerálható, esetleg 6,25 mg szájon át szájon át szájon át szájon át 2 héten át. Az adag q 2 hétig megduplázható a legmagasabb tolerálható szintig. Az új adag megkezdésekor 1 órán keresztül figyelje a beteget szédülés vagy szédülés esetén. Ha a beteg testsúlya kevesebb, mint 85 kg, a maximális adag 25 mg P.O. b.i.d.; ha a beteg testsúlya több, mint 187 font, a maximális adag 50 mg P.O. b.i.d.

Farmakodinamika
Vérnyomáscsökkentő hatás: Mechanizmusa nem bizonyított. A béta-blokkolás csökkenti a szívműködést és a tachikardiát. Az alfa-blokádot a fenilefrin csökkent presszor hatása, a vazodilatáció és a csökkent perifériás vaszkuláris rezisztencia bizonyítja.
Szívelégtelenség: Nem teljesen bizonyított. A gyógyszer csökkenti a szisztémás vérnyomást, a pulmonális artériás nyomást, a jobb pitvari nyomást, a szisztémás érrendszeri ellenállást és a szívfrekvenciát, miközben növeli a stroke volume indexet.

Pharmacokinetics
Absorption: Orális alkalmazást követően gyorsan és kiterjedten metabolizálódik, a jelentős first-pass metabolizmus miatt 25-35%-os abszolút biológiai hasznosulással.
Elosztás: A plazmaszintek az orális dózissal arányosak. A felszívódást a táplálék lassítja, amit a plazma csúcsszintek elérésének késése bizonyít, a biológiai hasznosulás mértékében nincs jelentős különbség.
Metabolizmus: Kiterjedten metabolizálódik, elsősorban aromás gyűrű oxidációval és glükuronidációval. Az oxidatív metabolitok konjugációval tovább metabolizálódnak glükuronidáción és szulfatáción keresztül. A fenolgyűrűnél történő demetilezés és hidroxilálás három aktív metabolitot eredményez, amelyek béta-blokkoló hatásúak.
Kiválasztás: A metabolitok főként az epén keresztül ürülnek a székletbe. A dózis kevesebb mint 2%-a választódik ki változatlanul a vizelettel.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és a New York Heart Association (NYHA) IV. osztályú dekompenzált szívelégtelenségben szenvedőknél, akiknek I. sz.V. inotrop terápiát igényelnek, bronchiális asztma vagy kapcsolódó bronchospasztikus állapotok, másod- vagy harmadfokú AV-blokk, sick sinus szindróma (hacsak nincs tartós pacemaker), kardiogén sokk vagy súlyos bradycardia. A gyógyszer nem ajánlott májkárosodásban szenvedő betegek számára.
Óvatosan alkalmazható magas vérnyomású, bal kamrai elégtelenségben szenvedő betegeknél, olyan perioperatív betegeknél, akik olyan érzéstelenítőket kapnak, amelyek csökkentik a szívizom funkcióját (pl. éter, ciklopropán, triklóretilén), inzulint vagy orális antidiabetikumokat kapó cukorbetegeknél vagy spontán hipoglikémiának kitett betegeknél. Szintén óvatosan alkalmazható pajzsmirigybetegségben szenvedő betegeknél (elfedheti a pajzsmirigy túlműködést, és a gyógyszer megvonása pajzsmirigyvihart vagy a pajzsmirigy túlműködés súlyosbodását idézheti elő), feokromocitómában, Prinzmetal-féle anginás variánsban vagy perifériás érbetegségben szenvedő betegeknél (előidézheti vagy súlyosbíthatja az artériás elégtelenség tüneteit).

Kölcsönhatások
Gyógyszer-kölcsönhatások. Kalciumcsatorna-blokkolók: Izolált vezetési zavarokat okozhatnak. Figyelje az EKG-t és a vérnyomást.
Katecholamin-csökkentő gyógyszerek, mint pl. MAO-gátlók, reserpin: Súlyos bradikardiát vagy hipotenziót okozhatnak. A beteg szoros megfigyelése.
Cimetidin: Növeli a karvedilol biológiai hozzáférhetőségét. Szorosan ellenőrizze az életjeleket.
Klonidin: Erősítheti a vérnyomáscsökkentő és szívfrekvencia-csökkentő hatásokat. Gondosan ellenőrizze a beteget.
Digoxin: Növeli a digoxinszintet (kb. 15%-kal). Értékelje a digoxinszintet.
Inzulin, orális antidiabetikumok: Fokozhatják a hipoglikémiás hatásokat. Ellenőrizze a vércukorszintet.
Rifampin: Csökkenti a karvedilol szintjét (70%-kal). Ellenőrizze az életjeleket.
gyógyszer-élelmiszer. Bármilyen élelmiszer: Késlelteti a felszívódást, de nem a biológiai hozzáférhetőség mértékét. Mondja meg a betegnek, hogy a gyógyszert étkezés közben vegye be, hogy minimalizálja az ortosztatikus hatásokat.

Mellékhatások
CNS: rossz közérzet, szédülés,fáradtság, fejfájás, hipesztézia, álmatlanság, fájdalom, paresztézia, szomnolencia, szédülés, láz, szinkópa.
CV: súlyosbodott angina pectoris, AV-blokk, bradycardia, mellkasi fájdalom, folyadéktúlterhelés, magas vérnyomás, hipotenzió, ortosztatikus hipertónia, hipovolémia, hirtelen halál, perifériás ödéma, ödéma.
ÉLET: rendellenes látás, torokgyulladás, nátha, orrmelléküreggyulladás.
GI: hasi fájdalom, hasmenés, meléna, hányinger, parodontitis, hányás.
GU: rendellenes vesefunkció, albuminuria, glikozuria, hematuria, impotencia, húgyúti fertőzés.
Hematológiai: purpura, trombocitopénia.
Metabolikus: dehidráció, köszvény, hiperkoleszterinémia, hiperglikémia, hipertrigliceridémia, hipervolémia, hiperurikémia, hipoglikémia, hiponatrémia, súlygyarapodás, fokozott nem fehérje nitrogén.
Muszkuloszkeletális: arthralgia, hátfájás, myalgia.
Légzőszervi: hörghurut, nehézlégzés, felső légúti fertőzés.
Más: allergia, vírusfertőzés.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti a BUN, ALT, AST, alkalikus foszfatáz, koleszterin, glükóz, triglicerid és húgysav szintjét. Csökkentheti a vércukor, a nátrium és a nem fehérje nitrogén szintjét.
Csökkentheti a vérlemezkeszámot, a PT-t és az INR-t.

Túladagolás és kezelés
Túladagolás súlyos hipotenziót, bradikardiát, szívelégtelenséget, kardiogén sokkot és szívmegállást okozhat. Légzési hatások, hörgőgörcs, hányás, eszméletvesztés és generalizált görcsök is előfordulhatnak.
A beteget fekvő helyzetbe kell helyezni. Gyomormosás vagy farmakológiai úton kiváltott hányás röviddel a lenyelés után hatásos lehet. Használhat 2 mg atropint intravénásan bradikardiára; glükagont 5-10 mg-ot intravénásan gyorsan 30 másodperc alatt, majd folyamatos infúziót 5 mg/óránként a CV funkció támogatására; és szimpatomimetikumokat (dobutamin, izoprenalin, adrenalin) a testsúlyon és a hatáson alapuló adagokban. Ha a perifériás vazodilatáció dominál, szükség esetén adjunk adrenalint vagy noradrenalint, és folyamatosan figyeljük a keringési viszonyokat. Terápiarezisztens bradycardia esetén végezzen pacemaker-terápiát. Bronchospasmus esetén adjunk béta-szimpatomimetikumokat aeroszolban vagy intravénásan, vagy aminofillint intravénásan. Ha görcsrohamok lépnek fel, hatásos lehet diazepám vagy klonazepám lassú intravénás injekciója. Ha súlyos toxicitás és sokk tünetei lépnek fel, folytassa a kezelést antidotumokkal a gyógyszer 7-10 órás felezési idejének megfelelő ideig.

Különleges megfontolások
A gyógyszer szedését fokozatosan, 1-2 hét alatt hagyja abba. Csökkentse az adagot, ha a pulzusszám kevesebb, mint 55 ütés/perc.
A béta-blokkolót szedő beteg, akinek a kórtörténetében több allergénnel szembeni súlyos anafilaxia szerepel, reaktívabb lehet az ismételt kihívásra, legyen az véletlen, diagnosztikus vagy terápiás. A beteg nem reagálhat az allergiás reakciók kezelésére általában alkalmazott adrenalin adagokra.
A kezelés során enyhe májsejtkárosodás léphet fel. A májműködési zavar első jelére végezze el a májkárosodás vagy sárgaság vizsgálatát; ha jelen van, hagyja abba a gyógyszer szedését.
Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelni kell az állapot romlását, veseelégtelenséget vagy folyadékvisszatartást; a diuretikumok adagját esetleg növelni kell. A cukorbeteg beteget monitorozni kell a hiperglikémia súlyosbodása miatt.
Szoptató betegek
Nem ismert, hogy a gyógyszer megjelenik-e az anyatejben. Szoptató nőknél óvatosan alkalmazható.
Pediatriai betegek
A gyógyszer biztonságosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem állapították meg.
Geriátriai betegek
A plazmaszintek gondos ellenőrzése; a gyógyszer szintje idős betegeknél kb. 50%-kal magasabb, mint fiatalabb betegeknél.
Úgy tűnik, hogy nincs jelentős különbség a mellékhatásokban az idősebb és a fiatalabb betegek között, bár a szédülés gyakoribb lehet az idős betegeknél.

Betegoktatás
Mondja el a betegnek, hogy orvosi engedély nélkül ne szakítsa meg vagy ne hagyja abba a gyógyszert.
Tanácsolja a szívelégtelenségben szenvedő betegnek, hogy jelentse a súlygyarapodást vagy a légszomjat.
Tájékoztassa a beteget, hogy szédülést érezhet, amikor feláll. Ha ez bekövetkezik, mondja meg neki, hogy üljön vagy feküdjön le. Az ájulás ritkán fordul elő.
Figyelmeztesse a beteget, hogy a terápia kezdetén ne végezzen veszélyes feladatokat. Mondja meg neki, hogy jelentse a szédülést vagy fáradtságot; lehet, hogy az adagolás módosítására van szüksége.
Tájékoztassa a cukorbeteg beteget, hogy haladéktalanul jelentse a szérum glükózszint változását.
Tájékoztassa a kontaktlencsét viselő beteget, hogy csökkent lehet a könnyezése.

A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.