metilfenidát-hidroklorid
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmakológiai besorolás: piperidin CNS stimuláns
Terápiás besorolás: (analeptikus)
Várandóssági kockázati kategória NR (C a Concerta, Metadate CD és Ritalin LA esetében)
Ellenőrzött anyaglista II

Javallatok és adagok
Figyelemhiányos hiperaktivitás zavar (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. 6 éves és idősebb gyermekek: Kezdetben naponta 5 mg P.O.O. reggeli és ebéd előtt, heti 5-10 mg-os lépésekben növelve, p.r.n., amíg el nem érik a 2 mg/kg optimális napi adagot, amely nem haladhatja meg a napi 60 mg-ot.
ADHD. Concerta. 6 éves és idősebb gyermekek, akik nem szednek metilfenidátot vagy metilfenidáttól eltérő stimulánsokat szednek: 18 mg P.O. (retard) naponta egyszer, reggel. Az adagot heti rendszerességgel 18 mg-mal kell módosítani, maximum napi 54 mg-ig, naponta egyszer, reggel bevéve.
6 éves és idősebb gyermekek, akik metilfenidátot szednek: Ha a korábbi napi metilfenidát adag 5 mg b.i.d. vagy t.i.d., vagy 20 mg retard adag volt, a Concerta ajánlott adagja 18 mg P.O. q reggel. Ha a korábbi napi metilfenidát adag 10 mg b.i.d. vagy t.i.d., vagy 40 mg retard adag volt, a Concerta ajánlott adagja 36 mg P.O. minden reggel. Ha a korábbi napi metilfenidát adag 15 mg b.i.d. vagy t.i.d. vagy 60 mg retard tabletta, a Concerta ajánlott adagja 54 mg P.O. minden reggel. A maximális napi adag 54 mg.
ADHD. Metadate CD. 6 éves és idősebb gyermekek: 20 mg P.O. naponta egyszer reggeli előtt, heti 20 mg-os lépésekben növelve, maximum 60 mg/napig.
Narkolepszia. Methylin, Ritalin. Felnőttek: 10 mg P.O. b.i.d. vagy t.i.d. 30-45 perccel étkezés előtt. Az adagolás a beteg igényei szerint változik; az átlagos adag napi 40-60 mg.
Tartós tabletta alkalmazása esetén a rendszeres adagot q 8 órás időközönként számítsa ki, és ennek megfelelően adja be.

Farmakodinamika
Analeptikus hatás: Úgy tűnik, hogy az agykéreg és a retikuláris aktiváló rendszer a hatás elsődleges helyszínei; a metilfenidát felszabadítja a noradrenalin idegterminális raktárait, elősegítve az idegi impulzusátvitelt. Nagy dózisokban a hatásokat a dopamin közvetíti.
A gyógyszert narkolepszia kezelésére és pszichoszociális intézkedések kiegészítőjeként alkalmazzák ADHD esetén. Az amfetaminokhoz hasonlóan paradox módon nyugtató hatású a hiperaktív gyermekeknél.

Pharmacokinetics
Absorption: Szájon át történő beadást követően gyorsan és teljesen felszívódik.
Elosztás: Ismeretlen.
Metabolizmus: A májban metabolizálódik.
Kiválasztás: A vizelettel ürül.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és azoknál, akiknél glaukóma, motoros tic, Tourette-szindróma a családban előfordult vagy diagnosztizálták, vagy a kórtörténetben kifejezett szorongás, feszültség vagy izgatottság szerepel. Ne alkalmazza a Concerta-t olyan betegeknél, akiknek súlyos GI-szűkületük van (patológiás vagy iatrogén), például vékonybélgyulladásos betegség, összenövésekből vagy csökkent tranzitidőből eredő rövidbél-szindróma, kórtörténetben előforduló peritonitis, cisztás fibrózis, krónikus bélpszeudoobstrukció vagy Meckel-divertikulum. A Ritalin ellenjavallt MAO-gátlóval történő kezelés alatt, valamint a MAO-gátló abbahagyását követő legalább 14 napon belül.
Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében görcsrohamok, kábítószerrel való visszaélés, magas vérnyomás, EEG-rendellenességek szerepelnek, vagy szoptató nőknél. Szintén óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében drogfüggőség, alkoholizmus vagy pszichózis szerepel. Óvatosan alkalmazza a Concerta-t szívelégtelenségben, nemrégiben történt szívinfarktusban vagy pajzsmirigy túlműködésben szenvedő betegeknél.

Kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások. Görcsoldók (fenobarbitál, fenitoin, primidon), kumarin antikoagulánsok, fenilbutazon, triciklikus antidepresszánsok: Gátolhatják az anyagcserét és növelhetik e gyógyszerek szérumszintjét. Egyidejű kezelés esetén szükség lehet az adagolás módosítására.
Bretylium, guanetidin: Csökkenti a vérnyomáscsökkentő hatásokat. Figyelje a beteget a klinikai hatás szempontjából.
Klonidin: Súlyos mellékhatásokról számoltak be, bár a kombináció okozati összefüggését nem állapították meg. A metilfenidát és klonidin vagy más centrálisan ható alfa2-agonisták együttes alkalmazásának biztonságosságát szisztémásan nem vizsgálták.
MAO-gátlók (vagy MAO-gátló hatású gyógyszerek) vagy ilyen terápia 14 napon belül: Súlyos magas vérnyomást okozhat. Kerülje az együttes alkalmazást.
Drog-életmód. Koffein: Fokozhatja a metilfenidát CNS-stimuláns hatását és csökkentheti a gyógyszer hatékonyságát ADHD esetén. Kerülje az együttes alkalmazást.

Mellékhatások
CNS: idegesség, álmatlanság, Tourette-szindróma, szédülés, fejfájás, akathisia, diszkinézia, görcsök, álmosság.
CV: szívdobogás, angina, tachycardia, vérnyomás- és pulzusszám-változások, aritmiák.
Fül: torokgyulladás, orrmelléküreggyulladás.
GI: hányinger, hasi fájdalom, étvágytalanság, hányás.
Hematológiai: trombocitopénia, trombocitopéniás purpura, leukopénia, anémia.
Metabolikus: fogyás.
Légzőszervi: köhögés, felső légúti fertőzés.
Bőr: kiütés, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis, erythema multiforme.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Csökkentheti a hemoglobin és a vérlemezke- és WBC-számot.

Túladagolás és kezelés
Túladagolás esetén eufória, zavartság, delírium, kóma, toxikus pszichózis, izgatottság, fejfájás, hányás, szájszárazság, mydriasis, önsértés, láz, diaforézis, remegés, hyperreflexia, hyperpyrexia, izomrángás, görcsrohamok, kipirulás, magas vérnyomás, tachycardia, palpitáció és aritmiák jelentkezhetnek.
A túladagolást tüneti és támogató kezeléssel kell kezelni. Érintetlen öklendezési reflexű betegeknél gyomormosást vagy hánytatást alkalmazzon. Tartsa fenn a légutakat és a keringést. Szorosan ellenőrizze az életjeleket, valamint a folyadék- és elektrolitegyensúlyt. Tartsa a beteget hűvös helyiségben, ellenőrizze a hőmérsékletet, minimalizálja a külső ingerlést, és védje meg az önkárosítástól. Külső hűtőtakarókra lehet szükség.

Különleges megfontolások
Az ADHD kezelésére a metilfenidát a legmegfelelőbb gyógyszer. A terápiát általában a pubertás után abbahagyják.
Ha a terápia során a tünetek paradox súlyosbodása következik be, csökkentsük az adagot vagy hagyjuk abba a gyógyszer szedését.
Ha az adagolás megfelelő beállítása után 1 hónapon keresztül nem következik be javulás, hagyja abba a gyógyszer szedését.
A gyógyszer nem súlyos depresszió vagy normál fáradtság kezelésére szolgál.
A gyógyszer görcsrohamok esetén csökkentheti a görcsküszöböt. Ha rohamok jelentkeznek, hagyja abba a gyógyszer szedését.
Időszakos gyógyszermentes időszakok, amikor a legkevésbé nyilvánvaló a stressz (hétvégék, iskolai szünet) segíthetnek megelőzni a tolerancia kialakulását, és lehetővé teszik a csökkentett adagolást a gyógyszer újrakezdésekor. A retard forma lehetővé teszi az egyszeri, otthoni adagolás kényelmét az iskolás gyermekek számára.
A gyógyszer visszaélési potenciállal rendelkezik; a fáradtság leküzdésére ne használjuk. Egyes visszaélők feloldják a tablettákat és befecskendezik a gyógyszert.
Nagy dózisú és hosszú távú használat után a hirtelen megvonás súlyos depressziót fedhet fel. Az adagot fokozatosan csökkenteni kell az akut visszaeső depresszió megelőzése érdekében.
A gyógyszer rontja a szellemi éberséget igénylő feladatok elvégzésének képességét.
Gondoskodni kell a beteg megfelelő pihenéséről; a gyógyszer lecsengésével fáradtság jelentkezhet.
Kerülje a metilfenidát analeptikus hatású alkalmazását; a CNS depresszióval szuperponált CNS stimuláció neuronális instabilitást és görcsöket okozhat.
Ne adjon gyógyszert szülőképes korú nőknek, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
A terápia kezdetét szorosan figyelemmel kell kísérni; a gyógyszer Tourette-szindrómát válthat ki.
Rendszeresen ellenőrizze az életjeleket a megnövekedett vérnyomás vagy a túlzott stimuláció egyéb jelei miatt; az álmatlanság minimalizálása érdekében kerülje a késő esti vagy esti adagolást, különösen a hosszú hatású gyógyszerformák esetében.
Ellenőrizze a CBC, a differenciálvérsejtszámot és a vérlemezkeszámot, ha a beteg hosszú távon szedi a gyógyszert.
Figyelje a testmagasságot és a testsúlyt; a gyógyszer összefüggésbe hozható a növekedés elnyomásával.
A gyógyszert szoros, fényálló tartályokban kell tárolni.
Gyermekgyógyászati betegek
A gyógyszer 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem ajánlott ADHD kezelésére. Összefüggésbe hozták a növekedés elnyomásával; minden beteget figyelemmel kell kísérni.

Betegoktatás
Magyarázza el a terápia indoklását és a várható kockázatokat és előnyöket.
Mondja el a betegnek, hogy kerülje a koffeintartalmú italokat, hogy elkerülje a további CNS-stimulációt.
Mondja el a betegnek, hogy ne változtasson az adagoláson, kivéve, ha az előírás szerint történik.
Tanácsolja a narkolepsziás betegnek, hogy az első adagot ébredéskor vegye be; ADHD-s betegnek tanácsolja, hogy az utolsó adagot lefekvés előtt néhány órával vegye be az álmatlanság elkerülése érdekében.
Mondja el a betegnek, hogy ne rágja vagy törje össze a tartós vagy retardált hatóanyag-leadású formákat.
Tájékoztassa a szülőket, hogy a Metadate retard kapszulákat fel lehet nyitni és a tartalmát egy kis mennyiségű almaszószba szórni.
Tájékoztassa a Concerta-t szedő beteget, hogy a tablettahéj megjelenhet a székletben.
Az álmatlanság csökkentése érdekében mondja el a betegnek, hogy az utolsó adag azonnali hatóanyag-leadású tablettát este 6 óra előtt vegye be.
Figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje a gyógyszer használatát a fáradtság elfedésére, hogy megfelelő pihenést kapjon, és hogy hívja fel, ha túlzott CNS stimuláció lép fel.
Tanácsolja a betegnek, hogy a szedatív hatás mértékének meghatározásáig kerülje a szellemi éberséget igénylő veszélyes tevékenységeket.

A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.