Administration
L’impostazione e la presentazione clinica detteranno il tipo di farmaco prescritto, il dosaggio e la via di somministrazione. Un’attenta revisione dei sintomi e della storia medica passata, delle allergie e della precedente esposizione/utilizzo di questi farmaci porterà a un risultato migliore per il paziente.
Antagonisti del recettore della serotonina: Ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron. Il meccanismo d’azione è quello di bloccare la serotonina dall’interazione con il recettore 5-HT3. Di questi, l’ondansetron e il granisetron sono i più frequenti. Sono disponibili preparazioni endovenose (IV) e orali (PO). Gli effetti collaterali includono mal di testa, vertigini e costipazione. L’effetto collaterale più preoccupante è il prolungamento del QTc, e i medici dovrebbero evitare questi farmaci in pazienti con noto prolungamento del QTc.
Glucocorticoidi: Il meccanismo d’azione non è chiaramente compreso. Possibili meccanismi sono i cambiamenti nella barriera emato-encefalica e la diminuzione della sintesi dei messaggeri della prostaglandina. Il desametasone è stato oggetto di studi approfonditi nella letteratura sulla chemioterapia e sulla prevenzione della nausea e del vomito post-operatori. Gli effetti collaterali sono lievi quando usato a breve termine e includono insonnia, eccitazione e cambiamenti di umore. Sono disponibili formulazioni PO e IV.
Anticolinergici: Scopolamina è il farmaco più comunemente incontrato in questa classe. Funziona antagonizzando il recettore muscarinico M1. È usato prevalentemente per trattare la cinetosi o in modo profilattico nel contesto perioperatorio. Gli effetti collaterali sono in genere lievi ma includono secchezza delle fauci, cambiamenti nella visione o sonnolenza. La somministrazione è transdermica.
Antagonisti del recettore della neurochinina: Aprepitant (PO) e fosaprepitant (IV) evidenziano questa classe di farmaci che comportano l’antagonismo del recettore NK-1, impedendo il rilascio della sostanza-P, che è un induttore di vomito. Come con molti farmaci, gli effetti collaterali includono mal di testa e vertigini, ma sono stati pubblicati casi di reazioni di ipersensibilità significative che includono anafilassi e shock anafilattico.
Antagonisti del recettore della dopamina: Le fenotiazine antagonizzano il recettore D2, soprattutto nell’area postrema del cervello. La proclorperazina e la clorpromazina sono esempi di questa classe di farmaci. Sono disponibili formulazioni IV, PO e rettali (PR). Gli effetti collaterali includono vertigini, mal di testa e sintomi extrapiramidali che includono distonia e discinesia tardiva.
I butirofenoni lavorano anche per antagonizzare il recettore D2. Droperidolo e aloperidolo hanno dimostrato di essere antiemetici molto efficaci, ma a causa dei profili degli effetti collaterali sono caduti in disuso in molti ambienti. Intramuscolo (IM) e IV sono vie di somministrazione efficaci. Oltre ai profili di effetti collaterali più tipici, questi farmaci possono causare un prolungamento del QTc dose-dipendente e richiedono cautela in quelli con noto o sospetto prolungamento del QTc.
Le benzamidi antagonizzano il recettore D2 a basse dosi ma antagonizzano anche il recettore 5-HT3 a dosi più alte. La metoclopramide è il farmaco più comune in questa classe ed è tipicamente usata come agente pro-motilità per ridurre nausea e vomito. Sono disponibili formulazioni PO e IV. Questo farmaco può attraversare la barriera emato-encefalica. Come con altri antagonisti della dopamina, questo farmaco può causare distonia, discinesia tardiva e acatisia. Un avvertimento “Boxed” della FDA mette in guardia contro l’uso ripetuto e a lungo termine in quanto può causare discinesia tardiva irreversibile.
La terapia con cannabinoidi è relativamente nuova e piuttosto controversa. Il nabilone e il dronabinol sono stati studiati e mostrano alcuni benefici, anche se significativi effetti collaterali come vertigini, ipotensione e disforia hanno limitato il loro uso in alcune popolazioni. Sono disponibili formulazioni IV e PO.
Gli antistaminici agiscono per antagonizzare i recettori dell’istamina (H1, H2). Difenidramina, meclizina, prometazina sono farmaci comuni in questa classe. Sono ampiamente disponibili, generalmente ben tollerati, e ci sono formulazioni PO, IV, IM, PR disponibili. La sedazione è un effetto collaterale comune ampiamente segnalato.