carvedilolo
Coreg

Classificazione farmacologica: beta-bloccante alfa-nonselettivo
Classificazione terapeutica: antipertensivo, trattamento aggiuntivo per insufficienza cardiaca
Categoria di rischio di gravidanza C

Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Tablet: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indicazioni e dosaggi
Ipertensione. Adulti: Dosaggio individualizzato. Inizialmente, 6.25 mg P.O. b.i.d. con cibo; ottenere la pressione sistolica in piedi 1 ora dopo la prima dose. Se tollerato, continuare il dosaggio per 7-14 giorni. Può aumentare fino a 12,5 mg P.O. b.i.d., ripetendo il protocollo di monitoraggio come sopra. Il dosaggio massimo è 25 mg P.O. b.i.d. come tollerato.
Insufficienza cardiaca da lieve a grave. Adulti: Dosaggio individualizzato e regolato attentamente. Stabilizzare il dosaggio di glicosidi cardiaci, diuretici e ACE-inibitori prima di iniziare la terapia. Inizialmente, 3.125 mg P.O. b.i.d. con cibo per 2 settimane; se tollerato, eventualmente aumentato a 6.25 mg P.O. b.i.d. per 2 settimane. La dose può essere raddoppiata q 2 settimane al massimo livello tollerato. All’inizio della nuova dose, osservare il paziente per 1 ora per vertigini o stordimento. Se il paziente pesa meno di 187 lb (85 kg), il dosaggio massimo è 25 mg P.O. b.i.d.; se il paziente pesa più di 187 lb, il dosaggio massimo è 50 mg P.O. b.i.d.

Farmacodinamica
Azione antipertensiva: Meccanismo non stabilito. Il blocco beta riduce la portata cardiaca e la tachicardia. Blocco alfa è dimostrato dagli effetti pressori attenuati di fenilefrina, vasodilatazione e diminuzione della resistenza vascolare periferica.
Infarto: Non completamente stabilito. Il farmaco diminuisce la pressione sanguigna sistemica, la pressione dell’arteria polmonare, la pressione atriale destra, la resistenza vascolare sistemica e la frequenza cardiaca mentre aumenta l’indice di volume di colpo.

Pharmacokinetics
Absorption: Rapidamente e ampiamente metabolizzato dopo l’uso orale, con biodisponibilità assoluta del 25% al 35% a causa del significativo metabolismo di primo passaggio.
Distribuzione: I livelli plasmatici sono proporzionali alla dose orale. L’assorbimento è rallentato dal cibo, come evidenziato da un ritardo nel raggiungimento dei livelli plasmatici di picco, senza alcuna differenza significativa nella misura della biodisponibilità.
Metabolismo: Ampiamente metabolizzato, principalmente tramite ossidazione dell’anello aromatico e glucuronidazione. I metaboliti ossidativi sono ulteriormente metabolizzati per coniugazione tramite glucuronidazione e solfatazione. La demetilazione e l’idrossilazione all’anello fenolico producono tre metaboliti attivi con attività beta-bloccante.
Escrezione: I metaboliti sono principalmente escreti attraverso la bile nelle feci. Meno del 2% della dose viene escreto invariato nelle urine.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e quelli con New York Heart Association (NYHA) classe IV scompensato insufficienza cardiaca che hanno bisogno di I.V. terapia inotropa, asma bronchiale o condizioni broncospastiche correlate, blocco AV di secondo o terzo grado, sindrome del seno malato (a meno che un pacemaker permanente è in atto), shock cardiogeno o grave bradicardia. Il farmaco non è raccomandato per i pazienti con compromissione epatica.
Utilizzare con cautela in pazienti ipertesi con insufficienza ventricolare sinistra, pazienti perioperatori che ricevono anestetici che deprimono la funzione miocardica (come etere, ciclopropano, tricloroetilene), pazienti diabetici che ricevono insulina o antidiabetici orali, o pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea. Anche usare con cautela in pazienti con malattia della tiroide (può mascherare ipertiroidismo e ritiro del farmaco può precipitare tempesta tiroidea o una esacerbazione di ipertiroidismo), feocromocitoma, angina variante di Prinzmetal, o malattia vascolare periferica (può precipitare o aggravare i sintomi di insufficienza arteriosa).

Interazioni
Farmaco-farmaco. Bloccanti dei canali del calcio: Possono causare disturbi di conduzione isolati. Monitorare ECG e pressione sanguigna.
Farmaci che riducono la catecolamina, come gli inibitori MAO, reserpina: Può causare grave bradicardia o ipotensione. Monitorare attentamente il paziente.
Cimetidina: aumenta la biodisponibilità di carvedilolo. Monitorare attentamente i segni vitali.
Clonidina: Può potenziare gli effetti di abbassamento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Monitorare attentamente il paziente.
Digossina: aumenta il livello di digossina (di circa 15%). Valutare i livelli di digossina.
Insulina, antidiabetici orali: Può aumentare gli effetti ipoglicemici. Controllare il livello di glucosio nel sangue.
Rifampicina: Diminuisce i livelli di carvedilolo (del 70%). Monitorare i segni vitali.
Farmaco-cibo. Qualsiasi cibo: Ritarda l’assorbimento ma non l’estensione della biodisponibilità. Dire al paziente di prendere il farmaco con il cibo per minimizzare gli effetti ortostatici.

Reazioni avverse
CNS: malessere, vertigini, affaticamento, mal di testa, ipestesia, insonnia, dolore, parestesia, sonnolenza, vertigine, febbre, sincope.
CV: angina pectoris aggravata, blocco AV, bradicardia, dolore al petto, sovraccarico di liquidi, ipertensione, ipotensione, ipertensione ortostatica, ipovolemia, morte improvvisa, edema periferico, edema.
EENT: visione anormale, faringite, rinite, sinusite.
GI: dolore addominale, diarrea, melena, nausea, parodontite, vomito.
GU: funzione renale anormale, albuminuria, glicosuria, ematuria, impotenza, infezione del tratto urinario.
ematologico: porpora, trombocitopenia.
metabolico: disidratazione, gotta, ipercolesterolemia, iperglicemia, ipertrigliceridemia, ipervolemia, iperuricemia, ipoglicemia, iponatremia, aumento di peso, aumento di azoto non proteico.
Muscoloscheletrico: artralgia, mal di schiena, mialgia.
Respiratorio: bronchite, dispnea, infezione del tratto respiratorio superiore.
Altro: allergia, infezione virale.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di BUN, ALT, AST, fosfatasi alcalina, colesterolo, glucosio, trigliceridi e acido urico. Può diminuire i livelli di glucosio, sodio e azoto non proteico nel sangue.
Può diminuire la conta delle piastrine, PT e INR.

Sovradosaggio e trattamento
Il sovradosaggio può causare grave ipotensione, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno e arresto cardiaco. Possono verificarsi anche effetti respiratori, broncospasmo, vomito, vuoti di coscienza e convulsioni generalizzate.
Porre il paziente in posizione supina. Lavaggio gastrico o emesi indotta farmacologicamente può essere efficace poco dopo l’ingestione. Può usare atropina 2 mg per via endovenosa per bradicardia; glucagone da 5 a 10 mg per via endovenosa rapidamente in 30 secondi, seguito da infusione continua a 5 mg/ora per sostenere la funzione CV; e simpaticomimetici (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) a dosi basate sul peso corporeo e sull’effetto. Se domina la vasodilatazione periferica, somministrare epinefrina o norepinefrina, se necessario, e monitorare continuamente le condizioni circolatorie. Per bradicardia resistente alla terapia, eseguire una terapia con pacemaker. Per broncospasmo, somministrare beta-simpaticomimetici per aerosol o I.V. o aminofillina I.V. Se si verificano convulsioni, può essere efficace una lenta iniezione I.V. di diazepam o clonazepam. Se si verificano grave tossicità e sintomi di shock, continuare il trattamento con antidoti per un periodo sufficiente coerente con l’emivita del farmaco da 7 a 10 ore.

Considerazioni speciali
Sospendere il farmaco gradualmente in 1 a 2 settimane. Diminuire il dosaggio se la frequenza cardiaca è inferiore a 55 battiti al minuto.
Paziente che prende beta-bloccante con una storia di anafilassi grave a diversi allergeni può essere più reattivo alla sfida ripetuta, se accidentale, diagnostico o terapeutico. Il paziente può non rispondere alle dosi di epinefrina solitamente usate per trattare le reazioni allergiche.
Durante la terapia può verificarsi un lieve danno epatocellulare. Al primo segno di disfunzione epatica, eseguire test per lesioni epatiche o ittero; se presente, interrompere il farmaco.
Pazienti con insufficienza cardiaca hanno bisogno di monitoraggio per il peggioramento delle condizioni, disfunzione renale o ritenzione di liquidi; i diuretici possono aver bisogno di essere aumentati. Monitorare il paziente diabetico per il peggioramento dell’iperglicemia.
Pazienti che allattano
Non è noto se il farmaco appare nel latte materno. Usare con cautela nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
La sicurezza del farmaco in pazienti minori di 18 anni non è stata stabilita.
Pazienti geriatrici
Monitorare attentamente i livelli plasmatici; i livelli del farmaco sono circa il 50% più alti nei pazienti anziani che nei pazienti più giovani.
Non sembra esserci una differenza significativa negli effetti avversi tra pazienti anziani e giovani, anche se le vertigini possono essere più comuni nei pazienti anziani.

Educazione del paziente
Dire al paziente di non interrompere o fermare il farmaco senza approvazione medica.
Avvisare il paziente di insufficienza cardiaca per segnalare aumento di peso o mancanza di respiro.
Informare il paziente che può sentire le vertigini quando si alza. Se lo fa, digli di sedersi o sdraiarsi. Lo svenimento è raro.
Avvertire il paziente di non eseguire compiti pericolosi all’inizio della terapia. Ditegli di segnalare vertigini o affaticamento; potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Avvisare il paziente diabetico di riferire prontamente i cambiamenti del livello di glucosio nel siero.
Informare il paziente che indossa lenti a contatto che può avere una diminuzione della lacrimazione.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato

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