metilfenidato cloridrato
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Classificazione farmacologica: piperidina stimolante CNS
Classificazione terapeutica: Stimolante del SNC (analettico)
Categoria di rischio di gravidanza NR (C per Concerta, Metadate CD e Ritalin LA)
Scheda di sostanze controllate II

Indicazioni e dosaggi
Disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. Bambini dai 6 anni in su: Inizialmente, 5 mg P.O. al giorno prima di colazione e pranzo, aumentato in 5 a 10 mg incrementi settimanali, p.r.n., fino a raggiungere una dose ottimale giornaliera di 2 mg al giorno, per non superare 60 mg al giorno.
ADHD. Concerta. Bambini dai 6 anni in su che non stanno prendendo il metilfenidato o stanno prendendo stimolanti diversi dal metilfenidato: 18 mg P.O. (a rilascio prolungato) una volta al giorno al mattino. Regolare il dosaggio di 18 mg a intervalli settimanali fino a un massimo di 54 mg al giorno, una volta al giorno al mattino.
Bambini dai 6 anni in su che stanno assumendo metilfenidato: Se la precedente dose giornaliera di metilfenidato era di 5 mg b.i.d. o t.i.d., o 20 mg a rilascio prolungato, la dose raccomandata di Concerta è di 18 mg P.O. q mattina. Se la precedente dose giornaliera di metilfenidato era 10 mg b.i.d. o t.i.d., o 40 mg a rilascio prolungato, la dose raccomandata di Concerta è 36 mg P.O. ogni mattina. Se la precedente dose giornaliera di metilfenidato è 15 mg b.i.d. o t.i.d. o 60 mg a rilascio prolungato, la dose raccomandata di Concerta è 54 mg P.O. ogni mattina. La dose massima giornaliera è di 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Bambini dai 6 anni in su: 20 mg P.O. una volta al giorno prima di colazione, aumentati con incrementi settimanali di 20 mg fino a un massimo di 60 mg al giorno.
Narcolessia. Methylin, Ritalin. Adulti: 10 mg P.O. b.i.d. o t.i.d. da 30 a 45 minuti prima dei pasti. Il dosaggio varia con le esigenze del paziente; la dose media è di 40-60 mg al giorno.
Quando si usano compresse a rilascio prolungato, calcolare la dose regolare in intervalli di q 8 ore e dare come tale.

Farmacodinamica
Azione analettica: La corteccia cerebrale e il sistema reticolare attivante sembrano essere i siti primari di attività; il metilfenidato rilascia depositi terminali nervosi di norepinefrina, promuovendo la trasmissione degli impulsi nervosi. Ad alte dosi, gli effetti sono mediati dalla dopamina.
Il farmaco è usato per trattare la narcolessia e come coadiuvante delle misure psicosociali nell’ADHD. Come le anfetamine, ha un effetto calmante paradossale nei bambini iperattivi.

Pharmacokinetics
Absorption: Assorbito rapidamente e completamente dopo somministrazione orale.
Distribuzione: Sconosciuta.
Metabolismo: Metabolizzato dal fegato.
Escrezione: Escreto nelle urine.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato nei pazienti ipersensibili al farmaco e in quelli con glaucoma, tic motori, storia familiare di o diagnosi di sindrome di Tourette, o storia di marcata ansia, tensione o agitazione. Non usare Concerta in pazienti con grave restringimento GI (patologico o iatrogeno), come la malattia infiammatoria dell’intestino tenue, sindrome dell’intestino corto da aderenze o tempo di transito diminuito, storia di peritonite, fibrosi cistica, pseudoostruzione intestinale cronica, o diverticolo di Meckel. Ritalin è controindicato durante il trattamento con inibitori MAO, e anche entro un minimo di 14 giorni dopo la sospensione di un inibitore MAO.
Utilizzare con cautela nei pazienti con storia di convulsioni, abuso di droga, ipertensione, anomalie EEG, o nelle donne che allattano. Anche usare con cautela in pazienti con una storia di tossicodipendenza, alcolismo o psicosi. Usare Concerta con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, recente MI o ipertiroidismo.

Interazioni
Farmaco-farmaco. Anticonvulsivi (fenobarbital, fenitoina, primidone), anticoagulanti cumarinici, fenilbutazone, antidepressivi triciclici: Può inibire il metabolismo e aumentare i livelli sierici di questi farmaci. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario se la terapia concomitante è necessaria.
Bretilio, guanetidina: Diminuisce gli effetti ipotensivi. Monitorare il paziente per gli effetti clinici.
Clonidina: Sono stati riportati gravi eventi avversi, sebbene non sia stata stabilita alcuna causalità per la combinazione. La sicurezza dell’uso del metilfenidato con clonidina o altri alfa2 agonisti ad azione centrale non è stata valutata sistematicamente.
Inibitori MAO (o farmaci con attività inibitoria MAO) o entro 14 giorni da tale terapia: Può causare grave ipertensione. Evitare l’uso congiunto.
Farmaci-stile di vita. Caffeina: Può migliorare gli effetti stimolanti del SNC del metilfenidato e diminuire l’efficacia del farmaco in ADHD. Scoraggiare l’uso insieme.

Reazioni avverse
CNS: nervosismo, insonnia, sindrome di Tourette, vertigini, mal di testa, acatisia, discinesia, convulsioni, sonnolenza.
CV: palpitazioni, angina, tachicardia, cambiamenti della pressione sanguigna e della frequenza del polso, aritmie.
EENT: faringite, sinusite.
GI: nausea, dolore addominale, anoressia, vomito.
ematologico: trombocitopenia, porpora trombocitopenica, leucopenia, anemia.
Metabolico: perdita di peso.
Respiratorio: tosse, infezione del tratto respiratorio superiore.
Pelle: rash, orticaria, dermatite esfoliativa, eritema multiforme.

Effetti sui risultati degli esami di laboratorio
Può diminuire l’emoglobina e la conta delle piastrine e dei globuli bianchi.

Sovradosaggio e trattamento
Prove di sovradosaggio possono includere euforia, confusione, delirio, coma, psicosi tossica, agitazione, mal di testa, vomito, bocca secca, midriasi, autolesionismo, febbre, diaforesi, tremori, iperreflessia, iperpiressia, contrazioni muscolari, convulsioni, vampate, ipertensione, tachicardia, palpitazioni e aritmie.
Trattare il sovradosaggio in modo sintomatico e di supporto. Usare lavanda gastrica o emesi in pazienti con riflesso gag intatto. Mantenere le vie aeree e la circolazione. Monitorare attentamente i segni vitali e l’equilibrio di fluidi ed elettroliti. Mantenere il paziente in una stanza fresca, monitorare la temperatura, minimizzare la stimolazione esterna e proteggerlo dall’autolesionismo. Possono essere necessarie coperte refrigeranti esterne.

Considerazioni speciali
Il metilfenidato è il farmaco di scelta per l’ADHD. La terapia è di solito interrotta dopo la pubertà.
Se si verifica un aggravamento paradossale dei sintomi durante la terapia, ridurre il dosaggio o interrompere il farmaco.
Se il miglioramento non si verifica dopo un adeguato aggiustamento del dosaggio per un periodo di 1 mese, interrompere il farmaco.
Il farmaco non è destinato a trattare la depressione grave o la fatica normale.
Il farmaco può diminuire la soglia convulsiva nei disturbi convulsivi. Se le convulsioni si verificano, interrompere il farmaco.
Periodi intermittenti senza farmaco quando lo stress è meno evidente (fine settimana, vacanze scolastiche) possono aiutare a prevenire lo sviluppo di tolleranza e consentire una diminuzione del dosaggio quando il farmaco viene ripreso. La forma a rilascio prolungato permette la convenienza di un singolo dosaggio a casa per i bambini in età scolare.
La droga ha un potenziale di abuso; scoraggiare l’uso per combattere la fatica. Alcuni abusatori dissolvono le compresse e si iniettano la droga.
Dopo l’uso ad alte dosi e a lungo termine, una brusca sospensione può smascherare una grave depressione. Abbassare gradualmente il dosaggio per prevenire la depressione acuta di rimbalzo.
La droga compromette la capacità di eseguire compiti che richiedono attenzione mentale.
Assicurarsi che il paziente si riposi adeguatamente; l’affaticamento può derivare dall’esaurimento del farmaco.
Scoraggiare l’uso di metilfenidato per effetto analettico; la stimolazione del SNC sovrapposta alla depressione del SNC può causare instabilità neuronale e convulsioni.
Non somministrare il farmaco a donne in età fertile a meno che i potenziali benefici superino i possibili rischi.
Monitorare attentamente l’inizio della terapia; il farmaco può precipitare la sindrome di Tourette.
Controllare regolarmente i segni vitali per l’aumento della pressione sanguigna o altri segni di eccessiva stimolazione; evitare il dosaggio in tarda giornata o la sera, soprattutto di forme di dosaggio a lunga durata d’azione, per ridurre al minimo l’insonnia.
Monitorare l’emocromo, il differenziale e la conta delle piastrine quando il paziente assume il farmaco a lungo termine.
Monitorare altezza e peso; il farmaco è stato collegato alla soppressione della crescita.
Conservare il farmaco in contenitori stretti e resistenti alla luce.
Pazienti pediatrici
Il farmaco non è raccomandato per l’ADHD nei bambini di età inferiore ai 6 anni. È stato collegato alla soppressione della crescita; tutti i pazienti devono essere monitorati.

Educazione del paziente
Spiegare il razionale della terapia e i rischi e benefici che possono essere previsti.
Dire al paziente di evitare bevande contenenti caffeina per prevenire la stimolazione aggiunta del SNC.
Dire al paziente di non alterare il dosaggio se non prescritto.
Consigliare al paziente narcolettico di prendere la prima dose al risveglio; consigliare al paziente ADHD di prendere l’ultima dose diverse ore prima di andare a letto per evitare insonnia.
Dire al paziente di non masticare o schiacciare le forme a rilascio prolungato.
Dite ai genitori che le capsule a rilascio prolungato di Metadate possono essere aperte e il contenuto può essere cosparso in una piccola quantità di salsa di mele.
Dite al paziente che prende Concerta che il guscio della compressa può apparire nelle feci.
Per ridurre l’insonnia, dire al paziente di prendere l’ultima dose di compresse a rilascio immediato prima di 6 p.m.
Avvisare il paziente di evitare di utilizzare il farmaco per mascherare la fatica, per ottenere un adeguato riposo, e di chiamare se si verifica eccessiva stimolazione del SNC.
Avvisare il paziente di evitare attività pericolose che richiedono attenzione mentale fino a quando il grado di effetto sedativo è determinato.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato

.