Che cosa sono i trattamenti peptidici PT-141 maschile e femminile?

PT-141, o Bremelanotide – PT-141, noto anche come Bremelanotide, è un ormone peptidico che attiva i recettori della melanocortina. PT-141 si lega principalmente al recettore della melanocortina 4 (MC-4R) e MC-1R.MC-4R è noto per produrre eccitazione sessuale nel sistema nervoso centrale e influenzare il comportamento sessuale. PT-141 è un derivato di un’altra melanocortina, melanotan 2.has been shown to have substantial effect on libido, creating sexual arousal in both men and women.

With proper dosing PT-141 acts within 30 minutes of taking the troche and effects may be felt up to 12 hours from the time of administration and have been known to last for up to 3 days, diminishing each day. Il PT 141 aumenta il desiderio sessuale attraverso il sistema nervoso centrale e non agisce sul sistema vascolare. PT-141 è stato sviluppato dal peptide abbronzante Melanotan II.

Quali sono gli effetti del PT 141 negli uomini?

PT 141 è efficace nel trattamento delle disfunzioni sessuali negli uomini – impotenza / disfunzione erettile ed eiaculazione precoce. Nei test iniziali, Melanotan II ha indotto l’abbronzatura ma ha anche causato eccitazione sessuale ed erezioni spontanee come effetti collaterali inaspettati in 9 su 10 soggetti volontari maschi. PT- 141 ha dimostrato di avere risultati significativi sui pazienti maschi di test, con ciò che viene descritto come erezioni “intense” e “frequenti” della durata di 2-6 ore.

“Bremelanotide può essere un trattamento alternativo per la disfunzione erettile con una base di pazienti potenzialmente ampia.Poiché PT-141 funziona attraverso un meccanismo diverso dai farmaci come il Viagra, è possibile trattare i disturbi dell’eccitazione sessuale sia negli uomini che nelle donne che derivano da cause diverse dal ridotto flusso di sangue ai genitali.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Uno studio su uomini con ED che non hanno risposto al Viagra ha trovato che circa un terzo ha sperimentato un’erezione adeguata per il rapporto sessuale con PT-141.

Durata della rigidità della base del pene maggiore del 60% per il placebo rispetto a varie dosi di PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Quali sono gli effetti di PT 141 nelle donne?

PT-141 è a volte indicato come il Viagra femminile perché è l’unico farmaco conosciuto che può essere preso come necessario per aumentare rapidamente la libido e le prestazioni sessuali nelle donne. A parte la sua capacità di promuovere la salute sessuale. Recenti studi hanno dimostrato che oltre il 43% delle donne negli Stati Uniti prova poca o nessuna soddisfazione sessuale dall’orgasmo e solo il 25% raggiunge l’orgasmo con il rapporto sessuale.

Fortunatamente, ci sono trattamenti della libido per le donne che desiderano una maggiore soddisfazione sessuale, una maggiore intimità e relazioni migliorate. Più donne hanno riportato un desiderio sessuale moderato o elevato dopo il trattamento con bremelanotide rispetto al placebo. Tra le donne che hanno tentato un rapporto sessuale entro 24 ore dopo il trattamento, un numero significativamente maggiore era soddisfatto del proprio livello di eccitazione sessuale dopo il bremelanotide, rispetto al placebo.

Storia del PT-141 e del Melanotan II

Nei primi anni ’60 diversi studi hanno dimostrato che la somministrazione di α-MSH (stimolatore dei recettori dei melanociti) causava eccitazione sessuale nei ratti. Dal 1980, gli scienziati hanno iniziato a sviluppare analoghi di α-MSH come potenziali agenti abbronzanti senza sole. Alcuni di questi analoghi includevano melanotan-I e melanotan II. Uno di questi scienziati, Mac Hadleyconductedan esperimento su se stesso con il peptide melanotan II. Si iniettò il doppio della dose prevista e come risultato, sperimentò un’erezione di otto ore.

Dopo aver visto i benefici sessuali del Melanotan II, il peptide fu scomposto e isolato per trovare la parte specifica che causava l’eccitazione. Quella parte isolata è quella che ora è conosciuta come PT-141 o bremelanotide.

Altri benefici in fase di ricerca per il PT-141

• PT-141 ed emorragia – Il PT-141 viene anche studiato come trattamento per l’emorragia acuta. Legandosi sia a MC-1R che a MC-4R, una versione modificata di PT 141 riduce l’ischemia e protegge i tessuti dall’inadeguato apporto di sangue in caso di shock ipovolemico (emorragico).
• PT-141 e infezioni – In specifiche infezioni fungine, si è scoperto che MC-1R possiede importanti proprietà antifungine e antinfiammatorie. In futuro il Pt 141 potrebbe essere considerato come un possibile trattamento alternativo per le infezioni fungine a causa della capacità del PT-141 di attivare l’MC-1R.
• PT-141 e il cancro – Il recettore MC-1R è un importante stimolo delle vie di riparazione del DNA, per questo può essere prevedibile che le varianti del PT-141 abbiano un futuro nel trattamento di tumori specifici

PT-141 Fonti

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Valutazione della sicurezza, della farmacocinetica e degli effetti farmacodinamici del PT-141 somministrato per via sottocutanea, un agonista del recettore della melanocortina, in soggetti maschi sani e in pazienti con una risposta inadeguata al Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 References

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotide per disfunzioni sessuali femminili in donne in premenopausa: Un randomizzato, placebo-controllato dose-finding trial. – PubMed – NCBI. Centro nazionale per le informazioni biotecnologiche. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Un agonista della melanocortina per il trattamento della disfunzione sessuale. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). L’agonista della melanocortina, melanotan II, migliora i comportamenti sessuali procettivi nel ratto femmina. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR e Hosseini SY. (n.d.). Salvataggio dei fallimenti di sildenafil con bremelanotide: Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919