methylphenidate hydrochloride
コンサータ、メタゲートCD、メタゲートER、メチリン、メチリン ER、リタリン、リタリン LA、リタリン-SR

薬理分類：ピペリジン系中枢刺激薬
治療分類：中枢刺激薬
薬理分類：ピペリジン系中枢刺激薬 中枢神経刺激薬（鎮痛剤）
妊娠リスク区分 NR（コンサータ、メタゲートCD、リタリンLAはC）
規制薬物スケジュールII

効能・効果および用法用量
注意欠陥多動性障害（ADHD)． メタデイト、メチリン、リタリン。 6歳以上の小児。 初めは1日5mgを朝食前と昼食前に点滴静注し、1週間ごとに5～10mgずつ、1日60mgを超えない範囲で2mg/kgの至適投与量に達するまで点滴静注で増量する。
adhd. コンサータ メチルフェニデートを服用していない、またはメチルフェニデート以外の刺激剤を服用している6歳以上の小児：18mg P.O.（徐放性）を1日1回朝に服用する。 1週間ごとに18mgずつ投与量を調節し、1日最大54mgを1日1回朝に服用する。
メチルフェニデートを服用している6歳以上の小児：以前のメチルフェニデート1日用量が5mg×2回、20mg×1回、または持続性放出の場合、コンサータの推奨用量は18mg×朝1回である。 以前のメチルフェニデートの1日投与量が10mg×2回、40mg×2回、または40mgの徐放性であった場合、コンサータの推奨用量は36mg×1回である。 以前のメチルフェニデート1日投与量が15mg×2回、60mg×2回、または60mg徐放の場合、コンサータの推奨用量は毎朝54mgP.O.である。 1日の最大投与量は54mgである。
adhd. メタデイトCD。 6歳以上の小児：1日1回20mg P.O.を朝食前に投与し、毎週20mgずつ増量して最大60mg/日まで投与する。
ナルコレプシー。 メチリン（Methylin）、リタリン（Ritalin）。 成人。 大人：10mgを食前30～45分前に1日2回または1日3回経口投与する。 投与量は患者のニーズによって異なるが、平均的な投与量は1日40～60mgである。
徐放性錠を使用する場合は、1回量を8時間間隔で計算し、その通りに投与する。

薬理作用
鎮痛作用。 大脳皮質および網様体賦活系が主な作用部位と思われる；メチルフェニデートは神経末端のノルエピネフリン貯蔵量を放出し、神経インパルス伝達を促進する。 高用量では、効果はドーパミンを介して行われる。
薬物は、ナルコレプシーの治療およびADHDの心理社会的措置の補助として使用される。 アンフェタミンと同様に、多動な子供には逆説的に鎮静化する効果がある。

Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与後、速やかにかつ完全に吸収される。
分布。 不明である。
代謝。 肝臓で代謝される。
排泄 尿中に排泄される.

Contraindications and precaution
薬剤に対して過敏な患者と緑内障、運動チック、トゥレット症候群の家族歴または診断、著しい不安、緊張、激越歴のある患者に禁忌が適用されます。 小腸炎症性疾患、癒着や通過時間の減少による短腸症候群、腹膜炎の既往、嚢胞性線維症、慢性腸管仮死、メッケル憩室などの重度の消化管狭窄（病的または異所性）のある患者にはコンサータを使用しないこと。 リタリンはMAO阻害剤治療中は禁忌であり、MAO阻害剤中止後最低14日以内も禁忌である。
発作歴、薬物乱用歴、高血圧、脳波異常のある患者、授乳中の女性には慎重に使用すること。 また、薬物依存、アルコール依存症、精神病の既往歴のある患者には慎重に使用すること。 心不全、最近の心筋梗塞、または甲状腺機能亢進症の患者には、コンサータを慎重に使用してください。

相互作用
薬物-薬物。 抗けいれん剤（フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン）、クマリン系抗凝固剤、フェニルブタゾン、三環系抗うつ剤。 これらの薬剤の代謝を阻害し、血清レベルを上昇させる可能性がある。 併用療法が必要な場合は用量を調節する必要がある。
ブレチリウム、グアネチジン。 血圧降下作用を減弱させる。 臨床効果については、患者の状態を観察すること。
クロニジン：重篤な有害事象が報告されているが、併用との因果関係は確立されていない。 メチルフェニデートとクロニジン又は他の中枢作用性α2アゴニストとの併用に関する安全性は全身的に評価されていない。
MAO阻害剤（又はMAO阻害作用を有する薬剤）又はその投与後14日以内の場合：メチルフェニデートとクロニジン又は他の中枢作用性α2アゴニストを併用すること。 重篤な高血圧を引き起こす可能性がある。 併用は避けること
薬物-ライフスタイル カフェイン メチルフェニデートの中枢神経刺激作用を増強し、ADHDにおける本剤の効果を減弱させるおそれがある。

副作用
中枢神経系：神経過敏、不眠、トゥレット症候群、めまい、頭痛、アカシジア、ジスキネジア、痙攣、眠気。
CV：動悸、狭心症、頻脈、血圧・脈拍の変化、不整脈。
耳鼻咽喉科：咽頭炎、副鼻腔炎。
GI：悪心、腹痛、食欲不振、嘔吐。
血液学的：血小板減少症、血小板減少性紫斑病、白血球減少症、貧血。
代謝：体重減少。
呼吸器：咳嗽、上気道感染。
皮膚：発疹、蕁麻疹、剥離性皮膚炎、多形滲出性紅斑。

臨床検査値への影響
ヘモグロビン、血小板数・白血球数を減少させることがある。

過量投与と治療
過量投与の証拠としては、多幸感、錯乱、せん妄、昏睡、毒性精神病、激越、頭痛、嘔吐、口渇、散瞳、自傷、発熱、発汗、振戦、反射亢進、筋痙攣、発作、潮紅、高血圧、頻脈、動悸、不整脈などが考えられる。
過量投与は、症状に応じて、支持的に治療する。 咽頭反射のない患者には、胃洗浄または嘔吐を行う。 気道と循環を維持する。 バイタルサイン、体液および電解質のバランスを注意深く観察する。 患者を涼しい部屋で管理し、体温を監視し、外部刺激を最小限に抑え、自傷行為から患者を保護する。 外部冷却毛布が必要な場合がある。

特別な考慮事項
メチルフェニデートはADHDの選択薬である。 治療は通常、思春期以降に中止する。
治療中に逆説的に症状が悪化した場合は、投与量を減らすか、薬剤を中止する。
1ヶ月間、適切な用量を調整しても改善しない場合は、薬剤を中止する。
重症のうつ病や通常の疲労を改善するものではありません。
発作性疾患において、発作閾値を低下させることがあります。 発作が発生した場合は、本剤の投与を中止してください。
ストレスの少ない時期（週末、学校休暇）に断続的に休薬することで、耐性の発現を防ぎ、再開時に投与量を減らすことができます。 徐放性製剤は、学童の自宅での1回投与に便利である。
薬物には乱用の可能性があるため、疲労回復のための使用は控える。 乱用者の中には、錠剤を溶かして注射する者もいる。
高用量で長期間使用した場合、突然の休薬で重度のうつ病が現れることがある。 急性のリバウンドうつ病を防ぐため、徐々に投与量を減らしていく。
精神的な覚醒を必要とする作業を行う能力が損なわれる。
十分な休養をとるようにする。 妊娠可能な年齢の女性には、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回らない限り、本剤を投与しないこと。
治療の開始を注意深く観察すること；本剤はトゥレット症候群を誘発することがある。
バイタルサインを定期的にチェックし、血圧上昇やその他の過剰な刺激の徴候がないか確認する；特に長時間作用型の剤形では、不眠を最小限に抑えるため、深夜または夜間の投与を避ける。
長期服用時には、CBC値、微分値、血小板数を測定すること。
身長・体重をモニターすること；本剤は成長抑制と関連がある。
薬剤は密閉した耐光性容器に保管する。
小児患者
6歳未満の小児のADHDには推奨されません。 成長抑制との関連が指摘されており、すべての患者を観察する必要があります。

患者教育
治療の根拠と予想されるリスクとベネフィットを説明する。
中枢神経系への刺激を避けるため、カフェインを含む飲料を避けるよう患者に伝える。
処方箋がない限り、投与量を変えないよう患者に伝える。
ナルコレプシー患者には起床時に最初の量を服用するよう助言し、ADHD患者には不眠を避けるために就寝の数時間前に最後の量を服用するよう助言する。
徐放性製剤を噛んだり押しつぶしたりしないよう、患者に伝える。
メタデイト徐放性カプセルは、開封して内容物を少量のアップルソースに振りかけることができることを保護者に伝えてください。
コンサータを服用している患者には、錠剤の殻が便に出ることがあることを伝えてください。
不眠症を軽減するため、即時放出錠の最終服用を午後6時前に行うよう患者に伝える。
疲労を隠すための薬剤の使用を避け、十分な休息をとり、中枢神経系に過剰な刺激が生じた場合は連絡するよう患者に警告する。
鎮静効果の程度が判明するまで、精神的な覚醒を必要とする危険な活動を避けるよう患者に助言する。

反応は、一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合がある。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用

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