薬物濃度

母体濃度. 産後1日の女性に、アジスロマイシン1gを経口投与した。 48時間後、彼女の乳汁中のアジスロマイシンは0.64mg/Lであった。 1日500 mg，5日間の経口投与が開始され，さらに乳汁が採取された． 初回投与から1時間後の母乳は1.3 mg/L、3回目の投与から30時間後の母乳は2.8 mg/Lであった。 アジスロマイシンのクリアランスと蓄積は遅いので、これらの乳汁中濃度を解釈することは困難である。 母親の血中濃度は定常状態に達するまで上昇するため、乳児がミルクで受け取る量は数日間にわたって徐々に増加することになる。

帝王切開の15分、30分、60分前にアジスロマイシン500mgを静脈内投与した女性30人の研究では、8人がポンプで母乳を抽出した。 母乳（初乳）サンプルは投与後12時間から48時間の間に採取された。 アジスロマイシンは投与後48時間まで母乳中に残留し，投与後30.7時間での母乳濃度の中央値は1713 mcg/Lであった． コンピュータモデルを構築し、計算した母乳中半減期中央値は15.6時間であり、母体血清中半減期の6.7時間よりも長かった。 このモデルを用いて、500 mgを12時間ごとに連続投与した場合、3日で定常状態になり、母乳のみで育てられた乳児は1日0.1 mg/kgを摂取すると計算した。

ガンビアの女性20名を対象に、陣痛中にアジスロマイシンを2グラム単回経口投与し、母乳中のアジスロマイシン濃度を測定した。 母乳サンプルは産後2日目と6日目，産後2週間と4週間に採取した（合計80サンプル，うち78サンプルが使用された）。 母乳濃度は、妊婦におけるアジスロマイシン薬物動態の既存の母集団モデルに入力された。 産後28日間の乳児の累積投与量の中央値は，母親が2グラムを1回投与した場合，3.9 mg/kg（1日0.6 mg/kg）と推定された． また、1日1グラムの母体投与を3日間行った場合の乳児への投与量は7.8 mg/kg（1日1.2 mg/kg）と推定された。 これらの値は体重調整後の投与量がそれぞれ母体投与量の2.2％および2.9％に相当する。 絶対量の中央値は、報告されている乳児の投与量50～60mg/kgよりかなり少ないが、シミュレーションの結果、乳児が受ける可能性のある最大量は、標準乳児投与量のそれぞれ32、63mg/kgであることが分かった

乳児レベル。 改訂日時点で関連する公表情報は見つかりませんでした

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