Tuberculosis Drugs and Mechanisms of Action

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薬剤感受性結核の第一選択治療

 Isoniazid, Rifampin, Ethambutol and Pyrazinamideは薬剤感受性結核の治療の第一選択薬である。

ここに示したのは、第一選択薬の標準レジメンに含まれる4種類の薬剤である。 結核菌の感染によって起こる結核は、第一選択薬の組み合わせで数ヶ月間毎日服用することで治癒することができます。

多剤耐性結核と第二選択薬

チオアミド、ジアリールキノリン、環状ペプチド、ニトロイミダゾール、エタンブトール、ピラジナミド、アミノグリコシド、シクロセリン、フルオロキノロン、パラアミノソリシジル酸は第二選択薬と呼ばれます。 イソニアジドとリファンピンは耐性菌です。

MDR TBは結核菌が最も強力な第一選択薬であるイソニアジドとリファンピンに対して耐性を持つ場合に起こります。 MDR結核を治療するためには、医療従事者は第二選択薬の組み合わせに頼らざるを得ませんが、そのうちのいくつかをここに紹介します。 第二選択薬は、第一選択薬に比べ、副作用が多く、治療期間が長く、費用が100倍にもなる場合があります。 MDR結核菌は第二選択薬にも耐性を持ち、さらに治療を複雑にします。

Credit
NIAID

Extensively Drug-Resistant Tuberculosis (XDR TB) – Options for Treatment

Bedaquiline and Delamanid are new drugs.ベダキリンとデラマニドは新薬です。 エタンブトール、ピラジナミド、チオアミド、シクロセリン、パラアミノサリチル酸、ストレプトマイシン、クロファジミンが有効の可能性がある。 カナマイシン、カプレオマイシン、アミカシンは注射の第二選択薬である。

ベダキリンとデラマニドは新薬である。 エタンブトール、ピラジナミド、チオアミド、シクロセリン、パラアミノサリチル酸、ストレプトマイシン、クロファジミンが有効の可能性がある。 カナマイシン、カプレオマイシン、アミカシンは注射による第二選択薬である。

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NIAID

XDR TBは、結核菌が最も強力な第一選択薬であるイソニアジドとリファンピン、および第二選択薬の主要薬(フルオロキノロン、上記の3種類の注射薬の少なくとも1つ)に抵抗性を示した場合に発生します。 XDR結核菌はさらに他の薬剤にも耐性があり、治療が非常に複雑になります。

New Candidate TB Drugs Under Development

SQ-109, Meropenem, Q203, PBTZ169, BTZ043, PA-824, Macrolides, Rifapentine, Sutezolid, および Linezolidは新たに開発中の結核薬候補です。

現在開発中の新しいタイプの結核治療薬を数種類紹介する。 NIAIDはこれらのうち、SQ-109、PA-824(プレトマニド)、Sutezolid、Linezolid、Meropenemの5つの化合物の開発を支援しており、これらは上のアスタリスク(*)で示されている。

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NIAID

Mechanisms of Action of Current TB Drugs

チオアミド、Nitroimidazoles、エタンブトール、Cycloserineは細胞壁の合成に作用する。 ジアリールキノリンはATP合成酵素を阻害する。 PAS、フルオロキノロン、環状ペプチド、アミノグリコシドはDNAに作用する。

チオアミド、ニトロイミダゾール、エタンブトール、シクロセリンは細胞壁の合成に作用する。 ジアリールキノリンはATP合成酵素を阻害する。 PAS、フルオロキノロン、環状ペプチド、アミノグリコシドはDNAに作用する。

Credit
NIAID

結核薬は、細胞壁合成、タンパク質合成、核酸合成阻害など結核菌生態の様々な側面をターゲットとしている。

Mechanisms of TB Drugs under Development

Nitroimidazole, SQ-109,, Meropenem, and Benzothiazinones act on cell wall synthesis.In the effect is not fully identification. イミダゾピリジンアミドがATP合成を阻害する。 リファマイシン、オキサゾリジノン、マクロライドはDNAに作用する。

Nitroimidazoles, SQ-109,, Meropenem, and Benzothiazinones act on cell wall synthesis. イミダゾピリジンアミドがATP合成を阻害する。 Rifamycins, Oxazolidinones and Macrolides act on DNA.

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NIAID

Tuberculosis drugs target various aspects of Mycobacterium tuberculosis biology, including inhibition of cell wall synthesis, protein synthesis, or nucleic acid synthesis.結核菌が、細胞壁合成の抑制を含む、結核菌生物学の様々な側面を標的としている。

イラストについて

結核菌の写真は、米国疾病対策予防センター(CDC)/Dr. Ray Butler, Janice Carrによるものである。 このイラストはパブリックドメインです。

その他の結核情報

  • 結核新薬ワーキンググループ
  • Handbook of Anti-Tuberculosis Agents (PDF) 2008
  • TB Alliance

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