methylfenidaathydrochloride
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmacologische classificatie: piperidine CNS stimulerend middel
Therapeutische classificatie: CNS-stimulerend (analeptisch)
Verzwangerschapsrisicocategorie NR (C voor Concerta, Metadate CD en Ritalin LA)
Gereglementeerde stof, lijst II

Indicaties en doseringen
Aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. Kinderen van 6 jaar en ouder: Aanvankelijk 5 mg p.o. per dag voor het ontbijt en de lunch, wekelijks verhoogd in stappen van 5 tot 10 mg, p.r.n., tot een optimale dagelijkse dosis van 2 mg/kg is bereikt, niet meer dan 60 mg per dag.
ADHD. Concerta. Kinderen van 6 jaar en ouder die geen methylfenidaat gebruiken of andere stimulerende middelen dan methylfenidaat gebruiken: 18 mg p.o. (verlengde afgifte) eenmaal daags in de ochtend. De dosering wekelijks aanpassen met 18 mg tot een maximum van 54 mg eenmaal daags ’s ochtends.
Kinderen van 6 jaar en ouder die methylfenidaat gebruiken: Als de vorige dagdosis methylfenidaat 5 mg b.i.d. of t.i.d. was, of 20 mg met verlengde afgifte, is de aanbevolen dosering Concerta 18 mg P.O. eenmaal daags ’s ochtends. Als de vorige dagdosis methylfenidaat 10 mg b.i.d. of t.i.d., of 40 mg met lange afgifte was, is de aanbevolen dosis Concerta 36 mg p.o. elke ochtend. Als de vorige dagdosis methylfenidaat 15 mg b.i.d. of t.i.d. of 60 mg met verlengde afgifte was, is de aanbevolen dosis Concerta 54 mg P.O. elke ochtend. De maximale dagelijkse dosis is 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Kinderen van 6 jaar en ouder: eenmaal daags 20 mg ’s ochtends voor het ontbijt, wekelijks verhoogd met 20 mg tot maximaal 60 mg/dag.
Narcolepsie. Methylin, Ritalin. Volwassenen: 10 mg P.O. b.i.d. of t.i.d. 30 tot 45 minuten voor de maaltijd. Dosering varieert met de behoefte van de patiënt; gemiddelde dosis is 40 tot 60 mg per dag.
Wanneer tabletten met verlengde afgifte worden gebruikt, berekent u de normale dosis in intervallen van q 8 uur en geeft u deze als zodanig.

Farmacodynamiek
Analeptische werking: De cerebrale cortex en het reticulaire activeringssysteem lijken de voornaamste werkingsgebieden te zijn; methylfenidaat maakt zenuwuiteindevoorraden noradrenaline vrij, waardoor de zenuwimpulsoverdracht wordt bevorderd. Bij hoge doses worden de effecten gemedieerd door dopamine.
Drug wordt gebruikt voor de behandeling van narcolepsie en als aanvulling op psychosociale maatregelen bij ADHD. Net als amfetaminen heeft het een paradoxaal kalmerend effect bij hyperactieve kinderen.

Pharmacokinetics
Absorption: Wordt na orale toediening snel en volledig geabsorbeerd.
Distributie: Onbekend.
Metabolisme: Gemetaboliseerd door de lever.
Excretie: Uitgescheiden in de urine.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel en bij patiënten met glaucoom, motorische tics, een familieanamnese van of diagnose van het syndroom van Gilles de la Tourette, of een voorgeschiedenis van duidelijke angst, spanning of agitatie. Gebruik Concerta niet bij patiënten met ernstige vernauwingen in de darmen (pathologisch of iatrogeen), zoals dunne darm ontstekingsziekte, korte darm syndroom als gevolg van adhesies of verminderde transittijd, geschiedenis van peritonitis, cystic fibrosis, chronische intestinale pseudoobstructie, of Meckel’s diverticulum. Ritalin is gecontra-indiceerd tijdens behandeling met MAO-remmers, en ook binnen minimaal 14 dagen na het staken van een MAO-remmer.
Gebruik voorzichtig bij patiënten met een voorgeschiedenis van toevallen, drugsmisbruik, hypertensie, EEG-afwijkingen, of bij vrouwen die borstvoeding geven. Ook voorzichtig gebruiken bij patiënten met een voorgeschiedenis van drugsverslaving, alcoholisme of psychose. Gebruik Concerta met voorzichtigheid bij patiënten met hartfalen, een recent MI of hyperthyreoïdie.

Interacties
Drug-geneesmiddel. Anticonvulsiva (fenobarbital, fenytoïne, primidon), cumarine-anticoagulantia, fenylbutazon, tricyclische antidepressiva: Kan het metabolisme remmen en de serumspiegels van deze geneesmiddelen verhogen. Doseringsaanpassing kan nodig zijn bij gelijktijdige therapie.
Bretylium, guanethidine: Vermindert hypotensieve effecten. Patiënt monitoren op klinisch effect.
Clonidine: Er zijn ernstige bijwerkingen gemeld, hoewel geen causaliteit voor de combinatie is vastgesteld. De veiligheid van het gebruik van methylfenidaat met clonidine of andere centraal werkende alfa2-agonisten is niet systemisch geëvalueerd.
MAO-remmers (of geneesmiddelen met MAO-remmende activiteit) of binnen 14 dagen na een dergelijke therapie: Kan ernstige hypertensie veroorzaken. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Gedrags-levensstijl. Cafeïne: Kan de CNS-stimulerende effecten van methylfenidaat versterken en de effectiviteit van het middel bij ADHD verminderen. Samen gebruik ontmoedigen.

Bijwerkingen
CNS: nervositeit, slapeloosheid, Tourette-syndroom, duizeligheid, hoofdpijn, akathisia, dyskinesie, toevallen, slaperigheid.
CV: hartkloppingen, angina, tachycardie, veranderingen in bloeddruk en polsslag, hartritmestoornissen.
EENT: faryngitis, sinusitis.
GI: misselijkheid, buikpijn, anorexia, braken.
Hematologisch: trombocytopenie, trombocytopenische purpura, leukopenie, anemie.
Metabolisch: gewichtsverlies.
Respiratoir: hoest, infectie van de bovenste luchtwegen.
Huid: huiduitslag, urticaria, exfoliatieve dermatitis, erythema multiforme.

Beïnvloeding van de resultaten van laboratoriumtests
Kan het hemoglobinegehalte en het aantal bloedplaatjes en WBC verlagen.

Overdosering en behandeling
Overdosering kan onder meer leiden tot euforie, verwardheid, delirium, coma, toxische psychose, agitatie, hoofdpijn, braken, droge mond, mydriasis, zelfverwonding, koorts, diaforese, tremoren, hyperreflexie, hyperpyrexie, spiertrekkingen, toevallen, blozen, hypertensie, tachycardie, hartkloppingen en hartritmestoornissen.
Behandel overdosering symptomatisch en ondersteunend. Gebruik maagspoeling of emesis bij patiënten met intacte kokhalsreflex. Houd de luchtwegen en circulatie in stand. Houd de vitale functies en de vocht- en elektrolytenbalans nauwlettend in de gaten. Houd de patiënt in een koele kamer, houd de temperatuur in de gaten, beperk externe stimulatie tot een minimum en bescherm hem tegen zelfverwonding. Externe koeldekens kunnen nodig zijn.

Speciale overwegingen
Methylfenidaat is het middel bij uitstek voor ADHD. De therapie wordt gewoonlijk gestaakt na de puberteit.
Indien tijdens de behandeling paradoxale verergering van de symptomen optreedt, de dosering verlagen of het middel staken.
Indien na aangepaste doseringsaanpassing over een periode van 1 maand geen verbetering optreedt, medicijn staken.
Geneesmiddel is niet bedoeld om ernstige depressie of normale vermoeidheid te behandelen.
Geneesmiddel kan aanvalsdrempel verlagen bij aanvalsstoornissen. Als aanvallen optreden, stop dan met het medicijn.
Periodes zonder medicatie waarin de stress het geringst is (weekend, schoolvakanties) kunnen de ontwikkeling van tolerantie helpen voorkomen en een lagere dosering mogelijk maken wanneer de medicatie wordt hervat. Sustained-release vorm biedt het gemak van eenmalige, thuisdosering voor schoolgaande kinderen.
Drug heeft misbruikpotentieel; ontmoedig gebruik om vermoeidheid tegen te gaan. Sommige misbruikers lossen tabletten op en injecteren drug.
Na hoge doses en langdurig gebruik kan abrupte ontwenning een ernstige depressie aan het licht brengen. Verlaag de dosering geleidelijk om acute rebound depressie te voorkomen.
Drugs vermindert vermogen om taken uit te voeren die mentale alertheid vereisen.
Zorg ervoor dat de patiënt voldoende rust krijgt; vermoeidheid kan het gevolg zijn als het middel uitgewerkt raakt.
Ontmoedig gebruik van methylfenidaat voor analeptisch effect; stimulatie van het CZS gesuperponeerd met depressie van het CZS kan neuronale instabiliteit en aanvallen veroorzaken.
Dien geen middel toe aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd tenzij de potentiële voordelen opwegen tegen de mogelijke risico’s.
Bewaak het begin van de therapie nauwgezet; het middel kan het syndroom van Gilles de la Tourette versnellen.
Controleer regelmatig de vitale functies op verhoogde bloeddruk of andere tekenen van overmatige stimulatie; vermijd dosering laat op de dag of ’s avonds, vooral van langwerkende toedieningsvormen, om slapeloosheid te minimaliseren.
Controleer het bloedbeeld, het differentieel en het aantal bloedplaatjes wanneer de patiënt het middel langdurig gebruikt.
Controleer lengte en gewicht; medicijn is in verband gebracht met groeionderdrukking.
Bewaar het geneesmiddel in goed gesloten, lichtbestendige verpakkingen.
Pediatrische patiënten
Geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor ADHD bij kinderen jonger dan 6 jaar. Het is in verband gebracht met groeionderdrukking; alle patiënten moeten worden gecontroleerd.

Patiëntenvoorlichting
Leg uit waarom de therapie wordt voorgeschreven en welke risico’s en voordelen te verwachten zijn.
Vertel de patiënt om cafeïnehoudende dranken te vermijden om extra stimulatie van het CZS te voorkomen.
Vertel de patiënt de dosering niet te veranderen tenzij voorgeschreven.
Adviseer narcoleptische patiënten om de eerste dosis bij het ontwaken in te nemen; adviseer ADHD-patiënten om de laatste dosis enkele uren voor het slapen gaan in te nemen om slapeloosheid te voorkomen.
Zeg tegen de patiënt dat hij niet mag kauwen of kneuzen op een vorm met verlengde of verlengde afgifte.
Vertel ouders dat Metadate extended-release capsules opengemaakt kunnen worden en dat de inhoud in een kleine hoeveelheid appelmoes kan worden gesprenkeld.
Vertel de patiënt die Concerta gebruikt dat het tabletomhulsel in de ontlasting kan verschijnen.
Om slapeloosheid te verminderen, vertel de patiënt de laatste dosis tabletten met onmiddellijke afgifte in te nemen voor 18.00 uur.
Waarschuw de patiënt het gebruik van het middel om vermoeidheid te maskeren te vermijden, voldoende rust te nemen en te bellen als overmatige prikkeling van het CZS optreedt.
Adviseer de patiënt gevaarlijke activiteiten die mentale alertheid vereisen te vermijden totdat de mate van sedatief effect is vastgesteld.

Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik