Wat zijn mannelijke en vrouwelijke PT-141 Peptide Behandelingen?

PT-141, of Bremelanotide – PT-141, ook bekend als Bremelanotide, is een peptidehormoon dat melanocortinereceptoren activeert. PT-141 bindt voornamelijk aan melanocortin 4 receptor (MC-4R) en MC-1R. MC-4R staat erom bekend seksuele opwinding in het centrale zenuwstelsel te veroorzaken en seksueel gedrag te beïnvloeden. PT-141 is een derivaat van een andere melanocortine, melanotan 2.is aangetoond dat het een aanzienlijk effect heeft op het libido, het creëren van seksuele opwinding bij zowel mannen als vrouwen.

Met de juiste dosering PT-141 werkt binnen 30 minuten na het nemen van de troche en effecten kunnen worden gevoeld tot 12 uur vanaf het moment van toediening en zijn bekend om tot 3 dagen aan te houden, elke dag afnemend. PT-141 verhoogt het seksuele verlangen via het centrale zenuwstelsel en werkt niet op het vasculaire systeem. PT-141 is ontwikkeld op basis van de bruiningspeptide Melanotan II.

Wat zijn de effecten van PT 141 bij mannen?

PT 141 is effectief bij de behandeling van seksuele disfunctie bij mannen – impotentie / erectiele disfunctie en voortijdige ejaculatie. Bij de eerste tests induceerde Melanotan II bruining, maar veroorzaakte daarnaast seksuele opwinding en spontane erecties als onverwachte bijwerkingen bij 9 van de 10 mannelijke vrijwillige testpersonen. PT-141 blijkt significante resultaten te hebben bij mannelijke testpatiënten, met wat wordt beschreven als “intense” en “frequente” erecties die 2-6 uur duren.

“Bremelanotide kan een alternatieve behandeling zijn voor erectiestoornissen met een potentieel breed patiëntenbestand.Omdat PT-141 via een ander mechanisme werkt dan geneesmiddelen zoals Viagra, is het mogelijk om seksuele opwindingsstoornissen bij zowel mannen als vrouwen te behandelen die voortkomen uit andere oorzaken dan een verminderde bloedtoevoer naar de genitaliën.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Uit een onderzoek bij mannen met ED die niet op Viagra reageerden, bleek dat ongeveer een derde met PT-141 een adequate erectie kreeg voor geslachtsgemeenschap.

Duration of Penile Base Rigidity Greater than 60% for Placebo Compared to Various Doses of PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

What zijn de effecten van PT 141 bij vrouwen?

PT-141 wordt soms de vrouwelijke Viagra genoemd, omdat het de enige bekende medicatie is die naar behoefte kan worden ingenomen om het libido en de seksuele prestaties bij vrouwen snel te verhogen. Afgezien van zijn vermogen om seksuele gezondheid te bevorderen. Recente studies hebben aangetoond dat meer dan 43% van de vrouwen in de Verenigde Staten weinig of geen seksuele bevrediging ervaren van een orgasme en slechts 25% bereikt een orgasme met geslachtsgemeenschap.

Gelukkig zijn er libido behandelingen voor vrouwen die verlangen naar een grotere seksuele bevrediging, meer intimiteit en verbeterde relaties. Meer vrouwen rapporteerden een matig of hoog seksueel verlangen na behandeling met bremelanotide in vergelijking met placebo. Onder vrouwen die seksuele gemeenschap probeerden binnen 24 uur na de behandeling, waren significant meer tevreden met hun niveau van seksuele opwinding na bremelanotide, vergeleken met placebo.

Geschiedenis van PT-141 en Melanotan II

In het begin van de jaren 1960 toonden verschillende studies aan dat toediening van α-MSH (melanocytereceptor stimulator) seksuele opwinding veroorzaakte bij ratten. Tegen de jaren 1980 begonnen wetenschappers analogen van α-MSH te ontwikkelen als potentiële zonwerende looistoffen. Een van die analogen was melanotan-I en melanotan II. Een van die wetenschappers, Mac Hadley, voerde een experiment op zichzelf uit met het peptide melanotan II. Hij injecteerde zichzelf met twee keer de dosis die hij van plan was en als resultaat ervoer hij een acht uur durende erectie.

Nadat men de seksuele voordelen van Melanotan II had gezien, werd de peptide vervolgens afgebroken en geïsoleerd om het specifieke deel te vinden dat opwinding veroorzaakte. Dat geïsoleerde deel is wat nu bekend staat als PT-141 of bremelanotide.

Andere voordelen die worden onderzocht voor PT-141

• PT-141 en bloeding – PT-141 wordt ook onderzocht als een behandeling voor acute bloeding. Door binding aan zowel MC-1R als MC-4R vermindert een gemodificeerde versie van PT-141 de ischemie en beschermt het weefsel tegen onvoldoende bloedtoevoer in het geval van hypovolemische (hemorragische) shock.
• PT-141 en infectie – Bij specifieke schimmelinfecties is gebleken dat de MC-1R belangrijke anti-schimmel en anti-inflammatoire eigenschappen bezit. In de toekomst kan Pt 141 worden beschouwd als een mogelijke alternatieve behandeling voor schimmelinfecties vanwege het vermogen van PT-141 om de MC-1R te activeren.
• PT-141 en kanker -De MC-1R-receptor is een belangrijke stimulator van DNA-reparatiepaden, hierdoor is het wellicht te voorzien dat varianten van PT-141 een toekomst hebben bij de behandeling van specifieke kankers

PT-141 Bronnen

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Evaluatie van de veiligheid, farmacokinetiek en farmacodynamische effecten van subcutaan toegediende PT-141, een melanocortinereceptoragonist, bij gezonde mannelijke proefpersonen en bij patiënten met een ontoereikende reactie op Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 References

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotide voor vrouwelijke seksuele disfuncties bij premenopauzale vrouwen: A randomized, placebo-controlled dose-finding trial. – PubMed – NCBI. Nationaal Centrum voor Biotechnologische Informatie. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Een melanocortine agonist voor de behandeling van seksuele disfunctie. – PubMed – NCBI. Nationaal Centrum voor Biotechnologische Informatie. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat. – PubMed – NCBI. Nationaal Centrum voor Biotechnologische Informatie. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR en Hosseini SY. (n.d.). Salvage van sildenafil mislukkingen met bremelanotide: Een gerandomiseerd, dubbelblind, placebo gecontroleerd onderzoek. – PubMed – NCBI. Nationaal Centrum voor Biotechnologische Informatie. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919