¿Qué son los tratamientos de péptidos PT-141 masculinos y femeninos?

PT-141, o Bremelanotide – PT-141, también conocido como Bremelanotide, es una hormona peptídica que activa los receptores de melanocortina. El PT-141 se une principalmente al receptor de melanocortina 4 (MC-4R) y al MC-1R.Se sabe que el MC-4R produce excitación sexual en el sistema nervioso central e influye en el comportamiento sexual. El PT-141 es un derivado de otra melanocortina, el melanotan 2.Se ha demostrado que tiene un efecto sustancial sobre la libido, creando excitación sexual tanto en hombres como en mujeres.

Con una dosis adecuada el PT-141 actúa a los 30 minutos de tomar el troche y los efectos pueden sentirse hasta 12 horas desde el momento de la administración y se sabe que duran hasta 3 días, disminuyendo cada día. El PT 141 aumenta el deseo sexual a través del sistema nervioso central y no actúa sobre el sistema vascular. PT-141 se desarrolló a partir del péptido bronceador Melanotan II.

¿Cuáles son los efectos de PT 141 en los hombres?

PT 141 es eficaz en el tratamiento de la disfunción sexual en los hombres – impotencia / disfunción eréctil y eyaculación precoz. En las pruebas iniciales, Melanotan II indujo el bronceado, pero además provocó excitación sexual y erecciones espontáneas como efectos secundarios inesperados en 9 de nuestros 10 voluntarios masculinos. PT- 141 ha demostrado tener resultados significativos en pacientes masculinos de prueba, con lo que se describe como erecciones «intensas» y «frecuentes» que duran entre 2 y 6 horas.

«La bremelanotida puede ser un tratamiento alternativo para la disfunción eréctil con una base de pacientes potencialmente amplia.Dado que PT-141 funciona a través de un mecanismo diferente al de fármacos como el Viagra, es posible tratar los trastornos de la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción del flujo sanguíneo a los genitales.» https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Un estudio de hombres con disfunción eréctil que no respondían a Viagra descubrió que aproximadamente un tercio experimentaba una erección adecuada para el coito con PT-141.

Duración de la rigidez de la base del pene superior al 60% para el placebo en comparación con varias dosis de PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

¿Cuáles son los efectos de PT 141 en las mujeres?

El PT-141 se conoce a veces como la Viagra femenina porque es el único medicamento conocido que puede tomarse según sea necesario para aumentar rápidamente la libido y el rendimiento sexual en las mujeres. Además de su capacidad para promover la salud sexual. Estudios recientes han demostrado que más del 43% de las mujeres de Estados Unidos experimentan poca o ninguna satisfacción sexual con el orgasmo y sólo el 25% alcanza el orgasmo con el coito.

Afortunadamente, existen tratamientos de la libido para las mujeres que desean una mayor satisfacción sexual, mayor intimidad y mejorar sus relaciones. Un mayor número de mujeres manifestó un deseo sexual moderado o alto tras el tratamiento con bremelanotida frente al placebo. Entre las mujeres que intentaron mantener relaciones sexuales en las 24 horas siguientes al tratamiento, fueron significativamente más las que se sintieron satisfechas con su nivel de excitación sexual tras el tratamiento con bremelanotida, en comparación con el placebo.

Historia de PT-141 y Melanotan II

A principios de los años 60, varios estudios demostraron que la administración de α-MSH (estimulador de los receptores de melanocitos) provocaba excitación sexual en ratas. En la década de 1980, los científicos comenzaron a desarrollar análogos de la α-MSH como potenciales agentes de bronceado sin sol. Uno de esos científicos, Mac Hadley, realizó un experimento en sí mismo con el péptido melanotan II. Se inyectó a sí mismo el doble de la dosis que pretendía y, como resultado, experimentó una erección de ocho horas.

Después de ver los beneficios sexuales del Melanotan II, el péptido se descompuso y se aisló para encontrar la parte específica que causaba la excitación. Esa parte aislada es lo que ahora se conoce como PT-141 o bremelanotida.

Otros beneficios que se están investigando para el PT-141

• PT-141 y la hemorragia – El PT-141 también se está investigando como tratamiento para la hemorragia aguda. Al unirse tanto al MC-1R como al MC-4R, una versión modificada del PT 141 reduce la isquemia y protege los tejidos contra el suministro inadecuado de sangre en el contexto de un shock hipovolémico (hemorrágico).
• PT-141 y la infección – En infecciones fúngicas específicas, se ha descubierto que el MC-1R posee importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias. En el futuro, el Pt 141 puede considerarse como un posible tratamiento alternativo para las infecciones fúngicas debido a la capacidad del PT-141 de activar el MC-1R.
• PT-141 y el cáncer – El receptor MC-1R es un importante estímulo de las vías de reparación del ADN, por lo que puede ser previsible que las variantes del PT-141 tengan un futuro en el tratamiento de cánceres específicos

PT-141 Fuentes

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Evaluación de la seguridad, la farmacocinética y los efectos farmacodinámicos de PT-141 administrado por vía subcutánea, un agonista del receptor de melanocortina, en sujetos masculinos sanos y en pacientes con una respuesta inadecuada a Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Referencias

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotide para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: A randomized, placebo-controlled dose-finding trial. – PubMed – NCBI. Centro nacional de información biotecnológica. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Un agonista de la melanocortina para el tratamiento de la disfunción sexual. – PubMed – NCBI. Centro Nacional de Información Biotecnológica. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat. – PubMed – NCBI. Centro nacional de información biotecnológica. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR y Hosseini SY. (n.d.). Salvamento de los fracasos de sildenafilo con bremelanotida: A randomized, double-blind, placebo controlled study. – PubMed – NCBI. Centro Nacional de Información Biotecnológica. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919