carvedilol
Coreg

Classificação farmacológica: beta bloqueador alfa-não-seletivo
Classificação terapêutica: anti-hipertensivo, tratamento adjunto para insuficiência cardíaca
Categoria de risco de gravidez C

Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Tabelas: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indicações e dosagens
Hipertensão arterial. Adultos: Dosagem individualizada. Inicialmente, 6,25 mg P.O. b.i.d. com alimentos; obter pressão sistólica de pé 1 hora após a primeira dose. Se tolerada, continuar a dosagem durante 7 a 14 dias. Pode aumentar para 12,5 mg P.O. b.i.d., repetindo o protocolo de monitorização como acima descrito. A dose máxima é de 25 mg P.O. b.i.d. como tolerado.
Insuficiência cardíaca leve a grave. Adultos: Dosagem individualizada e ajustada cuidadosamente. Estabilizar a dosagem de glicosídeos cardíacos, diuréticos e inibidores da ECA antes de iniciar a terapia. Inicialmente, 3,125 mg P.O. b.i.d. com alimentos durante 2 semanas; se tolerado, possivelmente aumentado para 6,25 mg P.O. b.i.d. durante 2 semanas. A dose pode ser duplicada q 2 semanas para o nível tolerado mais alto. No início de uma nova dose, observar o paciente durante 1 hora para vertigens ou tonturas. Se o paciente pesar menos de 187 lb (85 kg), a dose máxima é de 25 mg P.O. b.i.d.; se o paciente pesar mais de 187 lb, a dose máxima é de 50 mg P.O. b.i.d.

Farmacodinâmica
Acção Anti-hipertensiva: Mecanismo não estabelecido. O bloqueio beta reduz o débito cardíaco e a taquicardia. O bloqueio alfa é demonstrado pelos efeitos pressóricos atenuados da fenilefrina, vasodilatação e diminuição da resistência vascular periférica.
Insuficiência cardíaca: Não completamente estabelecida. A droga diminui a pressão arterial sistêmica, pressão arterial pulmonar, pressão atrial direita, resistência vascular sistêmica e freqüência cardíaca, enquanto aumenta o índice de volume de AVC.

Pharmacokinetics
Absorption: Rápida e extensivamente metabolizada após o uso oral, com biodisponibilidade absoluta de 25% a 35% devido ao metabolismo significativo na primeira passagem.
Distribuição: Os níveis plasmáticos são proporcionais à dose oral. A absorção é retardada pelos alimentos, como evidenciado por um atraso na obtenção dos níveis plasmáticos máximos, sem diferença significativa na extensão da biodisponibilidade.
Metabolismo: Extensivamente metabolizado, principalmente pela oxidação do anel aromático e glucuronidação. Os metabolitos oxidativos são ainda metabolizados por conjugação via glucuronidação e sulfatação. A desmetilação e a hidroxilação no anel de fenol produzem três metabólitos ativos com atividade beta-bloqueante.
Excreção: Os metabolitos são excretados principalmente via bílis para as fezes. Menos de 2% da dose é excretada inalterada na urina.

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas e naqueles com insuficiência cardíaca descompensada classe IV da New York Heart Association (NYHA) que necessitam de I.V. terapia inotrópica, asma brônquica ou condições broncoespasticas relacionadas, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, síndrome do seio doente (a menos que um marcapasso permanente esteja instalado), choque cardiogênico, ou bradicardia grave. O medicamento não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática.
Utilizar com cautela em pacientes hipertensos com insuficiência ventricular esquerda, pacientes perioperatórios que recebem anestésicos que deprimem a função miocárdica (como éter, ciclopropano, tricloroetileno), pacientes diabéticos que recebem insulina ou antidiabéticos orais, ou pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea. Use também com cautela em pacientes com doença da tireóide (pode mascarar hipertireoidismo e a retirada de medicamentos pode precipitar a tempestade tireoidiana ou exacerbar o hipertireoidismo), feocromocitoma, angina variante de Prinzmetal ou doença vascular periférica (pode precipitar ou agravar sintomas de insuficiência arterial).

Interacções
Drogativo. Bloqueadores dos canais de cálcio: Podem causar distúrbios de condução isolados. Monitorar ECG e pressão arterial.
Drogas destruidoras da catecolamina, tais como inibidores da MAO, reserpina: Pode causar bradicardia grave ou hipotensão. Monitorar o paciente de perto.
Cimetidina: Aumenta a biodisponibilidade do carvedilol. Monitorar de perto os sinais vitais.
Clonidina: Pode potenciar a pressão sanguínea, diminuindo os efeitos e o ritmo cardíaco. Monitorizar cuidadosamente o paciente.
Digoxina: Aumenta o nível de digoxina (em cerca de 15%). Avalie os níveis de digoxina.
Insulina, antidiabéticos orais: Pode aumentar os efeitos hipoglicémicos. Verifique o nível de glicose no sangue.
Rifampicina: Diminui os níveis de carvedilol (em 70%). Monitorizar sinais vitais.
Drug-food. Qualquer alimento: Atrasa a absorção mas não a extensão da biodisponibilidade. Dizer ao paciente para tomar medicamentos com alimentos para minimizar os efeitos ortostáticos.
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Reações adversas
CNS: mal-estar, tonturas, fadiga, dor de cabeça, hipestesia, insônia, dor, parestesia, sonolência, vertigens, febre, síncope.
CV: angina de peito agravada, bloqueio AV, bradicardia, dor torácica, sobrecarga de líquidos, hipertensão, hipotensão, hipertensão ortostática, hipovolemia, morte súbita, edema periférico, edema.
EENTE: visão anormal, faringite, rinite, sinusite.
IGI: dor abdominal, diarréia, melena, náuseas, periodontite, vômitos.
GU: função renal anormal, albuminúria, glicosúria, hematúria, impotência, infecção do tracto urinário.
Hematológico: purpura, trombocitopenia.
Metabólico: desidratação, gota, hipercolesterolemia, hiperglicemia, hiperglicemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipoglicemia, hipoglicemia, hiponatremia, aumento de peso, nitrogênio não protéico.
Musculosquelético: artralgia, dores nas costas, mialgia.
Respiratório: bronquite, dispnéia, infecção do trato respiratório superior.
Outros: alergia, infecção viral.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de BUN, ALT, AST, fosfatase alcalina, colesterol, glucose, triglicéridos e ácido úrico. Pode diminuir os níveis de glicose no sangue, sódio e nitrogênio não protéico.
Pode diminuir a contagem de plaquetas, TP, e INR.

Sobredosagem e tratamento
A sobredosagem pode causar hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico e paragem cardíaca. Efeitos respiratórios, broncoespasmo, vômitos, lapsos de consciência e convulsões generalizadas também podem ocorrer.
Pôr o paciente em posição supina. Lavagem gástrica ou emese farmacologicamente induzida pode ser eficaz logo após a ingestão. Pode usar atropina 2 mg EV para bradicardia; glucagon 5 a 10 mg EV rapidamente durante 30 segundos, seguido de infusão contínua a 5 mg/hora para apoiar a função CV; e simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) em doses baseadas no peso corporal e efeito. Se a vasodilatação periférica dominar, administrar epinefrina ou norepinefrina, se necessário, e monitorar continuamente as condições circulatórias. Para bradicardia resistente à terapia, realizar terapia com marcapasso. Para broncoespasmo, administrar beta-simpaticomiméticos por aerossol ou I.V. ou aminofilina I.V. Se ocorrerem convulsões, a injeção lenta de diazepam ou clonazepam por via intravenosa pode ser eficaz. Se ocorrerem toxicidade grave e sintomas de choque, continue o tratamento com antídotos durante um período suficiente consistente com a meia-vida de 7 a 10 horas do medicamento.

Considerações especiais
Interromper o tratamento gradualmente ao longo de 1 a 2 semanas. Diminuir a dosagem se a frequência cardíaca for inferior a 55 batimentos por minuto.
Paciente a tomar beta bloqueador com histórico de anafilaxia grave a vários alergénios pode ser mais reactivo a desafios repetidos, quer sejam acidentais, diagnósticos ou terapêuticos. O doente pode não reagir a doses de epinefrina normalmente utilizadas para tratar reacções alérgicas.
Pode ocorrer uma lesão hepatocelular leve durante a terapia. Ao primeiro sinal de disfunção hepática, realizar testes para lesão hepática ou icterícia; se presente, descontinuar a medicação.
Pacientes com insuficiência cardíaca precisam de monitorização para agravamento da condição, disfunção renal ou retenção de líquidos; os diuréticos podem precisar de ser aumentados. Monitorar o paciente diabético para piora da hiperglicemia.
Pacientes amamentando
Não se sabe se a droga aparece no leite materno. Use cautelosamente em mulheres que amamentam.
Pacientes pediátricos
A segurança do fármaco em pacientes menores de 18 anos ainda não foi estabelecida.
Pacientes geriátricos
Monitorizar cuidadosamente os níveis plasmáticos; os níveis de fármacos são cerca de 50% mais elevados em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens.
Não parece haver diferença significativa nos efeitos adversos entre pacientes mais velhos e mais jovens, embora a tontura possa ser mais comum em pacientes mais velhos.

Educação do paciente
Diga ao paciente para não interromper ou parar o medicamento sem aprovação médica.
Aconselhar o paciente com insuficiência cardíaca a relatar ganho de peso ou falta de ar.
Informar ao paciente que ele pode sentir tonturas quando se levantar. Se sentir, diga-lhe para se sentar ou para se deitar. O desmaio é raro.
Cuidado do paciente contra realizar tarefas perigosas no início da terapia. Diga-lhe para relatar tonturas ou fadiga; ele pode precisar de ajustar a dosagem.
Aconselhe o paciente diabético a relatar alterações no nível sérico de glicose prontamente.
Informe o paciente que usa lentes de contacto que pode ter diminuído o rasgamento.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado