cloridrato de metilfenidato
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR
Classificação farmacológica: estimulante piperidina do SNC
Classificação terapêutica: Estimulante do SNC (analéptico)
Categoria de risco de gravidez NR (C para Concerta, Metadate CD e Ritalin LA)
Cronograma de substâncias controladas II

Indicações e dosagens
Transtorno de défice de atenção e hiperactividade (DDAH). Metadate, Metilina, Ritalina. Crianças a partir dos 6 anos de idade: Inicialmente, 5 mg de PO diariamente antes do pequeno-almoço e almoço, aumentado em incrementos de 5 a 10 mg semanais, p.r.n., até se atingir uma dose diária óptima de 2 mg/kg, não ultrapassando os 60 mg diários.
ADHD. Concerta. Crianças a partir dos 6 anos de idade que não estejam a tomar metilfenidato ou que estejam a tomar outros estimulantes que não o metilfenidato: 18 mg P.O. (libertação prolongada) uma vez por dia, de manhã. Ajuste a dose em 18 mg em intervalos semanais para um máximo de 54 mg diários, tomados uma vez por dia de manhã.
Crianças com 6 anos ou mais que estejam a tomar metilfenidato: Se a dose diária de metilfenidato anterior era de 5 mg d.i.c. ou t.i.d., ou 20 mg de libertação prolongada, a dose recomendada de Concerta é de 18 mg P.O. q de manhã. Se a dose diária de metilfenidato anterior era de 10 mg d.i.b. ou d.i.t., ou 40 mg de libertação prolongada, a dose recomendada de Concerta é de 36 mg d.p.a. todas as manhãs. Se a dose diária anterior de metilfenidato for 15 mg d.i.b. ou d.i.t., ou 60 mg de libertação prolongada, a dose recomendada de Concerta é de 54 mg O.P. todas as manhãs. A dose máxima diária é de 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Crianças a partir dos 6 anos de idade: 20 mg de D.O. uma vez por dia antes do pequeno-almoço, aumentado em incrementos de 20 mg semanais até um máximo de 60 mg/dia.
Narcolepsia. Metilina, Ritalina. Adultos: 10 mg P.O. b.i.d. ou t.i.d. 30 a 45 minutos antes das refeições. A dosagem varia de acordo com as necessidades do paciente; a dose média é de 40 a 60 mg diários.
Ao usar comprimidos de libertação prolongada, calcule a dose regular em intervalos q 8 horas e administre como tal.

Farmacodinâmica
Acção analéptica: O córtex cerebral e o sistema de ativação reticular parecem ser os locais primários de atividade; o metilfenidato libera reservas terminais nervosas de norepinefrina, promovendo a transmissão do impulso nervoso. Em altas doses, os efeitos são mediados pela dopamina.
Drug é usado para tratar a narcolepsia e como coadjuvante das medidas psicossociais no TDAH. Tal como as anfetaminas, tem um efeito calmante paradoxal em crianças hiperactivas.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorvida rápida e completamente após a administração oral.
Distribuição: Desconhecida.
Metabolismo: Metabolizado pelo fígado.
Excreção: Excretado na urina.

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas e naqueles com glaucoma, tiques motores, história familiar ou diagnóstico de síndrome de Tourette, ou história de ansiedade, tensão ou agitação marcada. Não usar Concerta em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave (patológico ou iatrogênico), como doença inflamatória intestinal pequena, síndrome de intestino curto por aderências ou diminuição do tempo de trânsito, histórico de peritonite, fibrose cística, pseudo-obstrução intestinal crônica, ou divertículo de Meckel. A Ritalina está contra-indicada durante o tratamento com inibidores da MAO, e também dentro de um mínimo de 14 dias após a descontinuação de um inibidor da MAO.
Utilizar com cautela em pacientes com histórico de convulsões, abuso de drogas, hipertensão, anormalidades de EEG, ou em mulheres que amamentam. Use também cautelosamente em pacientes com histórico de dependência de drogas, alcoolismo, ou psicose. Use Concerta cautelosamente em pacientes com insuficiência cardíaca, IM recente, ou hipertireoidismo.

Interacções
Drogas. Anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína, primidona), anticoagulantes cumarínicos, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos: Podem inibir o metabolismo e aumentar os níveis séricos destes medicamentos. Pode ser necessário ajustar a dosagem se for necessária terapia concomitante.
Bretilium, guanetidina: Diminui os efeitos hipotensivos. Monitorar o paciente para efeito clínico.
Clonidina: Foram relatados eventos adversos graves, embora não tenha sido estabelecida a causalidade da combinação. A segurança do uso de metilfenidato com clonidina ou outros agonistas alfa2 de ação central não foi avaliada sistemicamente.
Inibidores da MAO (ou drogas com atividade inibidora da MAO) ou dentro de 14 dias após tal terapia: Pode causar hipertensão grave. Evite o uso conjunto.
Drug-lifestyle. Cafeína: Pode aumentar os efeitos estimulantes do SNC do metilfenidato e diminuir a eficácia da droga na TDAH. Desencorajar o uso em conjunto.

Reacções adversas
CNS: nervosismo, insónia, síndrome de Tourette, tonturas, dores de cabeça, acatisia, discinesia, convulsões, sonolência.
CV: palpitações, angina, taquicardia, alterações na pressão arterial e frequência de pulso, arritmias.
EENT: faringite, sinusite.
GI: náuseas, dor abdominal, anorexia, vómitos.
Hematológico: trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia, anemia.
Metabolic: perda de peso.
Respiratório: tosse, infecção do tracto respiratório superior.
Pele: erupção cutânea, urticária, dermatite exfoliativa, eritema multiforme.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode diminuir a hemoglobina e a contagem de leucócitos e plaquetas.

Sobredosagem e tratamento
Avidência da sobredosagem pode incluir euforia, confusão, delírio, coma, psicose tóxica, agitação, dor de cabeça, vómitos, boca seca, midríase, autolesão, febre, diaforese, tremores, hiperreflexia, hiperpirrose, contracções musculares, convulsões, ruborização, hipertensão, taquicardia, palpitações e arritmias.
Trate a overdose de forma sintomática e de apoio. Usar lavagem gástrica ou emese em pacientes com reflexo de mordaça intacto. Manter as vias aéreas e a circulação. Monitorizar de perto os sinais vitais e o equilíbrio de fluidos e electrólitos. Manter o paciente em sala fria, monitorar a temperatura, minimizar a estimulação externa e protegê-lo contra a automutilação. Podem ser necessárias mantas de refrigeração externas.

Considerações especiais
O metilfenidato é a droga de escolha para o TDAH. A terapia é normalmente descontinuada após a puberdade.
Se ocorrer um agravamento paradoxal dos sintomas durante a terapia, reduzir a dosagem ou descontinuar o fármaco.
Se a melhora não ocorrer após o ajuste apropriado da dosagem durante um período de 1 mês, descontinuar o fármaco.
O medicamento não se destina a tratar depressão grave ou fadiga normal.
O fármaco pode diminuir o limiar de convulsões nos distúrbios convulsivos. Se ocorrerem convulsões, descontinuar a medicação.
Períodos intermitentes sem drogas quando o stress é menos evidente (fins de semana, feriados escolares) podem ajudar a prevenir o desenvolvimento de tolerância e permitir a diminuição da dose quando a droga é retomada. A forma de libertação prolongada permite a conveniência de uma dose única, em casa, para crianças em idade escolar.
A droga tem potencial de abuso; desencoraja o uso para combater a fadiga. Alguns abusadores dissolvem comprimidos e injectam drogas.
Após alta dose e uso prolongado, a retirada abrupta pode desmascarar depressão grave. Dose mais baixa gradualmente para prevenir a depressão aguda de ressalto.
A droga prejudica a capacidade de realizar tarefas que exijam alerta mental.
Certifique-se que o paciente obtém um descanso adequado; a fadiga pode resultar à medida que o fármaco se desgasta.
Desencorajar o uso de metilfenidato para efeito analéptico; a estimulação do SNC sobreposta à depressão do SNC pode causar instabilidade neuronal e convulsões.
Não administre droga a mulheres em idade fértil, a menos que os potenciais benefícios superem os possíveis riscos.
Monitorizar de perto o início da terapia; a droga pode precipitar a síndrome de Tourette.
Verificar sinais vitais regularmente para aumento da pressão arterial ou outros sinais de estimulação excessiva; evitar a dosagem ao fim do dia ou à noite, especialmente de formas de dosagem de acção prolongada, para minimizar a insónia.
Monitorizar o hemograma, diferencial e contagem de plaquetas quando o paciente está a tomar medicamentos a longo prazo.
Monitorizar altura e peso; o fármaco tem estado ligado à supressão do crescimento.
Armazenar o fármaco em recipientes herméticos e resistentes à luz.
Pacientes pediátricos
O medicamento não é recomendado para TDAH em crianças com menos de 6 anos de idade. Tem sido ligado à supressão do crescimento; todos os pacientes devem ser monitorizados.

Educação do paciente
Explicar os fundamentos da terapia e os riscos e benefícios que podem ser antecipados.
Diga ao paciente para evitar bebidas contendo cafeína para prevenir a estimulação adicional do SNC.
Diga ao paciente para não alterar a dosagem, a menos que seja prescrita.
Aconselhar o paciente narcoléptico a tomar a primeira dose ao acordar; aconselhar o paciente com TDAH a tomar a última dose várias horas antes de dormir para evitar insónia.
Diga ao paciente para não mastigar ou esmagar as formas de libertação prolongada ou sustentada.
Diga aos pais que as cápsulas de libertação prolongada Metadate podem ser abertas e que o conteúdo é aspergido numa pequena quantidade de molho de maçã.
Diga aos pacientes que tomam Concerta que a cápsula pode aparecer nas fezes.
Para reduzir a insónia, diga ao paciente para tomar a última dose de comprimidos de libertação imediata antes das 18 horas
Avise o paciente para evitar o uso de drogas para mascarar a fadiga, para obter um descanso adequado, e para chamar se ocorrer uma estimulação excessiva do SNC.
Aconselhe o paciente a evitar actividades perigosas que exijam alerta mental até que o grau de efeito sedativo seja determinado.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado