Methylphenidat-Hydrochlorid
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Pharmakologische Einstufung: Piperidin-ZNS-Stimulans
Therapeutische Einstufung: ZNS-Stimulans (Analeptikum)
Schwangerschaftsrisikokategorie NR (C für Concerta, Metadate CD und Ritalin LA)
Kontrollierte Substanz Liste II

Indikationen und Dosierungen
Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS). Metadate, Methylin, Ritalin. Kinder im Alter von 6 Jahren und älter: Anfänglich 5 mg täglich vor dem Frühstück und Mittagessen, wöchentlich in 5- bis 10-mg-Schritten erhöht, p.r.n., bis eine optimale Tagesdosis von 2 mg/kg erreicht ist, jedoch nicht mehr als 60 mg täglich.
ADHD. Concerta. Kinder ab 6 Jahren, die kein Methylphenidat einnehmen oder andere Stimulanzien als Methylphenidat einnehmen: 18 mg p.o. (extended-release) einmal täglich am Morgen. Passen Sie die Dosis in wöchentlichen Abständen um 18 mg bis zu einem Maximum von 54 mg einmal täglich am Morgen an.
Kinder ab 6 Jahren, die Methylphenidat einnehmen: Wenn die vorherige Methylphenidat-Tagesdosis 5 mg b.i.d. oder t.i.d. oder 20 mg mit verzögerter Wirkstofffreisetzung betrug, beträgt die empfohlene Dosis von Concerta 18 mg p.o. am Morgen. Wenn die vorherige Methylphenidat-Tagesdosis 10 mg b.i.d. oder t.i.d. oder 40 mg mit verzögerter Freisetzung war, beträgt die empfohlene Dosis von Concerta 36 mg p.o. jeden Morgen. Wenn die vorherige Methylphenidat-Tagesdosis 15 mg b.i.d. oder t.i.d. oder 60 mg mit verzögerter Freisetzung betrug, beträgt die empfohlene Dosis von Concerta 54 mg p.o. jeden Morgen. Die maximale Tagesdosis beträgt 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Kinder ab 6 Jahren: 20 mg oral einmal täglich vor dem Frühstück, wöchentlich in 20-mg-Schritten bis zu einem Maximum von 60 mg/Tag erhöht.
Narkolepsie. Methylin, Ritalin. Erwachsene: 10 mg p.o. b.i.d. oder t.i.d. 30 bis 45 Minuten vor den Mahlzeiten. Die Dosierung hängt von den Bedürfnissen des Patienten ab; die durchschnittliche Dosis beträgt 40 bis 60 mg täglich.
Bei Verwendung von Retardtabletten ist die reguläre Dosis in 8-Stunden-Intervallen zu berechnen und als solche zu verabreichen.

Pharmakodynamik
Analeptische Wirkung: Die Großhirnrinde und das retikuläre aktivierende System scheinen die primären Wirkungsorte zu sein; Methylphenidat setzt Nervenendlager von Noradrenalin frei und fördert die Nervenimpulsübertragung. Bei hohen Dosen werden die Wirkungen durch Dopamin vermittelt.
Das Medikament wird zur Behandlung von Narkolepsie und als Ergänzung zu psychosozialen Maßnahmen bei ADHS eingesetzt. Wie Amphetamine hat es eine paradoxe beruhigende Wirkung bei hyperaktiven Kindern.

Pharmacokinetics
Absorption: Wird nach oraler Verabreichung rasch und vollständig resorbiert.
Verteilung: Unbekannt.
Metabolismus: Wird in der Leber metabolisiert.
Ausscheidung: Wird mit dem Urin ausgeschieden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Medikament und bei Patienten mit Glaukom, motorischen Tics, Tourette-Syndrom in der Familienanamnese oder Diagnose oder ausgeprägter Angst, Anspannung oder Unruhe. Verwenden Sie Concerta nicht bei Patienten mit schweren gastrointestinalen Verengungen (pathologisch oder iatrogen), wie entzündliche Dünndarmerkrankungen, Kurzdarmsyndrom durch Verwachsungen oder verringerte Transitzeit, Peritonitis in der Vorgeschichte, zystische Fibrose, chronische Pseudoobstruktion des Darms oder Meckel-Divertikel. Ritalin ist kontraindiziert während der Behandlung mit MAO-Hemmern und auch innerhalb von mindestens 14 Tagen nach Absetzen eines MAO-Hemmers.
Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte, Drogenmissbrauch, Bluthochdruck, EEG-Anomalien oder bei stillenden Frauen ist Vorsicht geboten. Auch bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Drogenabhängigkeit, Alkoholismus oder Psychosen ist Vorsicht geboten. Verwenden Sie Concerta mit Vorsicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, kürzlichen Herzinfarkten oder Hyperthyreose.

Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Antikonvulsiva (Phenobarbital, Phenytoin, Primidon), Cumarin-Antikoagulanzien, Phenylbutazon, trizyklische Antidepressiva: Kann den Stoffwechsel hemmen und die Serumspiegel dieser Medikamente erhöhen. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein, wenn eine gleichzeitige Therapie notwendig ist.
Bretylium, Guanethidin: Verringert die hypotensive Wirkung. Überwachen Sie den Patienten auf klinische Auswirkungen.
Clonidin: Es wurden schwerwiegende unerwünschte Ereignisse berichtet, obwohl keine Kausalität für die Kombination festgestellt wurde. Die Sicherheit der Anwendung von Methylphenidat mit Clonidin oder anderen zentral wirkenden Alpha2-Agonisten ist nicht systemisch untersucht worden.
MAO-Hemmer (oder Arzneimittel mit MAO-hemmender Wirkung) oder innerhalb von 14 Tagen nach einer solchen Therapie: Kann zu schwerem Bluthochdruck führen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Drogen-Lebensstil. Koffein: Kann die ZNS-stimulierende Wirkung von Methylphenidat verstärken und die Wirksamkeit des Arzneimittels bei ADHS verringern. Von einer gleichzeitigen Anwendung ist abzuraten.

Nebenwirkungen
ZNS: Nervosität, Schlaflosigkeit, Tourette-Syndrom, Schwindel, Kopfschmerzen, Akathisie, Dyskinesie, Krampfanfälle, Schläfrigkeit.
KV: Herzklopfen, Angina pectoris, Tachykardie, Veränderungen des Blutdrucks und der Pulsfrequenz, Herzrhythmusstörungen.
AUSGANG: Pharyngitis, Sinusitis.
GI: Übelkeit, Unterleibsschmerzen, Anorexie, Erbrechen.
Hämatologisch: Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Anämie.
Metabolisch: Gewichtsverlust.
Atemwege: Husten, Infektionen der oberen Atemwege.
Haut: Hautausschlag, Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Hämoglobinwert und die Anzahl der Blutplättchen und Leukozyten verringern.

Überdosierung und Behandlung
Anzeichen einer Überdosierung können Euphorie, Verwirrung, Delirium, Koma, toxische Psychose, Unruhe, Kopfschmerzen, Erbrechen, Mundtrockenheit, Mydriasis, Selbstverletzung, Fieber, Diaphorese, Zittern, Hyperreflexie, Hyperpyrexie, Muskelzuckungen, Krampfanfälle, Flush, Hypertonie, Tachykardie, Palpitationen und Arrhythmien sein.
Behandeln Sie eine Überdosierung symptomatisch und unterstützend. Bei Patienten mit intaktem Würgereflex Magenspülung oder Erbrechen anwenden. Atemwege und Kreislauf aufrechterhalten. Lebenszeichen sowie Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt engmaschig überwachen. Halten Sie den Patienten in einem kühlen Raum, überwachen Sie die Temperatur, minimieren Sie äußere Reize und schützen Sie ihn vor Selbstverletzungen. Externe Kühldecken können erforderlich sein.

Besondere Überlegungen
Methylphenidat ist das Mittel der Wahl bei ADHS. Die Therapie wird in der Regel nach der Pubertät abgesetzt.
Tritt während der Therapie eine paradoxe Verschlimmerung der Symptome auf, sollte die Dosis reduziert oder das Medikament abgesetzt werden.
Wenn nach angemessener Dosisanpassung über einen Zeitraum von 1 Monat keine Besserung eintritt, ist das Medikament abzusetzen.
Das Arzneimittel ist nicht zur Behandlung schwerer Depressionen oder normaler Müdigkeit bestimmt.
Das Arzneimittel kann die Anfallsschwelle bei Anfallsleiden herabsetzen. Bei Auftreten von Krampfanfällen ist das Arzneimittel abzusetzen.
Intermittierende arzneimittelfreie Zeiten, in denen der Stress am geringsten ist (Wochenenden, Schulferien), können dazu beitragen, die Entwicklung einer Toleranz zu verhindern und eine geringere Dosierung zu ermöglichen, wenn das Medikament wieder aufgenommen wird. Die Retardform ermöglicht Schulkindern die bequeme einmalige Einnahme zu Hause.
Das Medikament hat ein Missbrauchspotenzial; es wird davon abgeraten, es zur Bekämpfung von Müdigkeit zu verwenden. Einige Missbraucher lösen die Tabletten auf und injizieren das Medikament.
Nach hochdosiertem und langfristigem Gebrauch kann ein abrupter Entzug schwere Depressionen hervorrufen. Die Dosis sollte schrittweise reduziert werden, um eine akute Rebound-Depression zu verhindern.
Die Droge beeinträchtigt die Fähigkeit, Aufgaben auszuführen, die geistige Wachheit erfordern.
Achten Sie darauf, dass der Patient ausreichend Ruhe bekommt; Müdigkeit kann auftreten, wenn das Medikament nachlässt.
Von der Einnahme von Methylphenidat wegen der analeptischen Wirkung ist abzuraten; eine ZNS-Stimulation, die einer ZNS-Depression überlagert ist, kann zu neuronaler Instabilität und Krampfanfällen führen.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten das Medikament nicht verabreichen, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt die möglichen Risiken.
Den Beginn der Therapie genau überwachen; das Medikament kann das Tourette-Syndrom auslösen.
Überprüfen Sie regelmäßig die Vitalparameter auf erhöhten Blutdruck oder andere Anzeichen einer übermäßigen Stimulation; vermeiden Sie die Einnahme am späten Tag oder am Abend, insbesondere bei lang wirkenden Darreichungsformen, um Schlaflosigkeit zu vermeiden.
Überwachen Sie Blutbild, Differentialblutbild und Thrombozytenzahl, wenn der Patient das Medikament langfristig einnimmt.
Überwachen Sie Größe und Gewicht; das Medikament wurde mit einer Wachstumsunterdrückung in Verbindung gebracht.
Arzneimittel in dichten, lichtbeständigen Behältern aufbewahren.
Pädiatrische Patienten
Das Medikament wird nicht für ADHS bei Kindern unter 6 Jahren empfohlen. Es wurde mit einer Wachstumsunterdrückung in Verbindung gebracht; alle Patienten sollten überwacht werden.

Patientenaufklärung
Erklären Sie die Gründe für die Therapie und die zu erwartenden Risiken und Vorteile.
Sagen Sie dem Patienten, dass er koffeinhaltige Getränke vermeiden soll, um eine zusätzliche Stimulation des ZNS zu vermeiden.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass er die Dosierung nicht verändern soll, es sei denn, dies ist vorgeschrieben.
Raten Sie Patienten mit Narkolepsie, die erste Dosis beim Aufwachen einzunehmen; raten Sie Patienten mit ADHS, die letzte Dosis mehrere Stunden vor dem Schlafengehen einzunehmen, um Schlaflosigkeit zu vermeiden.
Sagen Sie dem Patienten, dass er die Retard- oder Retardform nicht kauen oder zerkleinern soll.
Weisen Sie die Eltern darauf hin, dass Metadate-Kapseln mit verzögerter Wirkstofffreisetzung geöffnet werden können und der Inhalt in eine kleine Menge Apfelmus gestreut werden kann.
Informieren Sie den Patienten, der Concerta einnimmt, dass die Tablettenhülle im Stuhl erscheinen kann.
Um Schlaflosigkeit zu reduzieren, sagen Sie dem Patienten, dass er die letzte Dosis der sofort freisetzenden Tabletten vor 18 Uhr einnehmen soll.
Warnen Sie den Patienten, dass er das Medikament nicht verwenden soll, um Müdigkeit zu maskieren, dass er sich ausreichend ausruhen soll und dass er anrufen soll, wenn eine übermäßige ZNS-Stimulation auftritt.
Raten Sie dem Patienten, gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, bis der Grad der sedierenden Wirkung festgestellt wurde.

Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung