Arviolta noin 14 miljoonaa espanjalaista kärsii jonkinlaisesta allergiasta. Nämä ovat todella tärkeitä lukuja, sillä kyse on noin 30 prosentista väestöstä, ja potilaiden määrä kasvaa päivä päivältä. Ja kevään saapuessa ilmaantuvat eri siitepölyistä johtuvat allergiat. Tämä merkittävä määrä potilaita lisätään kaikkien niiden pitkään luetteloon, jotka kärsivät kroonisesta allergisesta patologiasta. Jotta epämukavuus olisi paljon siedettävämpi, meillä on apuna antihistamiinit, sekä systeemisesti että paikallisesti tietyissä dermatologisissa patologioissa.
Allergia: syyt, kontaktireitit ja yleisimmät allergeenit
Allerginen reaktio ei ole mitään muuta kuin elimistön hyperreaktio: liioiteltu reaktio vieraalle aineelle (allergeenille), joka on täysin vaaraton muille, ei-allergisille henkilöille.
Allerginen reaktio ei ole muuta kuin elimistön ylireagointi: se on liioiteltu reaktio vieraalle aineelle (allergeenille), joka on täysin vaaraton muille ei-allergisille henkilöille. Geneettinen alttius ja ympäristötekijät ovat avainasemassa allergioiden kehittymisessä. Kun nämä henkilöt joutuvat toistuvasti kosketuksiin allergeenisten aineiden kanssa, heidän elimistönsä reagoi vapauttamalla histamiiniksi kutsuttua ainetta, joka on vastuussa allergisesta reaktiosta ja monista sen oireista (verisuonten laajeneminen, tulehdus, kutina, lisääntynyt eritys jne.), jotka vaihtelevat allergeeniin reagoivan elimen mukaan.
Histamiini on idatsoliamiini, joka jakautuu laajalti kaikkialle elimistöön, vaikkakin pääasiassa keuhkoihin, ihoon ja maha-suolikanavaan. Histamiinia ei tavallisesti esiinny vapaana tai verenkierrossa, vaan se on varastoitunut tiettyihin sidekudossoluihin, joita kutsutaan syöttösoluiksi, ja veren basofiilisoluihin.
Histamiini pystyy sitoutumaan eri reseptoreihin tietyissä kehon osissa olevissa soluissa. Yleisin reseptori on H1-reseptori, joka on keskittynyt pääasiassa ihoon ja lihaksiin. Allergisen reaktion syntyyn liittyy aina histamiinin vapautuminen näistä soluista ja sen vuorovaikutus solujen pinnalla olevien erityisten H1-reseptorien kanssa. Muut histamiinireseptorit, H2-reseptorit (joita esiintyy mahalaukun epiteelisoluissa), osallistuvat pääasiassa mahalaukun erityksen säätelyyn. Näitä reseptoreita estävät lääkkeet (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.) olivat aikoinaan merkittävä läpimurto maha- ja pohjukaissuolihaavan ja närästyksen hoidossa. Antihistamiinilääkkeet, joilla on antiallerginen vaikutus, häiritsevät histamiinin vaikutusta H1-reseptoreihin.
Tärkeimmät altistumisreitit allergeeneille ovat hengittäminen, nieleminen, rokottaminen ja kosketus ihon tai muiden elinten kanssa:
– Hengittäminen. Tämä on tyypillinen pääsyreitti ympäristöstä peräisin oleville allergeeneille, jotka kulkeutuvat elimistöön hengityksen kautta. Yleisimpiä ovat: siitepöly (kasvit, puut ja pensaat), punkit, pöly, sienet, homeet, epiteelit, eläinten karvat ja höyhenet jne.
– Nieleminen. Tämä on tyypillinen kosketusreitti allergiaa aiheuttavien elintarvikkeiden, kuten äyriäisten, pähkinöiden, lehmänmaidon, kananmunien jne. kanssa. Allergiat tietyille lääkkeille johtuvat yleensä myös niiden nauttimisesta.
– Rokotus. Näin on hyönteisten puremien ja injektoitavien lääkkeiden kohdalla.
– Kosketus ihon tai muiden elinten kanssa. Monet allergeenit vaikuttavat joutumalla kosketuksiin ihon tai muiden kehon elinten kanssa. Yleisimpiä ovat: mineraalit (nikkeli, koboltti ja kromi), kemialliset aineet (väriaineet, puhdistusaineet jne.), kankaat (villa, silkki jne.), kosmetiikka, hajusteet, lateksi ja monet muut.
Monia patologioita helpottavat antihistamiinit, erityisesti systeemiset, kun taas paikalliset on varattu urtikariaan ja muihin lieviin purkauksiin. Kuviossa 1 esitetään näiden lääkkeiden lääkemääräysten jakautuminen hoidettavan ongelman mukaan (2016). Näistä lääkemääräyksistä 32 prosenttia on tarkoitettu potilaille, joilla on nuha ja nenä- ja kurkkutulehdus, jotka ovat luonteeltaan selvästi allergisia. Toinen 12 % oli nokkosihottumaa ja toinen 12 % ekseemaa, ihottumaa ja ihottumaa. Myös muiden erilaisten allergioiden osuus on 12 prosenttia. Kun taas 10 % vastaa akuuttien hengitystieinfektioiden samanaikaista hoitoa.
Kuva 1. Reseptien jakelu. Arvioidut tiedot vuodelta 2016.
Jos jokin allergeeni aiheuttaa astmapotilaalle tavallista voimakkaampia tai useammin esiintyviä akuutteja puhkeamisia, krooniseen lääkitykseen lisätään usein antihistamiinilääke, joka auttaa myös tämän asian korjaamisessa: 6 prosenttia lääkemääräyksistä on tarkoitettu tähän tarkoitukseen. Lopuksi 16 % lääkemääräyksistä koskee muita kuin edellä mainittuja sairauksia.
Päävaikutteiset aineet
Allergian eri oireiden hallintaan käytetään lääkkeitä, jotka vaikuttavat häiritsemällä histamiinin toimintaa kudostasolla, yleensä estämällä H1-reseptoreita. Antihistamiinien alustavassa luokittelussa otetaan huomioon, milloin vaikuttava aine on ensimmäisen kerran ilmestynyt apteekkeihin. Näin ollen vanhimpia kutsutaan ensimmäisen sukupolven antihistamiineiksi ja uusimpia kolmannen sukupolven antihistamiineiksi.
– Depressiiviset antihistamiinit. Näillä antihistamiineilla (mm. dimenhydrinaatti, dekskloorifeniramiini, doksyyliamiini, kloorifenamiini, difenhydramiini jne. ja monet muut) oli hyväksyttävä tehokkuusprofiili, mutta niillä oli joitakin melko häiritseviä sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta, sedaatiota, suun kuivumista, näön hämärtymistä jne. Myöhemmät sukupolvet ovat pyrkineet ennen kaikkea vähentämään haittavaikutuksia. Ne ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat spesifisemmin histamiinireseptoriin (H1-reseptoriin) eivätkä läpäise veri-aivoestettä, jolloin vältytään joiltakin aiempien lääkkeiden sivuvaikutuksilta.
– Toisen sukupolven antihistamiinit. Nämä ovat lääkkeitä, jotka ovat paljon selektiivisempiä perifeerisille H1-reseptoreille ja vähemmän keskushermoston kolinergisille ja histaminergisille reseptoreille. Niitä on saatavilla paikallisesti silmätippoina tai nenäsumutteina (atselastiini, levokabastiini jne.) ja systeemisesti (ebastiini, bilastiini, setiritsiini, loratadiini, mizolastiini jne.).
– Puhdistavat antihistamiinit. Nämä ovat aktiivisia enantiomeerejä (levosetiritsiini) tai aktiivisia metaboliitteja (desloratadiini ja fexofenadiini), jotka on johdettu toisen sukupolven antihistamiineista.
Systeemiset antihistamiinit
Systeemiset antihistamiinit -ryhmässä on yhteensä 129 valmistetta 52:sta laboratoriosta, joiden kokonaisliikevaihto oli marraskuisen 2016 liikkuvan vuosisumman (Moving Annual Total (MAT)) mukaan yhteensä 89,41 milj. euroa, joka on seurausta niiden valmistamien 21.627 000 myytyä yksikköä.
Tarkasteltaessa tämän ryhmän myynnin arvoa (kuvio 2) havaitaan, että lääkkeet, joiden vaikuttava aine on ebastiini, olivat myydyimpiä ja saavuttivat 26,3 prosenttia kokonaismyynnistä, ja niihin kuului tunnettuja tuotemerkkejä, kuten Ebastel, Alastina, Alercina ja Bactil, sekä huomattava määrä rinnakkaisvalmisteita, mukaan lukien Aristo Pharman, Cinfan, Normonin ja Mylanin valmistamat lääkkeet. Bilastiinipohjaisten lääkkeiden (Bilaxten, Ibis ja Obalix) osuus oli 26,1 %. Desloratadiinia (Aerius, Dasselta, Aralevo, Desloratadine Stada jne.) saaneet olivat liikevaihdoltaan kolmantena, 12,7 %.
Kuvio 2. Systeemiset antihistamiinit. Myynti vaikuttavien aineiden mukaan (arvot). Tiedot: TAM marraskuu 2016.
Rupafinin, Alergoliberin ja Rinialerin (rupatadiini) kaltaisten tuotemerkkien summa saavutti 10,5 %:n markkinaosuuden.
On tärkeää huomata, että useimmilla antihistamiinivalmisteilla on tuotemerkkituotteidensa lisäksi merkittävä määrä geneerisiä erikoisvalmisteita, jotka usein myyvät tuotemerkkejä enemmän. Näin on setiritsiinin kohdalla, jossa Alerlisinin ja Zyrtecin kaltaisia tuotemerkkejä myydään enemmän kuin Cinfa-, Mylan- ja Normon-setiritsiinejä. Kaiken kaikkiaan ne saivat 9 %.
Jatkamalla eri vaikuttavien aineiden prosenttiosuuksien tarkastelua näemme, että loratadiinivalmisteet saivat 6 %, dekskloorifeniramiini 4 %, levosetiritsiini 3,7 %, mitsolastiini 0,6 % ja lopuksi fexofenadiini 0,5 %.
Jos tarkastelemme sen sijaan yksikköjä (kuvio. 3), osuudet vaihtelevat huomattavasti: vaikka ebastiini (22,9 %) johtaa edelleen myyntiä, toiseksi myydyin vaikuttava aine on setiritsiini (17,8 %), jota seuraavat desloratadiini (13,7 %), bilastiini (13,2 %) ja loratadiini (12,5 %).
Kuva 3. Systeemiset antihistamiinit. Myynti vaikuttavien aineiden mukaan (kpl). Tiedot: TAM marraskuu 2016.
Myynti laboratorioiden mukaan
Läsnä olleista 52 laboratoriosta (kuvio 4) suurin myyjä oli Faes, jonka vuotuiset luvut olivat 1 763 200 kappaletta (8,2 %) ja 14,5 miljoonaa euroa (16,2 %). Sitä seurasi Almirall 2 802 000 yksiköllä ja 13,3 miljoonalla eurolla (14,9 %). Merck Sharp & Dohme (MSD) oli kolmantena 3 846 000 yksiköllä ja 11,7 miljoonalla eurolla (13,1 %).
Kuvio 4. Systeemiset antihistamiinit. Myynti laboratorioittain (arvot). Tiedot: TAM marraskuu 2016.
Neljännen sijan saavutti Menarini 1 183 000 myydyllä kappaleella, jonka liikevaihto oli 7,9 miljoonaa euroa (8,8 %). Sen takana oli Bial, jonka osuus kokonaisarvosta oli 5,6 prosenttia (5 miljoonaa euroa). Aristo Pharma oli seuraava 4,8 prosentin osuudella (4,3 miljoonaa euroa). Seuraavina olivat Cinfa 3,6 miljoonalla eurolla (4 %), Vifor Pharma 3,1 miljoonalla eurolla (3,4 %) ja Normon 3 miljoonalla eurolla (3,4 %). Muut laboratoriot, joita oli yhteensä 43, eivät enää saavuttaneet 3 prosentin osuutta, mukaan lukien UCB Pharma (2,5 miljoonaa euroa, 2,8 %), Mylan (2,4 miljoonaa euroa, 2,6 %) ja Kern Pharma (2 miljoonaa euroa, 2,2 %).
Myynti tuotemerkeittäin
Myynti tuotemerkeittäin on esitetty taulukossa 1 ja kuviossa 5. Faesin valmistama Bilaxten oli ensimmäisellä sijalla, ja koska se on ainoa tämän laboratorion valmistama antihistamiini, sen luvut ovat samat kuin edellisessä jaksossa mainitut. Näin ollen sen osuus oli 16,20 jokaista 100:aa Espanjassa kyseisenä ajanjaksona myytyä antihistamiinia kohden. Ebastel (Almirall) oli toiseksi myydyin valmiste, jota myytiin 2 788 000 kappaletta (12,9 %) ja jonka liikevaihto oli 13,27 miljoonaa (14,8 %). Kolmannella sijalla oli Aerius (MSD) 2 157 000 kappaleella (10 %) ja 8,20 miljoonalla eurolla (9,2 %). Neljänneksi sijoittui Ibis (Menarini) 892 000 kappaleella (4,1 %) ja 7,32 miljoonalla eurolla (8,2 %). Sitä seurasivat Rinialer (Bial) 5,04 miljoonalla eurolla (5,6 %), Polaramine (MSD) 3,52 miljoonalla eurolla (3,9 %), Rupafin (Vifor Pharma) 3,06 miljoonalla eurolla (3,4 %) ja Ebastina Aristo Pharma 2,66 miljoonalla eurolla (3 %). Xazal (UCB) oli yhdeksäs 1,93 miljoonan euron liikevaihdolla (2,2 %). Alle 2 prosentin osuudella muut tuotemerkit olivat: Obalix (GSK) 1,59 miljoonalla eurolla (1,8 %), Ebastine Cinfa 1,34 miljoonalla eurolla (1,5 %), Allergoliber (PFZ) 1,26 miljoonalla eurolla (1,4 %), Cetirizine Cinfa 1,21 miljoonalla eurolla (1,3 %) ja Ebastine Normon 1,02 miljoonalla eurolla (1,1 %).
Kuvio 5. Systeemiset antihistamiinit. Myynti vaikuttavien aineiden mukaan (kpl). Aineisto: TAM marraskuu 2016.
Allergioiden lisääntyminen, kaikkien huulilla oleva aihe
Allergiasta kärsivien määrä kasvaa tasaisesti: viimeisen kymmenen vuoden aikana allergiasta kärsivien määrä Espanjassa on noussut 8 miljoonasta 14 miljoonaan.
Kuten aiemmin mainittiin, allergiasta kärsivien määrä kasvaa tasaisesti: viimeisen kymmenen vuoden aikana allergiasta kärsivien määrä Espanjassa on noussut 8 miljoonasta 14 miljoonaan. Tästä on osoituksena se, että apteekeissa myytävien antihistamiinien määrä on lähes kaksinkertaistunut viime vuosina.
Ihmettelemme usein, miksi tämä merkittävä kasvu on tapahtunut. Asiantuntijat ovat päässeet erilaisiin johtopäätöksiin, muun muassa siitä, että vaikka yksittäistä laukaisevaa tekijää ei ole olemassa, on olemassa tekijöitä, jotka altistavat allergialle. Toisaalta on geneettinen komponentti. Jos perheen kahdesta vanhemmasta toinen on allerginen, arvioidaan, että heidän lapsillaan on kaksinkertainen alttius sairastua allergioihin. Jos molemmat vanhemmat kärsivät allergiasta, osuus kasvaa 60-80 prosenttiin. Koska muutokset geeneissä tapahtuvat kuitenkin satojen vuosien aikana, pelkkä geneettinen teoria ei voi selittää viime vuosikymmeninä tapahtunutta lisääntymistä.
Tiettyjen ympäristötekijöiden tiedetään myös vaikuttavan allergioiden yleistymiseen. Kaupungeissa, erityisesti saastuneimmissa kaupungeissa, on enemmän allergikkoja. Lämpötilan muutoksilla ja sateiden vähyydellä on myös merkitystä allergikkojen määrän lisääntymisessä. Talvet ovat nyt leudompia, mikä tarkoittaa, että kevät tulee aikaisemmin, ja siksi olemme pidempään kosketuksissa siitepölyjen kanssa. Sateen puute helpottaa myös siitepölyjen suurempaa esiintymistä, lyhyesti sanottuna, enemmän aikaa kosketuksessa allergeenin kanssa, enemmän allergiaa.
Toinen mahdollinen tekijä, joka on otettava huomioon, on liian aseptinen ympäristö. Normaalin kotihygienian avulla lapset joutuvat ennemmin tai myöhemmin kosketuksiin mikro-organismien kanssa, jotka auttavat heitä luomaan tehokkaita mutta säädeltyjä puolustusreaktioita kehossaan. Mutta jos on liikaa puhtautta, liikaa puhdistusaineita ja antiseptisiä aineita, ne joutuvat myöhemmin kosketuksiin, ja voi kehittyä allergisia prosesseja, joita normaalioloissa ei tarvitsisi tapahtua.
Monet ruoka-aineallergiat voivat johtua siitä, että syömme yhä enemmän jalostettuja tuotteita. On paljon helpompaa, että nämä elintarvikkeet sisältävät mahdollisesti allergisoivia aineita, kuten lehmä- tai soijamaitoa, pähkinöitä, kananmunia jne.
Koska mahdollisia laukaisevia aineita on monia, on tärkeää tietää, mikä tai mitkä niistä aiheuttavat tietyn allergian. On olemassa erityisiä testejä, joissa potilas joutuu kosketuksiin eri allergeenien kanssa, joita todennäköisesti esiintyy, ja niiden aiheuttama reaktio mitataan. Monet sairastuneet ovat voineet saada diagnoosin tällä tavoin. Toiset taas ovat oppineet tunnistamaan ongelman vain itseanalyysin avulla: välttämällä tiettyjä ruoka-aineita tai aineita, joiden he ovat huomanneet aiheuttavan tiettyjä reaktioita, tai odottamalla tietyllä pelolla tiettyjä vuoden kuukausia, jolloin he hallitsevat täydellisesti niille haitallisten lajien kukintapaikat ja -kuukaudet.
Allergian täydellinen poistaminen on pitkä ja vaikea prosessi. Rokotehoitoa, jossa käytetään yhtä tai useampaa allergeenia, annetaan yleensä pitkän ajan kuluessa, se on kallista, eikä sillä aina saavuteta toivottua vaikutusta, vaikka se onkin muuttanut joidenkin potilaiden elämää parempaan suuntaan. Toisaalta oireiden parantaminen on mahdollista ilman merkittävää taloudellista panostusta. Mikä tahansa apteekeissa saatavilla olevista antihistamiinivalmisteista voi olla tässä suhteessa erittäin hyödyllinen, ja nykyisten tuotteiden laajan valikoiman ansiosta voimme valita kussakin tapauksessa sopivimman.