Klenbuteroli on kiistanalainen stimulantti, jolla on monenlaisia vaikutuksia elimistöön. Vaikka se voi parantaa hengitystä ja sitä käyttävät off-label kehonrakentajat, jotka haluavat laihtua ja saada lihasta, siihen liittyy vakavia riskejä. Lue lisää klenbuterolin vaikutuksista, sivuvaikutuksista ja vaaroista.

Disclaimer: Emme suosittele vahvasti klenbuterolin käyttöä mistään syystä. Jotkut lukijoistamme, jotka jo käyttivät lääkettä, pyysivät, että teettäisimme siitä postauksen, ja me vain annamme tietoja, jotka ovat saatavilla kliinisessä ja tieteellisessä kirjallisuudessa.

FDA ei ole hyväksynyt klenbuterolia käytettäväksi ihmisillä. Eläinlääkärit antavat klenbuterolia hevosten hengitysteiden tukkeutumisen poistamiseksi, ja Yhdysvaltojen ulkopuolella sitä käytetään toisinaan kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) hoitoon. On tärkeää, että keskustelet lääkityksistäsi lääkärisi kanssa, äläkä koskaan ota lääkettä ilman luvan saaneen lääkärin määräystä ja valvontaa.

Mikä on klenbuteroli?

Klenbuteroli on synteettinen stimulantti (ei steroidi), jolla on samankaltaisia lyhytaikaisia vaikutuksia kuin muillakin stimulanteilla (kuten amfetamiinilla tai efedriinillä). Näitä ovat sydämen sykkeen, verenpaineen, hengityksen ja aineenvaihdunnan lisääntyminen. Itse asiassa se kehitettiin ensin edistämään massan kasvua eläimillä. Pitkäaikainen käyttö eläimillä on yhdistetty lihasmassan lisääntymiseen ja rasvan vähenemiseen, mutta kliinisissä tutkimuksissa ei ole löydetty vastaavia tuloksia ihmisillä .

Klenbuterolin kauppanimiä on useita, kuten Spiropent, Dilaterol, Ventolaasi ja NAB 365 .

Klenbuteroli Vaikutusmekanismi

Klenbuteroli aktivoi ihmisellä taistelu- tai pakojärjestelmää (”sympatomimeetti”). Sen vaikutuksia ovat :

• Taajentaa hengitysteitä parantaakseen hengitystä ja lisätäkseen ilmavirtaa keuhkoihin (keuhkoputkia laajentava aine).
• Lisää sykettä, ja verenpainetta.
• Saattaa enemmän verta lihaksiin valmistautumaan fyysiseen aktiivisuuteen.
• Vähentää lihasmassaa (katabolinen aine) ja polttaa rasvaa, jotta saadaan lisää energiaa.

Se lisää myös hikoilua ja lyhytaikaista myrkyllisyyttä esiintyy samalla tavalla kuin muutkin stimulantit (amfetamiini tai efedriini) .

Vaikka moninaiset, kaikki vaikutukset johtuvat eri puolilla elimistöä esiintyvien beeta-2-reseptorien aktivoinnista .

Lihaksenrakennus

Klenbuteroli saa aikaan kasvua, estää hajoamista ja nopeuttaa lihaksen palautumista. Se stimuloi proteiinituotantoa soluissa, mikä lopulta kasvattaa lihasmassaa (beeta-2-aktivaation kautta) .

Klenbuterolin aiheuttama lihaskasvu johtuu kokonaisproteiinipitoisuuden ja kreatiinikinaasin lisääntymisestä. Kreatiinikinaasi lisää lihassolujen liittymistä (myoblastifuusio), joka on keskeinen prosessi lihasten muodostumisessa ja korjaantumisessa .

Klenbuteroli estää myös lihasten ja proteiinien hajoamista hermovaurion jälkeen, jolloin lihakset voivat rakentua uudelleen .

Nämä havainnot ovat peräisin vain eläinkokeista; kliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu vastaavia tuloksia ihmisillä.

Genetiikka ja klenbuteroli

Klenbuterolin vaikutukset voivat vaihdella yksilön genetiikasta riippuen. Beeta-2-reseptorin geneettiset vaihtelut eri yksilöillä voivat muuttaa elimistön vastetta klenbuteroliin.

Hiirillä klenbuteroli aiheutti muutoksia beeta-2-reseptorin aktivoituneissa geeneissä, rasva-aineenvaihduntaan osallistuvissa proteiineissa ja useissa lihasproteiineissa. Se saattaa aiheuttaa samanlaisia muutoksia myös ihmisissä, joilla voi olla vaihtelevia vaikutuksia .

Sioilla tehdyssä tutkimuksessa klenbuterolin aktivoituminen lisäsi monien rasva-aineenvaihduntaan osallistuvien geenien tuotantoa (rasvasoluissa), pienensi rasvavarastoja ja rasvasolujen kokoa .

Kudoksilla tehdyssä tutkimuksessa osoitettiin, että klenbuteroli lisää geneettisen säätelijägeenin (histonidimetylaasi JHDM2a:n) pitoisuuksia aktivoimalla beeta-2-reseptoreita (proteiinikinaasi A:n reitin kautta). Tämä säätelijä kontrolloi metabolisia (ja muita asiaan liittyviä) geenejä, mikä viime kädessä pienentää rasvasolujen kokoa .

Jälleen kerran on tärkeää muistaa, että missään ihmistutkimuksissa ei ole löydetty yhteyksiä klenbuterolin ja minkään geenin aktiivisuuden välillä. Tämä tutkimushaara on hyvin spekulatiivinen, ja tarvitaan ihmistutkimuksia sen selvittämiseksi, mikä yhteys – jos sellainen on – klenbuterolin ja ihmisen genetiikan välillä on.

Onko klenbuteroli laillista?

Klenbuterolin maahantuonti myyntiin tai ihmisten käyttöön on kielletty useimmissa maissa, eikä FDA ole hyväksynyt sitä ihmisten käyttöön. Tästä huolimatta klenbuterolin käyttö on edelleen yleistä kehonrakentajien ja nopeaa painonpudotusta tavoittelevien henkilöiden keskuudessa .

Maailman antidopingtoimisto (WADA) ja Kansainvälinen olympiakomitea (KOK) ovat kieltäneet klenbuterolin suorituskykyä parantavana lääkkeenä .

Klenbuterolia käytetään kuitenkin edelleen joissakin maissa astman hoitoon .

Klenbuterolia käytetään laittomasti karjan kasvun lisäämiseksi .

Saastunut liha

Klenbuteroli on kielletty karjan osalta useimmissa maissa, koska suuria määriä lääkettä voi joutua elimistöön saastunutta lihaa syödessä. Näin näytti käyneen espanjalaiselle pyöräilijälle Alberto Contadorille, joka epäonnistui Tour de France -kilpailun huumetestissä vuonna 2010 .

Klenbuterolin saastuttamasta lihasta on useita muitakin raportteja eri maista:

• 140 ihmistä Espanjassa joutui sairaalaan syötyään klenbuterolin saastuttamaa lihaa (vasikkaa) .
• 336 ihmistä Kiinassa sai myrkytyksen syötyään saastunutta sianlihaa .
• 50 akuuttia ruokamyrkytystapausta Portugalissa raportoitiin lampaan- ja naudanlihan saastumisesta .
• 62 ihmistä Italiassa raportoitiin sairastuneeksi klenbuterolin saastuttaman lihan (vasikanliha) vuoksi .

Kauanko klenbuteroli säilyy elimistössä?

Klenbuteroli on havaittavissa virtsassa useampienkin annosten jälkeen. Sitä voidaan löytää myös hiusnäytteistä kuukauden kuluttua nauttimisesta .

Klenbuterolin käyttötarkoitukset

Klenbuteroli on useimmissa maissa ihmisille laitonta, ja siksi suosittelemme vahvasti, ettei sitä käytetä mistään syystä. Seuraavassa on yhteenveto klenbuterolia koskevista saatavilla olevista tutkimuksista, joista suuri osa on tehty ennen kuin lääkkeen vaarat oli täysin selvitetty.

1) Parantaa hengitystä

Klenbuteroli parantaa astmaa parantamalla tukkoista hengitystä. Se rentouttaa ja laajentaa verisuonia. Tämä lisää hapen määrää veressä ja lisää elimistön kykyä käyttää happea energiaksi (aerobinen hengitys) .

Kahdessa eri tutkimuksessa (satunnaistetut, satunnaistetut ja kontrolloidut kaksoissokkotutkimukset) klenbuteroli paransi merkittävästi astmapotilaiden hengitystä. Klenbuterolin vaikutus oli nopeammin alkava ja pitkäkestoisempi verrattuna salbutamoliin .

Lisäksi klenbuterolia annettiin eri annoksina 12:lle vaikeaa astmaa sairastavalle lapselle. Tämä laajensi heidän hengitysteitään merkittävästi lumelääkkeeseen verrattuna .

Tietyissä maissa klenbuterolia käytetään edelleen ihmisillä dekongestanttina ja keuhkoputkia laajentavana lääkkeenä. On kuitenkin olemassa monia turvallisempia vaihtoehtoja .

Klenbuterolia käytetään usein myös hevosten hengitysvaikeuksien hoitoon .

2) Rasvanpoltto

Eläimille annetuilla annoksilla, jotka olivat paljon suuremmat kuin hengitysteiden rentouttamiseen vaadittavat annokset, klenbuteroli vähensi rasvamassaa enemmän kuin muut rasvanpolttajat, kuten efedriini. Tämä johtuu lisääntyneestä metabolisesta energiasta (termogeeninen vaikutus). Näillä eläimillä testatut annokset olisivat kuitenkin ihmisillä tappavia .

Klenbuteroli nostaa sykettä ja verenpainetta. Tämä johtaa metabolisen aktiivisuuden ja kehon lämpötilan nousuun, mikä puolestaan polttaa enemmän rasvaa ja varastoituja hiilihydraatteja (glykogeeni) .

Urheilijat käyttävät usein laittomasti klenbuterolia rasvanpolttoaineena leikkausjaksojen aikana. 19:llä kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavalla henkilöllä, joita hoidettiin klenbuterolilla (satunnaistettu kontrolloitu tutkimus), vähärasvaisen lihaksen ja vähärasvaisen ja rasvan suhde lisääntyi merkittävästi. Näitä vaikutuksia on havaittu myös rotilla ja hevosilla .

3) Lihasten kasvu ja paraneminen

Klenbuteroli tehostaa potilaiden toipumista leikkauksesta. 20 tervettä miespotilasta (kaksoissokkoutettu satunnaistettu kontrolloitu koe) sai klenbuterolia kuukauden ajan leikkauksen (polvi) jälkeen. Klenbuteroli aiheutti nopeamman lihasvoiman kuntoutumisen. Vaikka nämä tulokset ovat lupaavia, tutkimus oli hyvin pieni, ja tarvitaan lisätutkimuksia klenbuterolin mahdollisuuksista lihaskatoa aiheuttavien sairauksien hoidossa.

Klenbuteroli saa aikaan lihaskasvua lisäämällä proteiinituotantoa ja vähentämällä lihaskatoa. Rotilla käytetty klenbuteroli johti lihasmassan ja proteiinin tuotantomäärien selvään lisääntymiseen. Lisäksi lihaskuidut paksuuntuivat klenbuterolia käyttävillä sioilla .

Vaikka klenbuteroli ei lisännyt proteiinituotantoa yhdessä rotilla tehdyssä tutkimuksessa. Sen sijaan lihasten kasvaminen johtui vähentyneestä proteiinien hajoamisesta .

Rotilla tehty tutkimus viittaa siihen, että klenbuterolin vaikutus on lihaskohtainen, sillä nopean nykimisen lihakset kasvavat nopeammin ja hajoavat vähemmän. Nopeasti nykiviä lihaksia käytetään voimakkaissa, nopeissa toimintapyrähdyksissä .

Vaikka se on nykyään useimmissa maissa laitonta, lihateollisuus on käyttänyt klenbuterolia eläinten vähärasvaisen massan (lihaksen) lisäämiseksi jo vuosien ajan .

4) Lihaksia heikentävät tilat

16:aa potilasta, joilla oli lihaksia heikentävä tila (lihasten surkastuminen), hoidettiin klenbuterolilla. Tämä paransi merkittävästi heidän liikkuvuuttaan ja vähensi tilan pahenemista. Tämän yhden pienen tutkimuksen mukaan klenbuterolia voitaisiin mahdollisesti käyttää ylläpitämään vamman tai sairauden vuoksi käyttämättömiä lihaksia. Huomattakoon kuitenkin, että kliinisissä tutkimuksissa ei koskaan seurattu tätä potentiaalia klenbuterolin vaarallisuuden vuoksi.

Klenbuterolihoito (6-18 kuukautta) paransi neljän potilaan tilaa, joilla oli lihaksia tuhoava sairaus (lihasdystrofia) .

Klenbuteroli ja hermovauriot

71 potilasta (kaksoissokkoutettu satunnaistettu kontrolloitu tutkimus), joilla oli hermovaurio (brachial plexus -vamma), joka johtaa lihasten hajoamiseen, hoidettiin lumelääkkeellä tai klenbuterolilla 3 kuukauden ajan. Klenbuterolia saaneilla oli parannuksia lihaksiin liittyvässä tilassa.

Klenbuteroli ja palovammat

Lihasten hajoamista voi tapahtua palovamman seurauksena. Klenbuteroli käänsi tehokkaasti kudospalovammojen aiheuttaman lihasten hajoamisen rotilla .

5) Stimulantti

Aurheilijat käyttävät klenbuterolia energian lisääjänä. Tämä johtuu siitä, että klenbuteroli toimii samankaltaisesti kuin adrenaliini elimistössä (sympaattisen hermoston aktivointi). Useimmat urheiluviranomaiset pitävät sitä suorituskykyä parantavana lääkkeenä .

Stimulanttina klenbuteroli lisää tilapäisesti valppautta, tarkkaavaisuutta ja energiaa. Tämä saattaa tehdä harjoittelusta miellyttävämpää ja virkistävämpää. Lisäksi käyttäjät saattavat kokea ruokahalun vaimenevan ja motivaation, kilpailukyvyn ja aggressiivisuuden paranevan harjoittelun aikana .

6) Virtsankarkailu

Klenbuteroli paransi oireita 65 %:lla tutkimuksessa, johon osallistui 30 naista, joilla oli virtsankarkailua 6 viikon kuluttua. Huomaa, että tämä oli hyvin pieni tutkimus, joka tehtiin vuonna 1986, ja siitä luovuttiin lääkkeen ilmeisten vaarojen vuoksi .

7) Synnytyskomplikaatiot eläimillä

Lihaksia rentouttavien vaikutustensa vuoksi klenbuterolia käytetään eläimillä synnytyskomplikaatioiden vähentämiseksi. Tätä käyttöaihetta ei koskaan tutkittu ihmisillä klenbuterolin aiheuttamien riskien vuoksi. Nautakarjalla klenbuteroli ja korjasi synnytyskomplikaatioita vähentäen nukutuksen tarvetta. Mutta myös eläimillä tämä lääkeryhmä voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten sydämen sykkeen nousua, verenvuotoa ja synnynnäisiä epämuodostumia.

Klenbuterolin annostus

Klenbuterolia käytettiin aiemmin pieninä annoksina tehokkaana keuhkoputkia laajentavana lääkkeenä, mutta klenbuterolin käyttö rajoittuu nykyään eläinlääkäreille ja tutkijoille. Sellaisenaan ei ole olemassa selkeitä kliinisiä annosteluohjeita noudatettavaksi.

Klenbuterolia myyvät verkkosivut ja blogit saattavat antaa lisätietoa annostelusta, mikä voi olla vaarallista tutkimusten puutteen ja vakavien riskien vuoksi. Muista, että klenbuteroli on hyväksytty käytettäväksi vain hevosille, ja sitä pidetään liian vaarallisena käytettäväksi ihmisillä .

Klenbuterolin haittavaikutukset ja yhteisvaikutukset

Klenbuterolin käyttö voi olla vaarallista, ja sillä voi olla monia mahdollisia lyhyen ja pitkän aikavälin haittavaikutuksia. Klenbuteroli on erittäin voimakas – vaikutusten aikaansaamiseksi tarvitaan hyvin pieniä annoksia. Valitettavasti tämä voi johtaa entistä enemmän liikakäyttöön, yliannostukseen ja tahattomiin myrkytyksiin .

Komplikaatioita syntyy lähinnä urheilijoista, jotka väärinkäyttävät klenbuterolia suorituskyvyn parantamiseen. Portugalissa ja Italiassa on myös esiintynyt elintarvikkeiden saastumisesta johtuvia klenbuterolimyrkytystapauksia .

Lyhytaikainen

Sen vuoksi, että klenbuteroli on stimulantti, lyhytaikaiset haittavaikutukset ovat samankaltaisia kuin muilla stimulanteilla, kuten kahvilla ja amfetamiinilla. Ne voivat suuresti vaihdella yksilöstä riippuen, varsinkin jos jonkinasteinen sietokyky on saavutettu. Seuraavat ovat yleisiä lyhytaikaisia haittavaikutuksia, erityisesti ensikertalaisilla käyttäjillä :

• Nouseva verenpaine, sydämen lyöntitiheys ja sydämentykytys
• Unettomuus
• Suupielen kuivuminen
• Oksentelu ja pahoinvointi
• Tremori (vapina, joka on erityisen voimakasta käsissä)
• Ahdistus, paniikkikohtaukset, hermostuneisuus, ja levottomuus
• Päänsärky
• Hengitysvaikeudet ja nopea hengitys
• Intensiivinen hikoilu
• Lihaskrampit ja kouristukset (johtuen mm. nestehukasta tai kaliumin vähenemisestä johtuen)
• Huimaus
• Kehon kohonnut ruumiinlämpö
• Maaniset oireet (kohonnut energisyys)

Päänsärky, pahoinvointi ja lihaskrampit ovat yleisimpiä intensiivisen harjoittelun jälkeen. Klenbuteroli myös köyhdytti sydäntä suojaavaa tauriinia ja lihasten liikkeille välttämätöntä kaliumia.

Pitkäkestoinen

Klenbuterolin pitkäaikaiset haittavaikutukset ovat suurelta osin tuntemattomia. Useimmat ovat dokumentoituja tapauksia urheilijoista, jotka käyttävät klenbuterolia suorituskyvyn parantamiseen .

Lihasten epämuodostumat

Vaikkei sitä ole havaittu ihmisillä, klenbuterolin käyttö aiheutti hiirillä lihasten epämuodostumia ja väsymistä .

Riippuvuus

Klenbuteroli vaikuttaa dopamiiniin, elimistön palkitsemisjärjestelmään, ja se voi aiheuttaa voimakasta riippuvuutta .

Sydänkohtaus

Klenbuteroli voi lisätä sydämen lyöntitiheyttä (takykardia) sekä aiheuttaa epänormaaleja sydämenlyöntejä, sydämentykytystä ja rintakipua. Tämä lisää sydänkohtauksen riskiä erityisesti henkilöillä, jotka ovat jo valmiiksi alttiita .

Eräälle klenbuterolia (ja solifenasiinia) käyttäneelle potilaalle kehittyi vakava ja mahdollisesti kuolemaan johtava epänormaali sydämen syke (Torsade de pointes) .

Hevosilla klenbuterolia tulee välttää henkilöillä, joilla on jo olemassa olevia sydänsairauksia tai korkea verenpaine. Tämä tarkoittaa, että klenbuteroli voi olla erityisen vaarallista henkilöille, joilla on sydänsairaus .

Rotilla ja hiirillä tehdyissä tutkimuksissa klenbuteroli aiheutti sydämen anatomisia ja toiminnallisia muutoksia, mukaan lukien sydämen laajentuminen, millä voi olla haitallisia vaikutuksia.

Klenbuterolin yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa

Monet ihmiset käyttävät klenbuterolia laittomasti ja valvomatta. Lääkärit, jotka eivät ole tietoisia potilaidensa klenbuterolin käytöstä, saattavat määrätä lääkkeitä, joilla on yhteisvaikutuksia tämän lääkkeen kanssa .

Klenbuterolin ja muiden beeta-2-reseptorin aktivaattoreiden yhdistelmä voi olla vaarallinen ja lisätä vakavien haittavaikutusten riskiä . Vain muutamia vanhempia kaksoissokkotutkimuksia tai useita kohorttitutkimuksia on olemassa. On kuitenkin olemassa monia eläinlääketieteellisiä tutkimuksia, joista joillakin voi olla vaikutuksia ihmisiin .

Lisäksi, kun edullinen lääke havaitaan vaaralliseksi ihmisillä, sitä käytetään silti usein eläimillä. Tämä voi johtua siitä, että se ei ole yhtä vaarallinen eläimille tai haittavaikutukset ovat vähemmän hyväksyttäviä ihmisillä. Näin on klenbuterolin kohdalla, minkä vuoksi niin paljon tutkimusta on saatavilla eläimillä eikä ihmisillä.

On olemassa muitakin lääkkeitä, jotka ovat yhtä tehokkaita kuin klenbuteroli ihmisillä ja joilla on vähemmän sivuvaikutuksia. Tämä lisää klenbuterolin kliinisen tutkimuksen puutetta, sillä hyöty-riskisuhde on liian pieni, jotta tutkimus kannattaisi.

Klenbuterolin kliininen tutkimus lopetettiin, koska riski ihmisillä oli liian suuri. Eläimet (erityisesti hevoset) sietävät sellaisia annoksia, joita tarvitaan positiivisten lihas- ja rasvavaikutusten aikaansaamiseksi – jopa painon mukaan korjattuna vastaavat klenbuteroliannokset tappaisivat ihmisen.

Käyttäjien kokemuksia &Väärinkäyttö

Painonpudotus

Käyttäjät sanovat, että klenbuteroli auttoi heitä polttamaan muutaman kalorin enemmän, mutta ei ollut sivuvaikutusten arvoinen.

Monet huomasivat sietokyvyn yli kahden viikon kuluttua, kun elimistö tottuu vaikutuksiin. Kehonrakentajat käyttävät sitä väärin sykleissä.

Yksi uusi käyttäjä kertoi, että hänen ruumiinlämpönsä nousi nopeasti, hän tunsi itsensä kuumapäiseksi ja ahdistuneeksi ainakin 30 minuutin ajan.

Suorituskykyä parantavan aineen väärinkäyttö

Urheilijat ja kuntosali-käyttäjät väärinkäyttävät klenbuterolia suorituskykyä parantavana lääkkeenä lisätäkseen energiansa tasoa, laihtuakseen, kestävyyttään ja vähentääkseen ruokahaluaan.

Lihasten muokkaaminen

Kehonrakentajat väärinkäyttävät klenbuterolia leikkausjaksolla saadakseen ylimääräistä silppua turhamaisuutta tai kilpailua varten.

Eräs kehonrakentaja saavutti painonpudotuksen, mutta koki vakavia lihaskramppeja varpaissa, sormissa, jaloissa ja leuassa.