metyylifenidaattihydrokloridi
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmakologinen luokitus: piperidiini CNS:n stimulantti
Terapeuttinen luokitus: Keskushermostoa stimuloiva aine (analeptinen)
Riskiluokka NR (C Concerta-, Metadate CD- ja Ritalin LA-lääkkeille)
Valvontaluettelo II

Käyttöaiheet ja annostukset
Tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriö (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. 6-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset: Aluksi 5 mg p.o. päivittäin ennen aamiaista ja lounasta, suurennetaan 5- 10 mg:n lisäyksin viikoittain, p.r.n., kunnes optimaalinen vuorokausiannos 2 mg/kg on saavutettu, enintään 60 mg vuorokaudessa.
ADHD. Concerta. Vähintään 6-vuotiaat lapset, jotka eivät käytä metyylifenidaattia tai jotka käyttävät muita stimulantteja kuin metyylifenidaattia: 18 mg P.O. (depotvalmiste) kerran vuorokaudessa aamulla. Säädä annosta 18 mg:lla viikoittain enintään 54 mg:aan vuorokaudessa kerran vuorokaudessa aamulla otettuna.
6-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, jotka käyttävät metyylifenidaattia: Jos edellinen metyylifenidaatin vuorokausiannos oli 5 mg b.i.d. tai t.i.d. tai 20 mg depotvalmistetta, Concerta-valmisteen suositeltu annos on 18 mg P.O. q aamulla. Jos edellinen metyylifenidaatin vuorokausiannos oli 10 mg b.i.d. tai t.i.d. tai 40 mg depotvalmistetta, Concerta-valmisteen suositeltu annos on 36 mg P.O. joka aamu. Jos edellinen metyylifenidaatin vuorokausiannos on 15 mg b.i.d. tai t.i.d. tai 60 mg depotvalmistetta, suositeltu Concerta-annos on 54 mg P.O. joka aamu. Suurin vuorokausiannos on 54 mg.
ADHD. Metadate CD. 6-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset: 20 mg P.O. kerran vuorokaudessa ennen aamiaista, suurennettuna 20 mg:n lisäyksin viikoittain enintään 60 mg:aan vuorokaudessa.
Narkolepsia. Methylin, Ritalin. Aikuiset: 10 mg P.O. b.i.d. tai t.i.d. 30-45 minuuttia ennen ateriaa. Annostus vaihtelee potilaan tarpeiden mukaan; keskimääräinen annos on 40-60 mg vuorokaudessa.
Käytettäessä depottabletteja, laske säännöllinen annos q 8 tunnin välein ja anna sellaisenaan.

Farmakodynamiikka
Analeptinen vaikutus: Aivokuori ja retikulaarinen aktivoiva järjestelmä näyttävät olevan ensisijaiset vaikutuskohteet; metyylifenidaatti vapauttaa noradrenaliinin hermopäätteisiä varastoja edistäen hermoimpulssien välittymistä. Suurilla annoksilla vaikutukset välittyvät dopamiinin kautta.
Lääkettä käytetään narkolepsian hoitoon ja ADHD:n psykososiaalisten toimenpiteiden lisänä. Amfetamiinien tavoin sillä on paradoksaalinen rauhoittava vaikutus hyperaktiivisiin lapsiin.

Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy nopeasti ja täydellisesti suun kautta annostelun jälkeen.
Jakaantuminen: Tuntematon.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa.
Erittyminen: Erittyy virtsaan.

Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja potilailla, joilla on glaukooma, motorisia tikkejä, suvussa on esiintynyt tai diagnosoitu Touretten oireyhtymä tai joilla on aiemmin esiintynyt voimakasta ahdistuneisuutta, jännittyneisyyttä tai levottomuutta. Älä käytä Concertaa potilailla, joilla on vaikea GI-aukon ahtauma (patologinen tai iatrogeeninen), kuten ohutsuolen tulehdussairaus, adheesiosta tai vähentyneestä läpikulkuajasta johtuva lyhyen suolen oireyhtymä, aiemmin sairastettu vatsakalvotulehdus (peritoniitti), kystinen fibroosi, krooninen suolen pseudobstruktio tai Meckelin divertikkeli. Ritalin on vasta-aiheinen MAO-estäjähoidon aikana ja myös vähintään 14 päivän kuluessa MAO-estäjän lopettamisesta.
Käytä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia, huumeiden väärinkäyttöä, verenpainetauti, EEG-poikkeavuuksia, tai imettävillä naisilla. Käytä varoen myös potilailla, joilla on aiemmin ollut huumeriippuvuus, alkoholismi tai psykoosi. Käytä Concertaa varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti tai kilpirauhasen liikatoiminta.

Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Kouristuslääkkeet (fenobarbitaali, fenytoiini, primidoni), kumariiniantikoagulantit, fenyylibutatsoni, trisykliset masennuslääkkeet: Saattaa estää metaboliaa ja nostaa näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksia. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen, jos tarvitaan samanaikaista hoitoa.
Bretylium, guanetidiini: Vähentää verenpainetta alentavia vaikutuksia. Seuraa potilasta kliinisen vaikutuksen osalta.
Klonidiini: Vakavia haittavaikutuksia on raportoitu, vaikka syy-yhteyttä yhdistelmään ei ole osoitettu. Metyylifenidaatin käytön turvallisuutta klonidiinin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien alfa2-agonistien kanssa ei ole arvioitu systeemisesti.
MAO:n estäjät (tai lääkkeet, joilla on MAO:ta estävä vaikutus) tai 14 päivän kuluessa tällaisesta hoidosta: Saattaa aiheuttaa vaikeaa verenpainetautia. Vältä käyttöä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Kofeiini: Saattaa voimistaa metyylifenidaatin keskushermostoa stimuloivia vaikutuksia ja heikentää lääkkeen tehoa ADHD:ssa. Vältä käyttöä yhdessä.

Haittavaikutukset
CNS: hermostuneisuus, unettomuus, Touretten oireyhtymä, huimaus, päänsärky, akatemia, dyskinesia, kouristukset, uneliaisuus.
CV: sydämentykytys, angina pectoris, takykardia, verenpaineen ja pulssin muutokset, rytmihäiriöt.
EENT: nielutulehdus, poskiontelotulehdus.
GI: pahoinvointi, vatsakipu, anoreksia, oksentelu.
Hematologiset: trombosytopenia, trombosytopeeninen purppura, leukopenia, anemia.
Metaboliset: laihtuminen.
Hengityselimet: yskä, ylähengitystieinfektio.
Iho: ihottuma, urtikaria, eksfoliatiivinen dermatiitti, erythema multiforme.

Vaikutukset laboratoriotutkimustuloksiin
Saattaa alentaa hemoglobiinia sekä verihiutaleiden ja WBC:n määrää.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen oireita voivat olla euforia, sekavuus, delirium, kooma, toksinen psykoosi, kiihtymys, päänsärky, oksentelu, suun kuivuminen, mydriaasi, itsetuhoisuus, kuume, diaforeesi, vapina, hyperrefleksia, hyperpyreksia, lihasten nykiminen, kouristuskohtaukset, punoitus, verenpainetauti, takykardia, sydämentykytykset ja rytmihäiriöt.
Hoitaa yliannostusta oireenmukaisesti ja tukevasti. Käytä mahahuuhtelua tai oksennusta potilailla, joilla on ehjä nielemisrefleksi. Säilytä hengitystiet ja verenkierto. Tarkkaile tarkasti elintoimintoja sekä neste- ja elektrolyyttitasapainoa. Pidä potilas viileässä huoneessa, seuraa lämpötilaa, minimoi ulkoiset ärsykkeet ja suojaa häntä itsensä vahingoittamiselta. Ulkoisia jäähdytyshuopia saatetaan tarvita.

Erityistä huomioitavaa
Metyylifenidaatti on ADHD:n ensisijainen lääke. Hoito lopetetaan yleensä murrosiän jälkeen.
Jos oireiden paradoksaalista pahenemista esiintyy hoidon aikana, pienennä annosta tai lopeta lääke.
Jos parannusta ei tapahdu asianmukaisen annoksen säätämisen jälkeen yhden kuukauden aikana, lopeta lääkkeen käyttö.
Lääkettä ei ole tarkoitettu vaikean masennuksen tai normaalin väsymyksen hoitoon.
Lääke saattaa alentaa kohtauskynnystä kohtaushäiriöissä. Jos kohtauksia ilmenee, lopeta lääkkeen käyttö.
Ajoittaiset lääkkeettömät jaksot, jolloin stressi on vähiten ilmeistä (viikonloput, koulujen loma-aika), voivat auttaa ehkäisemään toleranssin kehittymistä ja mahdollistaa annoksen pienentämisen, kun lääkkeen käyttö aloitetaan uudelleen. Kestoannostelumuoto mahdollistaa koululaisille kätevän kerta-annostelun kotona.
Lääkkeellä on väärinkäytön mahdollisuus; älä käytä sitä väsymyksen torjumiseksi. Jotkut väärinkäyttäjät liuottavat tabletteja ja ruiskuttavat lääkettä.
Suurten annosten ja pitkäaikaisen käytön jälkeen äkillinen vieroitus voi paljastaa vakavan masennuksen. Pienennä annostusta asteittain akuutin rebound-masennuksen estämiseksi.
Lääke heikentää kykyä suorittaa henkistä valppautta vaativia tehtäviä.
Varmista, että potilas saa riittävästi lepoa; väsymys voi aiheuttaa väsymystä lääkkeen vaikutusajan loppuessa.
Älä käytä metyylifenidaattia analeptisen vaikutuksen vuoksi; keskushermoston stimulaatio päällekkäin keskushermoston masennuksen kanssa voi aiheuttaa hermoston epävakautta ja kouristuksia.
Älä anna lääkettä hedelmällisessä iässä oleville naisille, elleivät mahdolliset hyödyt ylitä mahdollisia riskejä.
Seuraa hoidon aloittamista tarkasti; lääke voi saostaa Touretten oireyhtymää.
Tarkista elintoiminnot säännöllisesti kohonneen verenpaineen tai muiden liiallisen stimulaation merkkien varalta; vältä myöhäistä päivä- tai ilta-annostelua, erityisesti pitkävaikutteisten annosmuotojen osalta, unettomuuden minimoimiseksi.
Seuraa CBC-, differentiaali- ja verihiutalearvoja, kun potilas käyttää lääkettä pitkäaikaisesti.
Seuraa pituutta ja painoa; lääke on yhdistetty kasvun tukahduttamiseen.
Säilytä lääke tiiviissä, valonkestävissä astioissa.
Lapsipotilaat
Lääkettä ei suositella ADHD:n hoitoon alle 6-vuotiaille lapsille. Se on yhdistetty kasvun tukahduttamiseen; kaikkia potilaita on seurattava.

Potilasvalistus
Selitä hoidon perusteet sekä odotettavissa olevat riskit ja hyödyt.
Kerro potilaalle, että hänen on vältettävä kofeiinia sisältäviä juomia CNS:n lisästimulaation estämiseksi.
Kerro potilaalle, ettei hän saa muuttaa annostusta, ellei sitä ole määrätty.
Neuvo narkolepsiapotilasta ottamaan ensimmäinen annos herättyään; neuvo ADHD-potilasta ottamaan viimeinen annos useita tunteja ennen nukkumaanmenoa unettomuuden välttämiseksi.
Kerro potilaalle, ettei hän saa pureskella tai murskata kesto- tai pitkävaikutteisia lääkemuotoja.
Kerro vanhemmille, että Metadate depotkapselit voidaan avata ja ripotella sisältö pieneen määrään omenasosetta.
Kerro Concertaa käyttävälle potilaalle, että tabletin kuori saattaa näkyä ulosteessa.
Unettomuuden vähentämiseksi kerro potilaalle, että hänen on otettava viimeinen annos välittömästi vapautuvia tabletteja ennen klo 18.00.
Varoita potilasta välttämään lääkkeen käyttöä väsymyksen peittämiseksi, hankkimaan riittävästi lepoa ja soittamaan, jos esiintyy liiallista keskushermoston stimulaatiota.
Neuvo potilasta välttämään vaarallisia toimintoja, jotka vaativat henkistä valppautta, kunnes rauhoittavan vaikutuksen aste on määritetty.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö

.