Proteolyyttinen pilkkoutuminen eli proteiinin peptidisidosten hydrolyysi on luonnossa kaikkialla esiintyvä reaktio, jota katalysoivat peptidaaseiksi kutsutut entsyymit (joita kutsutaan myös nimillä proteaasit, proteinaasit ja proteolyyttiset entsyymit). Peptidaaseilla on olennainen rooli kaikkien elävien organismien kasvussa ja eloonjäämisessä, olipa kyseessä sitten ravinteiden ruuansulatus tai kriittisen fysiologisen prosessin, kuten veren hyytymisen, säätely. Koska peptidaaseja on runsaasti ja ne ovat tärkeitä, niiden reaktiomekanismeja on tutkittu laajemmin kuin minkään muun entsyymiluokan reaktioita. Monet ensimmäisistä proteiinien korkean resoluution röntgenkiderakenteista saatiin peptidaaseista. Ymmärryksemme peptidaasien käyttämästä nopeuden kiihdytysmekanismista ja niiden spesifisyyden rakenteellisesta perustasta on parantunut huomattavasti käyttämällä rekombinantti-DNA-tekniikkaa, jota kutsutaan paikkaspesifiseksi mutageneesiksi. Paikkaspesifinen mutageneesi, joka kehitettiin 1980-luvun alussa, on menetelmä, jossa proteiinin aminohapposekvenssistä voidaan poistaa yksi tai useampi tietty jäännös tai yleisemmin korvata toisella aminohapolla kloonatun geenin mutageneesin avulla. Tällöin voidaan suoraan määrittää entsyymin aktiivisessa kohdassa olevan aminohapon funktionaalisen ryhmän vaikutus katalyysiin. Koska peptidaasien reaktiomekanismiin on saatu arvokasta tietoa paikkaspesifisten mutageneesitutkimusten ja korkearesoluutioisen röntgenkristallografian avulla, uusien peptidaasi-inhibiittorilääkkeiden suunnittelussa on edistytty merkittävästi ja on kehitetty peptidaaseja, joilla on paremmat ominaisuudet lääkinnällisiin ja teollisiin sovelluksiin.