Mitä ovat miesten ja naisten PT-141 peptidihoidot?

PT-141 eli Bremelanotidi – PT-141, joka tunnetaan myös nimellä Bremelanotidi, on peptidihormoni, joka aktivoi melanokortiinireseptoreita. PT-141 sitoutuu ensisijaisesti melanokortiini 4 -reseptoriin (MC-4R) ja MC-1R:ään. MC-4R:n tiedetään tuottavan seksuaalista kiihottumista keskushermostossa ja vaikuttavan seksuaaliseen käyttäytymiseen. PT-141 on toisen melanokortiinin, melanotaani 2:n, johdannainen.PT-141:llä on osoitettu olevan huomattava vaikutus libidoon ja se saa aikaan seksuaalista kiihottumista sekä miehillä että naisilla.

Tarkoituksenmukaisella annostelulla PT-141 vaikuttaa 30 minuutin kuluessa trokean ottamisesta, ja vaikutukset voivat tuntua jopa 12 tuntia annosteluajankohdasta, ja niiden tiedetään kestäneen jopa 3 vuorokautta, jolloin niiden vaikutus vähenee joka päivä. PT 141 lisää seksuaalista halua keskushermoston kautta eikä vaikuta verisuonistoon. PT-141 on kehitetty rusketuspeptidistä Melanotan II.

Mitkä ovat PT 141:n vaikutukset miehillä?

PT 141 on tehokas miesten seksuaalisten toimintahäiriöiden – impotenssin / erektiohäiriön ja ennenaikaisen siemensyöksyn – hoidossa. Alkuvaiheen testeissä Melanotan II aiheutti kyllä rusketuksen, mutta lisäksi se aiheutti odottamattomina sivuvaikutuksina seksuaalista kiihottumista ja spontaaneja erektioita 9:llä meistä 10:stä vapaaehtoisesta miespuolisesta koehenkilöstä. PT- 141:llä on osoitettu olevan merkittäviä tuloksia miespuolisilla koepotilailla, joiden erektioita kuvataan ”voimakkaiksi” ja ”usein esiintyviksi”, jotka kestävät 2-6 tuntia.

”Bremelanotidi voi olla erektiohäiriöiden vaihtoehtoinen hoitomuoto, jolla on potentiaalisesti laaja potilaskunta.Koska PT-141 toimii eri mekanismilla kuin Viagran kaltaiset lääkkeet, on mahdollista hoitaa sekä miesten että naisten seksuaalisia kiihottumishäiriöitä, jotka johtuvat muusta kuin sukupuolielimiin kohdistuvasta heikentyneestä verenkierrosta.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Tutkimuksessa, johon osallistui miehiä, joilla oli ED ja jotka eivät vastanneet Viagraan, havaittiin, että noin kolmasosa koki riittävän erektion yhdyntää varten PT-141:llä.

Peniksen pohjan jäykkyyden kesto suurempi kuin 60 % lumelääkkeellä verrattuna PT-141:n eri annoksiin

https://www.nature.com/articles/3901200

Mitkä ovat PT-141:n vaikutukset naisilla ?

PT-141:stä käytetään joskus nimitystä naisten Viagra, koska se on ainoa tunnettu lääke, jota voidaan ottaa tarpeen mukaan lisäämään nopeasti libidoa ja seksuaalista suorituskykyä naisilla. Sen lisäksi, että se kykenee edistämään seksuaaliterveyttä. Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että yli 43 % yhdysvaltalaisista naisista kokee vain vähän tai ei lainkaan seksuaalista tyydytystä orgasmista ja vain 25 % saavuttaa orgasmin yhdynnässä.

Onneksi on olemassa libidohoitoja naisille, jotka haluavat suurempaa seksuaalista tyydytystä, suurempaa läheisyyttä ja parempia suhteita. Useammat naiset ilmoittivat kohtalaista tai suurta seksuaalista halua bremelanotidihoidon jälkeen verrattuna lumelääkkeeseen. Niistä naisista, jotka yrittivät yhdyntää 24 tunnin kuluessa hoidon jälkeen, huomattavasti useammat olivat tyytyväisiä seksuaalisen kiihottumisen tasoonsa bremelanotidin jälkeen verrattuna lumelääkkeeseen.

PT-141:n ja Melanotan II:n historia

1960-luvun alussa useat tutkimukset osoittivat, että α-MSH:n annostelu (melanosyyttien reseptoristimulaattorin stimulaattorin anto) aiheutti seksuaalista kiihottumista rotilla. 1980-luvulle tultaessa tutkijat alkoivat kehittää α-MSH:n analogeja mahdollisiksi auringottomiksi rusketusaineiksi. Joihinkin näistä analogeista kuuluivat melanotan-I ja melanotan II. Yksi näistä tutkijoista, Mac Hadley, teki itselleen kokeen melanotan II -peptidillä. Hän ruiskutti itseensä kaksinkertaisen annoksen aiottuun verrattuna ja koki sen seurauksena kahdeksan tuntia kestävän erektion.

Melanotan II:n seksuaalisten hyötyjen havaitsemisen jälkeen peptidi hajotettiin ja eristettiin, jotta löydettäisiin se erityinen osa, joka aiheutti kiihottumisen. Tämä eristetty osa tunnetaan nyt nimellä PT-141 tai bremelanotidi.

Muut PT-141:n tutkitut hyödyt

• PT-141 ja verenvuoto – PT-141:tä tutkitaan myös akuutin verenvuodon hoitona. Sitoutumalla sekä MC-1R:ään että MC-4R:ään PT-141:n modifioitu versio vähentää iskemiaa ja suojaa kudoksia riittämättömältä verenkierrolta hypovolemisen (verenvuotosokin) yhteydessä.
• PT-141 ja infektio – Spesifisissä sieni-infektioissa MC-1R:llä on todettu olevan tärkeitä sieni- ja tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Tulevaisuudessa Pt 141:tä voidaan pitää mahdollisena vaihtoehtona sieni-infektioiden hoidossa, koska PT-141:llä on kyky aktivoida MC-1R:ää.
• PT-141 ja syöpä – MC-1R-reseptori on tärkeä DNA:n korjausreittien stimuloija, minkä vuoksi PT-141:n varianttien tulevaisuus tiettyjen syöpien hoidossa voi olla ennakoitavissa

PT-141 Lähteet

• Lähteet
  • Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Ihon alle annostellun PT-141:n, melanokortiinireseptoriagonistin, turvallisuuden, farmakokinetiikan ja farmakodynaamisten vaikutusten arviointi terveillä mieshenkilöillä ja potilailla, joilla ei ole riittävää vastetta Viagra®:lle. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

  PT-141 Viitteet

  • Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotidi naisten seksuaalisten toimintahäiriöiden hoitoon premenopausaalisilla naisilla: Satunnaistettu, lumekontrolloitu annostutkimus. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
  • MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Melanokortiiniagonisti seksuaalisen toimintahäiriön hoitoon. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
  • RösslerAS , et al. (n.d.). Melanokortiiniagonisti, melanotan II, parantaa prokeptista seksuaalista käyttäytymistä naarasrotilla. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
  • Safarinejad MR ja Hosseini SY. (n.d.). Sildenafiilin epäonnistumisten pelastaminen bremelanotidilla: Satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919