Administrare
Situația și prezentarea clinică vor dicta tipul de medicament prescris, dozajul și calea de administrare. O analiză atentă a simptomelor și a antecedentelor medicale, a alergiilor și a expunerii anterioare la/utilizării acestor medicamente va conduce la un rezultat mai bun pentru pacient.
Antagoniștii receptorilor de serotonină: Ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron. Mecanismul de acțiune este de a bloca interacțiunea serotoninei cu receptorul 5-HT3. Dintre aceștia, ondansetronul și granisetronul sunt cei mai frecvent întâlniți. Sunt disponibile preparate intravenoase (IV) și orale (PO). Efectele secundare includ dureri de cap, amețeli și constipație. Cel mai îngrijorător efect secundar este prelungirea QTc, iar clinicienii trebuie să evite aceste medicamente la pacienții cu QTc prelungit cunoscut.
Glucocorticoizi: Mecanismul de acțiune nu este clar înțeles. Mecanismele posibile sunt modificări ale barierei hematoencefalice și scăderea sintezei mesagerilor prostaglandină. Dexametazona a fost subiectul unor studii ample în literatura de specialitate în chimioterapie și în prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii. Efectele secundare sunt ușoare atunci când se utilizează pe termen scurt și includ insomnie, excitație și modificări ale dispoziției. Sunt disponibile formulări PO și IV.
Anticolinergice: Scopolamina este cel mai frecvent întâlnit medicament din această clasă. Ea acționează prin antagonizarea receptorului muscarinic M1. Este utilizată predominant pentru a trata răul de mișcare sau profilactic în mediul perioperator. Efectele secundare sunt de obicei ușoare, dar includ uscăciunea gurii, modificări ale vederii sau somnolență. Administrarea este transdermică.
Antagoniști ai receptorilor de neurochinină: Aprepitantul (PO) și fosaprepitantul (IV) evidențiază această clasă de medicamente care implică antagonismul receptorului NK-1, împiedicând eliberarea substanței-P, care este un inductor al vărsăturilor. Ca și în cazul multor medicamente, efectele secundare includ cefalee și amețeli, dar au fost publicate rapoarte de caz în care se remarcă reacții de hipersensibilitate semnificative care includ anafilaxie și șoc anafilactic.
Antagoniști ai receptorilor de dopamină: Fenotiazinele antagonizează receptorul D2, mai ales în zona postrema din creier. Proclorperazina și clorpromazina sunt exemple ale acestei clase de medicamente. Sunt disponibile formulări IV, PO și rectale (PR). Efectele secundare includ amețeli, cefalee și simptome extrapiramidale pentru a include distonia și discinezia tardivă.
Butirofenonele acționează, de asemenea, pentru a antagoniza receptorul D2. Droperidolul și Haloperidolul s-au dovedit a fi antiemetice foarte eficiente, dar din cauza profilului de efecte secundare au căzut în dizgrație în multe medii. Căile de administrare intramusculară (IM) și intravenoasă (IV) sunt căi de administrare eficiente. În plus față de profilurile mai tipice de efecte secundare, aceste medicamente pot provoca o prelungire a QTc în funcție de doză și necesită prudență la cei cu prelungire QTc cunoscută sau suspectată.
Benzamidele antagonizează receptorul D2 la doze mici, dar antagonizează și receptorul 5-HT3 la doze mai mari. Metoclopramidul este cel mai frecvent medicament din această clasă și este utilizat de obicei ca agent pro-motilitate pentru a reduce greața și vărsăturile. Sunt disponibile formulări PO și IV. Acest medicament poate traversa bariera hemato-encefalică. Ca și în cazul altor antagoniști ai dopaminei, acest medicament poate provoca distonie, dischinezie tardivă și acatisie. Un avertisment „Boxed” al FDA avertizează împotriva utilizării repetate și pe termen lung, deoarece poate provoca diskinezie tardivă ireversibilă.
Terapia cu canabinoizi este relativ nouă și oarecum controversată. Nabilona și dronabinolul au fost studiate și prezintă unele beneficii, deși efectele secundare semnificative, cum ar fi vertijul, hipotensiunea și disforia, au limitat utilizarea lor în anumite populații. Sunt disponibile formulări IV și PO.
Antihistaminicele acționează pentru a antagoniza receptorii histaminici (H1, H2). Difenhidramina, meclizina, prometazina sunt medicamente comune din această clasă. Acestea sunt disponibile pe scară largă, sunt în general bine tolerate și sunt disponibile formulări PO, IV, IM, PR. Sedarea este un efect secundar comun, raportat pe scară largă.
.