carvedilol
Coreg

Clasificare farmacologică: betablocant alfa-nonselectiv
Clasificare terapeutică: antihipertensiv, tratament adjuvant pentru insuficiența cardiacă
Categoria de risc la sarcină C

Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
Comprimate: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indicații și doze
Hipertensiune arterială. Adulți: Dozaj individualizat. Inițial, 6,25 mg P.O. b.i.d. cu alimente; a se obține presiunea sistolică în picioare la 1 oră după prima doză. Dacă este tolerată, se continuă doza timp de 7 până la 14 zile. Se poate crește la 12,5 mg P.O. b.i.d., repetând protocolul de monitorizare ca mai sus. Doza maximă este de 25 mg P.O. b.i.d., după cum este tolerat.
Insuficiență cardiacă ușoară până la severă. Adulți: Dozaj individualizat și ajustat cu atenție. Stabilizarea dozelor de glicozide cardiace, diuretice și inhibitori ECA înainte de începerea tratamentului. Inițial, 3,125 mg P.O. b.i.d. cu alimente timp de 2 săptămâni; dacă este tolerat, eventual crescut la 6,25 mg P.O. b.i.d. timp de 2 săptămâni. Doza poate fi dublată q 2 săptămâni până la cel mai înalt nivel tolerat. La începerea noii doze, a se observa pacientul timp de 1 oră pentru amețeli sau stări de amețeală. Dacă pacientul cântărește mai puțin de 85 kg (187 lb), doza maximă este de 25 mg P.O. b.i.d.; dacă pacientul cântărește mai mult de 187 lb, doza maximă este de 50 mg P.O. b.i.d.

Farmacodinamică
Acțiune antihipertensivă: Mecanism nedefinit. Betablocarea reduce debitul cardiac și tahicardia. Blocarea alfa este demonstrată prin atenuarea efectelor presoare ale fenilefrinei, vasodilatație și scăderea rezistenței vasculare periferice.
Insuficiență cardiacă: Nu este pe deplin stabilit. Medicamentul scade tensiunea arterială sistemică, presiunea arterei pulmonare, presiunea atrială dreaptă, rezistența vasculară sistemică și frecvența cardiacă, crescând în același timp indicele de volum cerebral.

Pharmacokinetics
Absorption: Rapid și extensiv metabolizat după utilizarea orală, cu o biodisponibilitate absolută de 25% până la 35% din cauza metabolismului semnificativ de primă trecere.
Distribuție: Nivelurile plasmatice sunt proporționale cu doza orală. Absorbția este încetinită de alimente, după cum reiese dintr-o întârziere în atingerea nivelurilor plasmatice maxime, fără diferențe semnificative în ceea ce privește gradul de biodisponibilitate.
Metabolism: Metabolizat extensiv, în principal prin oxidarea inelului aromatic și glucuronidare. Metaboliții oxidativi sunt metabolizați în continuare prin conjugare prin glucuronidare și sulfatare. Demetilarea și hidroxilarea la nivelul inelului fenolic produc trei metaboliți activi cu activitate beta-blocantă.
Excreție: Metaboliții sunt excretați în principal prin bilă în fecale. Mai puțin de 2% din doză este excretată neschimbată în urină.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la cei cu insuficiență cardiacă decompensată clasa IV New York Heart Association (NYHA) care au nevoie de I.V. terapie inotropică, astm bronșic sau afecțiuni bronhospastice asociate, bloc AV de gradul II sau III, sindromul sinusal bolnav (cu excepția cazului în care există un stimulator cardiac permanent), șoc cardiogen sau bradicardie severă. Medicamentul nu este recomandat pacienților cu insuficiență hepatică.
Se utilizează cu prudență la pacienții hipertensivi cu insuficiență ventriculară stângă, la pacienții perioperatori care primesc anestezice care deprimă funcția miocardică (cum ar fi eterul, ciclopropanul, tricloretilena), la pacienții diabetici care primesc insulină sau antidiabetice orale sau la pacienții supuși hipoglicemiei spontane. De asemenea, a se utiliza cu prudență la pacienții cu afecțiuni tiroidiene (poate masca hipertiroidismul și retragerea medicamentului poate precipita furtuna tiroidiană sau o exacerbare a hipertiroidismului), feocromocitom, angina pectorală varianta Prinzmetal sau boala vasculară periferică (poate precipita sau agrava simptomele de insuficiență arterială).

Interacțiuni
Medicament-drog. Blocanți ai canalelor de calciu: Poate provoca tulburări izolate de conducere. Monitorizați ECG și tensiunea arterială.
Medicamente depletoare de catecolamină, cum ar fi inhibitorii MAO, reserpina: Pot provoca bradicardie severă sau hipotensiune arterială. Monitorizați atent pacientul.
Cimetidină: Crește biodisponibilitatea carvedilolului. Monitorizează îndeaproape semnele vitale.
Clonidină: Poate potența efectele de scădere a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace. Monitorizați cu atenție pacientul.
Digoxină: Crește nivelul digoxinei (cu aproximativ 15%). Evaluați nivelul digoxinei.
Insulină, antidiabetice orale: Pot spori efectele hipoglicemiante. Verificați nivelul glicemiei.
Rifampicină: Diminuează nivelul carvedilolului (cu 70%). Monitorizați semnele vitale.
Medicamente-alimente. Orice aliment: Întârzie absorbția, dar nu și gradul de biodisponibilitate. Spuneți pacientului să ia medicamentul cu alimente pentru a minimiza efectele ortostatice.

Reacții adverse
CNS: stare de rău, amețeli,oboseală, cefalee, hipoestezie, insomnie, durere, parestezii, somnolență, vertij, febră, sincopă.
CV: angină pectorală agravată, bloc AV, bradicardie, durere toracică, supraîncărcare cu lichide, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, hipertensiune ortostatică, hipovolemie, moarte subită, edem periferic, edem.
EENT: vedere anormală, faringită, rinită, sinuzită.
GI: durere abdominală, diaree, melenă, greață, parodontită, vărsături.
GU: funcție renală anormală, albuminurie, glicozurie, hematurie, impotență, infecție a tractului urinar.
Hematologic: purpură, trombocitopenie.
Metabolic: deshidratare, gută, hipercolesterolemie, hiperglicemie, hipertrigliceridemie, hipervolemie, hiperuricemie, hipoglicemie, hiponatremie, creștere în greutate, creșterea azotului neproteic.
Musculoscheletal: artralgie, dureri de spate, mialgie.
Respiratorii: bronșită, dispnee, infecție a tractului respirator superior.
Alte: alergie, infecție virală.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul de BUN, ALT, AST, fosfatază alcalină, colesterol, glucoză, trigliceride și acid uric. Poate scădea nivelul glicemiei, al sodiului și al azotului neproteic.
Poate scădea numărul de trombocite, TP și INR.

Supradozaj și tratament
Supradozajul poate determina hipotensiune arterială severă, bradicardie, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen și stop cardiac. Pot apărea, de asemenea, efecte respiratorii, bronhospasm, vărsături, stări de inconștiență și convulsii generalizate.
Puneți pacientul în poziție decubit dorsal. Lavajul gastric sau emeza indusă farmacologic pot fi eficiente la scurt timp după ingestie. Se poate utiliza atropină 2 mg I.V. pentru bradicardie; glucagon 5 până la 10 mg I.V. rapid timp de 30 de secunde, urmat de perfuzie continuă la 5 mg/oră pentru a susține funcția CV; și simpatomimetice (dobutamină, izoprenalină, adrenalină) la doze bazate pe greutatea corporală și pe efect. Dacă vasodilatația periferică domină, se administrează epinefrină sau noradrenalină, dacă este necesar, și se monitorizează continuu condițiile circulatorii. În cazul bradicardiei rezistente la terapie, efectuați terapia cu stimulator cardiac. Pentru bronhospasm, administrați beta-simpatomimetice prin aerosol sau I.V. sau aminofilină I.V. Dacă apar convulsii, poate fi eficientă injectarea lentă I.V. de diazepam sau clonazepam. Dacă apar toxicitate severă și simptome de șoc, continuați tratamentul cu antidoturi pentru o perioadă suficientă în concordanță cu timpul de înjumătățire de 7 până la 10 ore al medicamentului.

Considerații speciale
Întreruperea treptată a tratamentului în decurs de 1 până la 2 săptămâni. Diminuați doza dacă frecvența cardiacă este mai mică de 55 bătăi/ minut.
Pacientul care ia betablocant cu antecedente de anafilaxie severă la mai mulți alergeni poate fi mai reactiv la provocări repetate, fie ele accidentale, diagnostice sau terapeutice. Pacientul poate să nu răspundă la dozele de epinefrină utilizate de obicei pentru tratarea reacțiilor alergice.
În timpul tratamentului pot apărea leziuni hepatocelulare ușoare. La primul semn de disfuncție hepatică, efectuați teste pentru depistarea leziunilor hepatice sau a icterului; dacă este prezent, întrerupeți administrarea medicamentului.
Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie monitorizați pentru înrăutățirea stării, disfuncție renală sau retenție de lichide; este posibil să fie necesară creșterea diureticelor. Monitorizarea pacientului diabetic pentru agravarea hiperglicemiei.
Pacienți care alăptează
Nu se cunoaște dacă medicamentul apare în laptele matern. A se utiliza cu prudență la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
Nu a fost stabilită siguranța medicamentului la pacienții cu vârsta mai mică de 18 ani.
Pacienți geriatrici
Monitorizați cu atenție nivelurile plasmatice; nivelurile medicamentului sunt cu aproximativ 50% mai mari la pacienții vârstnici decât la pacienții mai tineri.
Nu pare să existe o diferență semnificativă în ceea ce privește efectele adverse între pacienții vârstnici și cei tineri, deși amețelile pot fi mai frecvente la pacienții vârstnici.

Educația pacientului
Spuneți-i pacientului să nu întrerupă sau să întrerupă medicamentul fără aprobare medicală.
Sfătuiți pacientul cu insuficiență cardiacă să raporteze creșterea în greutate sau dificultăți de respirație.
Informați pacientul că se poate simți amețit atunci când se ridică în picioare. Dacă o face, spuneți-i să se așeze sau să se întindă. Leșinul este rar.
Avertizați pacientul să nu efectueze sarcini periculoase la începutul tratamentului. Spuneți-i să raporteze amețeli sau oboseală; este posibil să aibă nevoie de o ajustare a dozei.
Sfătuiți pacientul diabetic să raporteze prompt modificările nivelului glucozei serice.
Informați pacientul care poartă lentile de contact că este posibil să aibă o scădere a lăcrimării.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.