clorhidrat de metilfenidat
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Metilin, Metilin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Clasificare farmacologică: stimulent al SNC de tip piperidină
Clasificare terapeutică: Stimulant al SNC (analeptic)
Categoria de risc pentru sarcină NR (C pentru Concerta, Metadate CD și Ritalin LA)
Substanță controlată, lista II

indicații și doze
Tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD). Metadate, Metilin, Ritalin. Copii cu vârsta de 6 ani și peste: Inițial, 5 mg P.O. zilnic înainte de micul dejun și prânz, crescute săptămânal în trepte de 5 până la 10 mg, p.r.n., până la atingerea unei doze zilnice optime de 2 mg/kg, fără a depăși 60 mg zilnic.
ADHD. Concerta. Copii cu vârsta de 6 ani și peste care nu iau metilfenidat sau care iau stimulente altele decât metilfenidat: 18 mg p.o. (eliberare prelungită) o dată pe zi, dimineața. Ajustați doza cu 18 mg la intervale săptămânale până la un maxim de 54 mg pe zi, administrate o dată pe zi dimineața.
Copii cu vârsta de 6 ani și peste care iau metilfenidat: Dacă doza zilnică anterioară de metilfenidat a fost de 5 mg b.i.d. sau t.i.d., sau 20 mg cu eliberare prelungită, doza recomandată de Concerta este de 18 mg P.O. o dată dimineața. Dacă doza zilnică anterioară de metilfenidat a fost de 10 mg b.i.d. sau t.i.d., sau 40 mg cu eliberare prelungită, doza recomandată de Concerta este de 36 mg P.O. în fiecare dimineață. Dacă doza zilnică anterioară de metilfenidat este de 15 mg b.i.d. sau t.i.d. sau 60 mg cu eliberare prelungită, doza recomandată de Concerta este de 54 mg P.O. în fiecare dimineață. Doza zilnică maximă este de 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Copii cu vârsta de 6 ani și peste: 20 mg P.O. o dată pe zi înainte de micul dejun, crescute săptămânal în trepte de 20 mg până la un maxim de 60 mg/zi.
Narcolepsie. Metilin, Ritalin. Adulți: 10 mg P.O. b.i.d. sau t.i.d. cu 30 până la 45 de minute înainte de mese. Dozajul variază în funcție de nevoile pacientului; doza medie este de 40 până la 60 mg pe zi.
Când se utilizează comprimate cu eliberare susținută, se calculează doza obișnuită în intervale de 8 ore și se administrează ca atare.

Farmacodinamică
Acțiune analeptică: Cortexul cerebral și sistemul activator reticular par a fi locurile primare de activitate; metilfenidatul eliberează depozitele terminale nervoase de noradrenalină, favorizând transmiterea impulsului nervos. La doze mari, efectele sunt mediate de dopamină.
Medicamentul este utilizat pentru tratarea narcolepsiei și ca adjuvant la măsurile psihosociale în ADHD. Ca și amfetaminele, are un efect calmant paradoxal la copiii hiperactivi.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absoarbe rapid și complet după administrarea orală.
Distribuție: Necunoscută.
Metabolism: Metabolizat de către ficat.
Excreție: Excretat în urină.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la cei cu glaucom, ticuri motorii, antecedente familiale sau diagnostic de sindrom Tourette sau antecedente de anxietate, tensiune sau agitație marcată. Nu utilizați Concerta la pacienții cu îngustare gastrointestinală severă (patologică sau iatrogenă), cum ar fi boala inflamatorie a intestinului subțire, sindromul intestinului scurt din cauza aderențelor sau a timpului de tranzit scăzut, antecedente de peritonită, fibroză chistică, pseudoobstrucție intestinală cronică sau diverticulul Meckel. Ritalin este contraindicat în timpul tratamentului cu inhibitori MAO și, de asemenea, în decurs de minimum 14 zile de la întreruperea tratamentului cu un inhibitor MAO.
Utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de convulsii, abuz de droguri, hipertensiune arterială, anomalii EEG sau la femeile care alăptează. De asemenea, utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de dependență de droguri, alcoolism sau psihoză. Utilizați Concerta cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, infarct miocardic recent sau hipertiroidism.

Interacțiuni
Medicament-drog. Anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoină, primidonă), anticoagulante cumarinice, fenilbutazonă, antidepresive triciclice: Poate inhiba metabolismul și crește nivelul seric al acestor medicamente. Poate fi necesară ajustarea dozei dacă este necesară o terapie concomitentă.
Bretiliu, guanetidină: Diminuează efectele hipotensive. Monitorizați pacientul pentru efectul clinic.
Clonidină: Au fost raportate evenimente adverse grave, deși nu a fost stabilită cauzalitatea pentru asociere. Siguranța utilizării metilfenidatului cu clonidină sau alți agoniști alfa2 cu acțiune centrală nu a fost evaluată la nivel sistemic.
Inhibitori MAO (sau medicamente cu activitate de inhibare a MAO) sau în termen de 14 zile de la un astfel de tratament: Poate provoca hipertensiune arterială severă. A se evita utilizarea împreună.
Stil de viață-medicament. Cafeină: Poate intensifica efectele stimulente ale SNC ale metilfenidatului și poate scădea eficacitatea medicamentului în ADHD. A se descuraja utilizarea împreună.

Reacții adverse
CNS: nervozitate, insomnie, sindrom Tourette, amețeli, cefalee, acatisie, dischinezie, convulsii, somnolență.
CV: palpitații, angină pectorală, tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale și ale frecvenței pulsului, aritmii.
EENT: faringită, sinuzită.
GI: greață, dureri abdominale, anorexie, vărsături.
Hematologic: trombocitopenie, purpură trombocitopenică, leucopenie, anemie.
Metabolic: scădere în greutate.
Respiratorii: tuse, infecție a tractului respirator superior.
Piel: erupție cutanată, urticarie, dermatită exfoliativă, eritem multiform.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate scădea hemoglobina și numărul de trombocite și globule albe.

Supradozaj și tratament
Evidența supradozajului poate include euforie, confuzie, delir, comă, psihoză toxică, agitație, cefalee, vărsături, uscăciune a gurii, midriază, automutilare, febră, diaforeză, tremurături, hiperreflexie, hiperpirexie, contracții musculare, convulsii, bufeuri, bufeuri, hipertensiune, tahicardie, palpitații și aritmii.
Tratați supradozajul în mod simptomatic și de susținere. Folosiți spălare gastrică sau emeză la pacienții cu reflexul faringian intact. Mențineți căile respiratorii și circulația. Monitorizați îndeaproape semnele vitale și echilibrul de lichide și electroliți. Mențineți pacientul într-o cameră răcoroasă, monitorizați temperatura, reduceți la minimum stimularea externă și protejați-l împotriva auto-vătămării. Pot fi necesare pături externe de răcire.

Considerații speciale
Metilfenidatul este medicamentul de elecție pentru ADHD. Terapia este de obicei întreruptă după pubertate.
Dacă apare o agravare paradoxală a simptomelor în timpul terapiei, reduceți doza sau întrerupeți medicamentul.
Dacă nu apare o ameliorare după ajustarea adecvată a dozei pe o perioadă de 1 lună, întrerupeți medicamentul.
Medicamentul nu este destinat să trateze depresia severă sau oboseala normală.
Medicamentul poate scădea pragul convulsivant în tulburările convulsive. În cazul apariției convulsiilor, întrerupeți administrarea medicamentului.
Perioadele intermitente fără medicament, când stresul este cel mai puțin evident (weekenduri, vacanțe școlare), pot ajuta la prevenirea dezvoltării toleranței și pot permite scăderea dozei când medicamentul este reluat. Forma cu eliberare prelungită permite comoditatea unei singure doze, la domiciliu, pentru copiii de vârstă școlară.
Medicamentul are potențial de abuz; descurajați utilizarea pentru a combate oboseala. Unii abuzatori dizolvă comprimatele și injectează medicamentul.
După doze mari și utilizare pe termen lung, retragerea bruscă poate demasca o depresie severă. Reduceți doza treptat pentru a preveni depresia acută de revenire.
Medicamentul afectează capacitatea de a efectua sarcini care necesită vigilență mentală.
Asigurați-vă că pacientul se odihnește suficient; poate apărea oboseala pe măsură ce medicamentul dispare.
Descurajați utilizarea metilfenidatului pentru efectul analeptic; stimularea SNC suprapusă peste depresia SNC poate provoca instabilitate neuronală și convulsii.
Nu administrați medicamentul la femeile aflate la vârsta fertilă decât dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile posibile.
Monitorizați îndeaproape debutul tratamentului; medicamentul poate precipita sindromul Tourette.
Verificați regulat semnele vitale pentru creșterea tensiunii arteriale sau alte semne de stimulare excesivă; evitați administrarea la sfârșitul zilei sau seara, în special a formelor farmaceutice cu acțiune prelungită, pentru a minimiza insomnia.
Monitorizați hemograma, diferențialul și numărul de trombocite atunci când pacientul ia medicamentul pe termen lung.
Monitorizați înălțimea și greutatea; medicamentul a fost asociat cu suprimarea creșterii.
Păstrați medicamentul în recipiente etanșe, rezistente la lumină.
Pacienți pediatrici
Medicamentul nu este recomandat pentru ADHD la copiii cu vârsta mai mică de 6 ani. A fost legat de suprimarea creșterii; toți pacienții trebuie monitorizați.

Educația pacientului
Explicați raționamentul pentru terapie și riscurile și beneficiile care pot fi anticipate.
Spuneți-i pacientului să evite băuturile care conțin cafeină pentru a preveni stimularea suplimentară a SNC.
Spuneți pacientului să nu modifice doza decât dacă este prescrisă.
Sfătuiți pacientul narcoleptic să ia prima doză la trezire; sfătuiți pacientul cu ADHD să ia ultima doză cu câteva ore înainte de culcare pentru a evita insomnia.
Spuneți pacientului să nu mestece sau să zdrobească formele cu eliberare prelungită sau susținută.
Spuneți părinților că Metadate capsule cu eliberare prelungită poate fi deschis și conținutul poate fi presărat într-o cantitate mică de compot de mere.
Spuneți-i pacientului care ia Concerta că învelișul comprimatului poate apărea în scaun.
Pentru a reduce insomnia, spuneți-i pacientului să ia ultima doză de comprimate cu eliberare imediată înainte de ora 18.00.
Avertizați pacientul să evite utilizarea medicamentului pentru a masca oboseala, să se odihnească în mod corespunzător și să sune dacă apare o stimulare excesivă a SNC.
Sfătuiți pacientul să evite activitățile periculoase care necesită vigilență mentală până la determinarea gradului de efect sedativ.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.