Ce sunt tratamentele peptidice masculine și feminine PT-141?

PT-141, sau Bremelanotide – PT-141, cunoscut și sub numele de Bremelanotide, este un hormon peptidic care activează receptorii melanocortinei. PT-141 se leagă în principal de receptorul melanocortinei 4 (MC-4R) și de MC-1R. se știe că MC-4R produce excitare sexuală în sistemul nervos central și influențează comportamentul sexual. PT-141 este un derivat al unei alte melanocortine, melanotan 2.s-a demonstrat că are un efect substanțial asupra libidoului, creând excitare sexuală atât la bărbați, cât și la femei.

Cu o dozare adecvată, PT-141 acționează în 30 de minute de la administrarea troicii, iar efectele pot fi resimțite până la 12 ore de la momentul administrării și se știe că durează până la 3 zile, scăzând în fiecare zi. PT 141 crește dorința sexuală prin intermediul sistemului nervos central și nu acționează asupra sistemului vascular. PT-141 a fost dezvoltat pornind de la peptida de bronzare Melanotan II.

Ce efecte are PT 141 la bărbați?

PT 141 este eficient în tratarea disfuncțiilor sexuale la bărbați – impotență / disfuncție erectilă și ejaculare precoce. În cadrul testelor inițiale, Melanotan II a indus bronzarea, dar, în plus, a provocat excitare sexuală și erecții spontane ca efecte secundare neașteptate la 9 din 10 subiecți testați voluntari de sex masculin. PT- 141 s-a dovedit a avea rezultate semnificative asupra pacienților de sex masculin testați, cu ceea ce este descris ca fiind erecții „intense” și „frecvente” care durează între 2-6 ore.

„Bremelanotidul poate fi un tratament alternativ pentru disfuncția erectilă cu o bază de pacienți potențial largă.” Deoarece PT-141 acționează printr-un mecanism diferit de cel al medicamentelor precum Viagra, este posibil să se trateze tulburările de excitație sexuală atât la bărbați, cât și la femei, care provin din alte cauze decât fluxul sanguin redus către organele genitale.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Un studiu efectuat pe bărbați cu disfuncție erectilă erectilă care nu au răspuns la Viagra a constatat că aproximativ o treime au experimentat o erecție adecvată pentru actul sexual cu PT-141.

Durata rigidității bazei penisului mai mare de 60% pentru Placebo comparativ cu diferite doze de PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Care sunt efectele PT 141 la femei ?

PT-141 este denumit uneori Viagra feminină, deoarece este singurul medicament cunoscut care poate fi luat la nevoie pentru a stimula rapid libidoul și performanța sexuală la femei. În afară de capacitatea sa de a promova sănătatea sexuală. Studii recente au arătat că peste 43% dintre femeile din Statele Unite ale Americii experimentează o satisfacție sexuală redusă sau inexistentă în urma orgasmului și doar 25% ating orgasmul în timpul actului sexual.

Din fericire, există tratamente pentru libido pentru femeile care își doresc o mai mare împlinire sexuală, o mai mare intimitate și relații îmbunătățite. Mai multe femei au raportat o dorință sexuală moderată sau ridicată în urma tratamentului cu bremelanotide față de placebo. În rândul femeilor care au încercat să întrețină relații sexuale în decurs de 24 de ore după tratament, un număr semnificativ mai mare au fost satisfăcute de nivelul lor de excitare sexuală în urma tratamentului cu bremelanotide, comparativ cu placebo.

Historia PT-141 și Melanotan II

La începutul anilor 1960, mai multe studii au arătat că administrarea de α-MSH (stimulator al receptorilor melanocitari) a provocat excitare sexuală la șobolani. În anii 1980, oamenii de știință au început să dezvolte analogi ai α-MSH ca potențiali agenți de bronzare fără soare. Unii dintre acești analogi includeau melanotan-I și melanotan II.Unul dintre acești oameni de știință, Mac Hadley, a efectuat un experiment pe el însuși cu peptida melanotan II. El s-a injectat cu o doză dublă față de cea pe care o intenționa și, ca rezultat, a experimentat o erecție de opt ore.

După ce a văzut beneficiile sexuale ale melanotanului II, peptida a fost apoi descompusă și izolată pentru a găsi partea specifică care provoca excitare. Acea parte izolată este ceea ce este acum cunoscut sub numele de PT-141 sau bremelanotide.

Alte beneficii în curs de cercetare pentru PT-141

• PT-141 și hemoragia – PT-141 este, de asemenea, investigat ca tratament pentru hemoragia acută. Prin legarea atât la MC-1R, cât și la MC-4R, o versiune modificată a PT 141 reduce ischemia și protejează țesuturile împotriva aportului inadecvat de sânge în cadrul șocului hipovolemic (hemoragic).
• PT-141 și infecția – În cazul unor infecții fungice specifice, s-a constatat că MC-1R posedă proprietăți antifungice și antiinflamatorii importante. În viitor, Pt 141 poate fi luat în considerare ca un posibil tratament alternativ pentru infecțiile fungice datorită capacității PT-141 de a activa MC-1R.
• PT-141 și cancerul -Receptorul MC-1R este un stimulent important al căilor de reparare a ADN-ului, din acest motiv ar putea fi previzibil ca variantele de PT-141 să aibă un viitor în tratarea cancerelor specifice

PT-141 Surse

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Evaluarea siguranței, a farmacocineticii și a efectelor farmacodinamice ale PT-141, un agonist al receptorilor melanocortinei, administrat subcutanat, la subiecți sănătoși de sex masculin și la pacienți cu un răspuns inadecvat la Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Referințe

• Clayton AH , et al. (n.red.). Bremelanotide pentru disfuncțiile sexuale feminine la femeile aflate în premenopauză: Un studiu randomizat, controlat cu placebo de stabilire a dozei. – PubMed – NCBI. Centrul Național pentru Informații Biotehnologice. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Un agonist al melanocortinei pentru tratamentul disfuncției sexuale. – PubMed – NCBI. Centrul Național pentru Informații Biotehnologice. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). Agonistul melanocortinei, melanotan II, îmbunătățește comportamentele sexuale proceptive la șobolanul femelă. – PubMed – NCBI. Centrul Național pentru Informații Biotehnologice. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR și Hosseini SY. (n.d.). Salvarea eșecurilor sildenafilului cu bremelanotide: Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. – PubMed – NCBI. Centrul Național pentru Informații Biotehnologice. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919