Nivelurile medicamentului

Nivelurile materne. Unei femei care se afla la 1 zi de la naștere i s-a administrat 1 g de azitromicină pe cale orală. Patruzeci și opt de ore mai târziu, azitromicina din laptele ei era de 0,64 mg/L. A fost inițiat un regim oral de 500 mg zilnic timp de 5 zile și au fost obținute mai multe probe de lapte. La o oră după prima doză, laptele matern conținea 1,3 mg/L, iar la 30 de ore după a treia doză laptele conținea 2,8 mg/L. Din cauza eliminării și acumulării lente a azitromicinei, este dificil de interpretat aceste niveluri din lapte. Doza pe care sugarul ar primi-o în lapte ar crește treptat timp de câteva zile, deoarece nivelurile sanguine materne ar crește până la atingerea stării de echilibru. Dacă nivelul de 2,8 mg/L este utilizat ca nivel minim aproximativ, un sugar alăptat exclusiv la sân ar primi un minim de 0,42 mg/kg pe zi, comparativ cu doza de 5 până la 10 mg/kg pe zi utilizată la sugarii de 6 luni și peste.

Într-un studiu efectuat la 30 de femei cărora li s-a administrat azitromicină 500 mg intravenos cu 15, 30 sau 60 de minute înainte de incizia pentru operația cezariană, 8 femei au extras laptele matern cu pompa. Probele de lapte matern (colostru) au fost obținute între 12 și 48 de ore după administrarea dozei. Azitromicina a persistat în laptele matern până la 48 de ore după o doză, cu o concentrație mediană în laptele matern de 1713 mcg/L la o medie de 30,7 ore după doză. A fost construit un model computerizat, iar timpul de înjumătățire median calculat în laptele matern a fost de 15,6 ore, mai mare decât timpul de înjumătățire seric matern de 6,7 ore. Utilizând modelul, autorii au calculat că, în cazul administrării continue a 500 mg la fiecare 12 ore, starea de echilibru ar apărea în 3 zile, iar un sugar alăptat exclusiv la sân ar primi zilnic 0,1 mg/kg.

Concentrațiile de azitromicină în laptele matern au fost măsurate la 20 de femei din Gambia după ce au primit o singură doză orală de 2 grame de azitromicină în timpul travaliului. Probele de lapte matern au fost colectate în zilele 2 și 6 postpartum, precum și la 2 și 4 săptămâni postpartum (80 de probe în total, dintre care 78 au fost utilizate). Concentrațiile din lapte au fost introduse într-un model populațional existent anterior al farmacocineticii azitromicinei la femeile gravide. Doza mediană cumulativă pentru sugari în primele 28 de zile postpartum a fost estimată la 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg pe zi) pentru doza maternă unică de 2 grame. Autorii au simulat, de asemenea, un regim de doză maternă de 1 gram pe zi timp de 3 zile și au estimat o doză la sugar de 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg pe zi). Aceste valori se traduc printr-o doză ajustată în funcție de greutate de 2,2% și, respectiv, 2,9% din doza maternă. Dozele absolute mediane sunt considerabil mai mici decât dozele raportate pentru sugari de 50 până la 60 mg/kg; cu toate acestea, simulările au indicat că doza maximă pe care ar putea-o primi un sugar este de 32 și, respectiv, 63 mg/kg din doza standard pentru sugari.

Niveluri pentru sugari. Nu au fost găsite informații relevante publicate la data revizuirii.

.