Det uppskattas att cirka 14 miljoner spanjorer lider av någon form av allergi. Detta är mycket viktiga siffror, eftersom det handlar om cirka 30 procent av befolkningen och antalet patienter ökar dag för dag. Och med våren kommer allergier på grund av olika pollen att dyka upp. Detta viktiga antal patienter kommer att läggas till den långa listan över alla som lider av en kronisk allergisk patologi. För att försöka göra obehaget mycket mer uthärdligt har vi hjälp av antihistaminer, både systemiskt och lokalt vid vissa dermatologiska patologier.

Allergi: orsaker, kontaktvägar och de vanligaste allergenerna

En allergisk reaktion är inget annat än en överreaktion hos organismen: ett överdrivet svar på en främmande substans (allergen) som är helt ofarlig för andra icke-allergiska individer.

En allergisk reaktion är inget annat än en överreaktion i kroppen: det är en överdriven reaktion på ett främmande ämne (allergen) som är helt ofarligt för andra icke-allergiska individer. Genetiska anlag och miljöfaktorer är avgörande för utvecklingen av allergier. När dessa personer upprepade gånger kommer i kontakt med allergiframkallande ämnen reagerar kroppen genom att frisätta en substans som kallas histamin, som är ansvarig för den allergiska reaktionen och många av dess symtom (vasodilatation, inflammation, klåda, ökad sekretion etc.) som varierar beroende på vilket organ som reagerar på allergenet.

Histamin är en idazolamin som är allmänt spridd i hela kroppen, även om den är vanligast i lungor, hud och mag-tarmkanalen. Histamin finns normalt inte i fri eller cirkulerande form, utan lagras i vissa bindvävsceller, så kallade mastceller, och i basofila celler i blodet.

Histamin kan binda till olika receptorer på celler i vissa delar av kroppen. Den vanligaste receptorn är H1-receptorn, som främst finns i hud och muskler. En allergisk reaktion innebär alltid att histamin frigörs från dessa celler och interagerar med specifika H1-receptorer på cellytan. Andra histaminreceptorer, H2-receptorer (som finns på epitelcellerna i magsäcken), är främst inblandade i kontrollen av magsekretionen. Läkemedel som blockerar dessa receptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin etc.) var en gång ett stort genombrott i behandlingen av magsår och halsbränna. Antihistaminläkemedel med antiallergisk verkan stör histaminets verkan på H1-receptorer.

De viktigaste vägarna för kontakt med allergener är inandning, förtäring, inokulering och kontakt med huden eller andra organ:

– Inandning. Detta är den typiska vägen för miljögifter som finns i miljön och som kommer in i kroppen genom andningen. De vanligaste är pollen (växter, träd och buskar), kvalster, damm, svamp, mögel, epitelier, djurhår och fjädrar osv.
– Ingestion. Detta är den typiska vägen för kontakt med allergiframkallande livsmedel, t.ex. skaldjur, nötter, komjölk, ägg osv. Allergier mot vissa läkemedel orsakas vanligtvis också av intag.
– Inokulering. Detta är fallet med insektsbett och injicerbara läkemedel.
– Kontakt med huden eller andra organ. Många allergener verkar genom kontakt med huden eller andra organ i kroppen. De vanligaste är mineraler (nickel, kobolt och krom), kemiska ämnen (färgämnen, rengöringsmedel etc.), tyger (ull, silke etc.), kosmetika, parfymer, latex och många andra.

Många patologier lindras av antihistaminer, särskilt systemiska, medan lokala antihistaminer är reserverade för urtikaria och andra milda utbrott. Figur 1 visar fördelningen av recept för dessa läkemedel enligt det problem som ska behandlas (2016). Trettiotvå procent av dessa recept gäller patienter med rinit och rhinopharyngit, som uppenbarligen är allergiska till sin natur. Ytterligare 12 % gällde nässelfeber och ytterligare 12 % eksem, dermatit och utslag. Andra allergier av olika slag står också för 12 %. Medan 10 % motsvarar samtidig behandling av akuta luftvägsinfektioner.

Figur 1. Distribution av recept. Uppskattade uppgifter från 2016.

Om ett allergen orsakar att en astmapatient drabbas av akuta skov mer intensivt eller oftare än vanligt, läggs ofta ett antihistaminpreparat till den kroniska medicinen för att hjälpa till att avhjälpa detta också: 6 % av förskrivningarna är för detta ändamål. Slutligen är 16 % av förskrivningarna för andra sjukdomar än de som nämns ovan.

Huvudsakliga aktiva beståndsdelar

Läkemedel som verkar genom att störa histaminets verkan på vävnadsnivå, i allmänhet genom att blockera H1-receptorer, används för att kontrollera de olika symptomen på allergi. En första klassificering av antihistaminer tar hänsyn till när den aktiva ingrediensen först dök upp på apoteken. Således kallas de äldsta för första generationens antihistaminer och de senaste för tredje generationens antihistaminer.

– Deprimerande antihistaminer. Dessa antihistaminer (dimenhydrinat, dexklorfeniramin, doxylamin, klorphenamin, difenhydramin etc., bland många andra) hade en godtagbar effektivitetsprofil, men en del ganska besvärliga biverkningar som sömnighet, sedering, muntorrhet, suddig syn etc. Efterföljande generationer har framför allt försökt att minska de negativa effekterna. Det är läkemedel som verkar mer specifikt på histaminreceptorn (H1) och som inte passerar blod-hjärnbarriären, vilket gör att man undviker en del av biverkningarna från de tidigare läkemedlen.
– Andra generationens antihistaminer. Dessa läkemedel är mycket mer selektiva för perifera H1-receptorer och mindre selektiva för kolinerga och histaminerga receptorer i det centrala nervsystemet. De finns tillgängliga lokalt i form av ögondroppar eller nässpray (azelastin, levocabastin etc.) och systemiskt (ebastin, bilastin, cetirizin, loratadin, mizolastin etc.).
– Antihistaminer med tvättmedel. Dessa är aktiva enantiomerer (levocetirizin) eller aktiva metaboliter (desloratadin och fexofenadin) som härrör från andra generationens läkemedel.

Systemiska antihistaminer

Gruppen systemiska antihistaminer består av sammanlagt 129 produkter från 52 laboratorier med en sammanlagd omsättning på 89,41 miljoner euro, enligt den rörliga årliga totalsumman (MAT) från november 2016.627 000 sålda enheter.

När vi granskar försäljningen i värde för denna grupp (fig. 2) kan vi konstatera att läkemedel med ebastin som aktiv ingrediens var de mest sålda, med 26,3 % av den totala försäljningen, med välkända märken som Ebastel, Alastina, Alercina, Bactil och ett stort antal generiska läkemedel, bland annat från Aristo Pharma, Cinfa, Normon och Mylan. Bilastinbaserade läkemedel (Bilaxten, Ibis och Obalix) uppnådde 26,1 %. De med desloratadin (Aerius, Dasselta, Aralevo, Desloratadin Stada etc.) låg på tredje plats med 12,7 %.

Figur 2. Systemiska antihistaminer. Försäljning efter aktiva ingredienser (värden). Data: TAM november 2016.

Summan av varumärken som Rupafin, Alergoliber och Rinialer (rupatadin) uppnådde 10,5 % av marknaden.

Det är viktigt att notera att de flesta antihistaminpreparat, förutom sina märkesprodukter, har ett stort antal generiska specialiteter, som ofta säljer mer än märkena. Detta gäller cetirizin, där märken som Alerlisin och Zyrtec säljs ut av Cinfa, Mylan och Normon cetirizine. Totalt sett fick de 9 %.

Om vi fortsätter med procentandelarna av de olika aktiva ingredienserna ser vi att loratadinpreparaten fick 6 %, dexklorpheniramin 4 %, levocetirizin 3,7 %, mizolastin 0,6 % och slutligen fexofenadin 0,5 %.

Om vi i stället undersöker enheterna (fig. Även om ebastin (22,9 %) fortfarande leder försäljningen är den näst mest sålda aktiva substansen cetirizin (17,8 %), följt av desloratadin (13,7 %), bilastin (13,2 %) och loratadin (12,5 %).

Figur 3. Systemiska antihistaminer. Försäljning per aktiv ingrediens (enheter). Data: TAM november 2016.

Försäljning per laboratorium

Av de 52 laboratorier som var närvarande (fig. 4) var Faes den största säljaren, med årliga siffror på 1 763 200 enheter (8,2 %) och 14,5 miljoner euro (16,2 %). Därefter följde Almirall med 2 802 000 enheter och 13,3 miljoner euro (14,9 %). Merck Sharp & Dohme (MSD) kom på tredje plats med 3 846 000 enheter och 11,7 miljoner euro (13,1 %).

Figur 4. Systemiska antihistaminer. Försäljning per laboratorium (värden). Data: TAM November 2016.

Fjärde plats intog Menarini med 1 183 000 sålda enheter och en omsättning på 7,9 miljoner euro (8,8 %). Därefter kom Bial med 5,6 % av det totala värdet (5 miljoner euro). Därefter kom Aristo Pharma med 4,8 % (4,3 miljoner euro). Därefter följde Cinfa med 3,6 miljoner euro (4 %), Vifor Pharma med 3,1 miljoner euro (3,4 %) och Normon med 3 miljoner euro (3,4 %). De återstående laboratorierna, totalt 43 stycken, nådde inte längre upp till 3 % av den totala andelen, däribland UCB Pharma (2,5 miljoner euro, 2,8 %), Mylan (2,4 miljoner euro, 2,6 %) och Kern Pharma (2 miljoner euro, 2,2 %).

Försäljning per märke

Försäljningen per märke visas i tabell 1 och figur 5. Bilaxten från Faes var först i rangordningen och eftersom det är det enda antihistaminet från detta laboratorium sammanfaller siffrorna med dem som nämns i föregående avsnitt. Det stod därför för 16,20 av varje 100 euro som såldes i antihistaminer i Spanien under perioden i fråga. Ebastel (Almirall) i sina olika presentationer var den näst bästa säljaren, med 2 788 000 sålda enheter (12,9 %) och en omsättning på 13,27 miljoner (14,8 %). På tredje plats kom Aerius (MSD) med 2 157 000 enheter (10 %) och 8,20 miljoner euro (9,2 %). På fjärde plats kom Ibis (Menarini) med 892 000 enheter (4,1 %) och 7,32 miljoner euro (8,2 %). Därefter följde Rinialer (Bial) med 5,04 miljoner euro (5,6 %), Polaramine (MSD) med 3,52 miljoner euro (3,9 %), Rupafin (Vifor Pharma) med 3,06 miljoner euro (3,4 %) och Ebastina Aristo Pharma med 2,66 miljoner euro (3 %). Xazal (UCB) kom på nionde plats med en omsättning på 1,93 miljoner euro (2,2 %). Med mindre än 2 % var de andra märkena Obalix (GSK) med 1,59 miljoner euro (1,8 %), Ebastine Cinfa med 1,34 miljoner euro (1,5 %), Allergoliber (PFZ) med 1,26 miljoner euro (1,4 %), Cetirizine Cinfa med 1,21 miljoner euro (1,3 %) och Ebastine Normon med 1,02 miljoner euro (1,1 %).

Figur 5. Systemiska antihistaminer. Försäljning efter aktiva ingredienser (enheter). Data: TAM november 2016.

Ansvällningen av allergier, ett ämne på allas läppar

Antalet allergiker ökar stadigt: under de senaste tio åren har antalet allergiker i Spanien ökat från 8 till 14 miljoner.

Som nämnts ovan ökar antalet allergiker stadigt: under de senaste tio åren har antalet allergiker i Spanien ökat från 8 till 14 miljoner. Ett bevis på detta är att antalet antihistaminer som säljs på apotek nästan har fördubblats under de senaste åren.

Vi undrar ofta varför denna betydande ökning har skett. Specialister har kommit fram till olika slutsatser, bland annat att även om det inte finns någon enskild utlösande faktor finns det faktorer som gör att man kan drabbas av allergi. Å ena sidan finns det en genetisk komponent. Om en av de två föräldrarna i en familj är allergisk beräknas deras barn ha dubbelt så stor benägenhet att drabbas av allergier. Om båda föräldrarna lider av allergi ökar denna andel till 60-80 %. Eftersom förändringar i generna sker under hundratals år är det dock omöjligt för genetiska teorier att ensamma förklara ökningen under de senaste decennierna.

Vissa miljöfaktorer är också kända för att påverka den ökade frekvensen av allergier. Städer, särskilt de mest förorenade, har en högre koncentration av allergiker. Temperaturförändringar och bristen på regn spelar också en roll i ökningen av antalet allergiker. Vintrarna är nu mildare, vilket innebär att våren kommer tidigare och att vi därför är i kontakt med pollen längre. Bristen på regn underlättar också den ökade förekomsten av pollen, kort sagt, mer tid i kontakt med allergenet, mer allergi.

En annan möjlig orsak att beakta är alltför aseptiska miljöer. Med normal hygien hemma kommer barnen förr eller senare i kontakt med mikroorganismer som hjälper dem att skapa effektiva men modulerade försvarsreaktioner från kroppen. Men om det är för rent, med för många rengöringsmedel och antiseptiska medel, kommer de senare i kontakt med varandra och allergiska processer kan utvecklas som under normala förhållanden inte skulle behöva äga rum.

Många av matallergierna kan orsakas av att vi äter mer och mer bearbetade produkter. Det är mycket lättare för dessa livsmedel att innehålla potentiellt allergiframkallande ämnen, t.ex. mjölk från ko eller soja, nötter, ägg etc.

Eftersom det finns många potentiella utlösande faktorer är det viktigt att veta vilken eller vilka av dem som är orsaken till en viss allergi. Det finns särskilda tester som innebär att patienten kommer i kontakt med de olika allergenerna som sannolikt är närvarande, och reaktionen som de ger upphov till mäts. Många drabbade har kunnat diagnostiseras på detta sätt. Andra, å andra sidan, har kommit till insikt om problemet endast genom självanalys: de undviker vissa livsmedel eller ämnen som de har upptäckt ger upphov till vissa reaktioner, eller väntar med en viss rädsla på att vissa månader på året ska komma, och behärskar på så sätt perfekt de platser och månader då de arter som är skadliga för dem blommar.

Att helt och hållet eliminera allergin är långvarigt och svårt. Vaccinbehandling med ett eller flera allergener ges vanligen under lång tid, är dyrt och ger inte alltid önskad effekt, även om det har förändrat en del patienters liv till det bättre. Å andra sidan är det möjligt att förbättra symtomen utan stora ekonomiska kostnader. Alla antihistaminpreparat som finns på apoteken kan vara mycket användbara i detta avseende, och det breda utbudet av befintliga produkter gör att vi kan välja det som vi anser vara lämpligast i varje enskilt fall.