Administration

Miljön och den kliniska presentationen kommer att diktera vilken typ av läkemedel som förskrivs, dosering och administreringsväg. En noggrann genomgång av symtom och tidigare sjukdomshistoria, allergier och tidigare exponering för/användning av dessa läkemedel kommer att leda till ett bättre resultat för patienten.

Serotoninreceptorantagonister: Ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron. Verkningsmekanismen är att blockera serotonin från att interagera med 5-HT3-receptorn. Av dessa är ondansetron och granisetron de vanligast förekommande. Intravenösa (IV) och orala (PO) preparat finns tillgängliga. Biverkningar är bland annat huvudvärk, yrsel och förstoppning. Den mest oroande biverkningen är QTc-förlängning, och kliniker bör undvika dessa läkemedel hos patienter med känd förlängd QTc.

Glukokortikoider: Verkningsmekanismen är inte klart förstådd. Möjliga mekanismer är förändringar i blod-hjärnbarriären och minskad syntes av prostaglandin-budbärare. Dexametason har varit föremål för omfattande studier inom kemoterapi och förebyggande av postoperativt illamående och kräkningar litteratur. Biverkningarna är milda vid kortvarig användning och omfattar sömnlöshet, excitation och förändringar i humöret. PO- och IV-formuleringar finns tillgängliga.

Anticholinergika: Skopolamin är det vanligaste läkemedlet i denna klass. Det fungerar genom att antagonisera M1-muskarinreceptorn. Det används främst för att behandla åksjuka eller profylaktiskt i den perioperativa miljön. Biverkningarna är vanligtvis milda men inkluderar muntorrhet, synförändringar eller sömnighet. Administreringen är transdermal.

Neurokininreceptorantagonister: Aprepitant (PO) och fosaprepitant (IV) belyser denna klass av läkemedel som innebär antagonism av NK-1-receptorn, vilket förhindrar frisättning av substans-P, som är en inducerare av kräkningar. Som med många läkemedel omfattar biverkningarna huvudvärk och yrsel, men fallrapporter har publicerats som noterar betydande överkänslighetsreaktioner som inkluderar anafylaxi och anafylaktisk chock.

Dopaminreceptorantagonister: Fenotiaziner antagoniserar D2-receptorn, framför allt i area postrema i hjärnan. Proklorperazin och klorpromazin är exempel på denna klass av läkemedel. IV, PO och rektala (PR) formuleringar finns tillgängliga. Biverkningar inkluderar yrsel, huvudvärk och extrapyramidala symtom som inkluderar dystoni och tardiv dyskinesi.

Butyrofenoner verkar också för att motverka D2-receptorn. Droperidol och haloperidol har visat sig vara mycket effektiva antiemetika, men har på grund av biverkningsprofilerna fallit bort i många miljöer. Intramuskulärt (IM) och intravenöst (IV) är effektiva administreringsvägar. Förutom mer typiska biverkningsprofiler kan dessa läkemedel orsaka dosberoende QTc-förlängning och kräver försiktighet hos personer med känd eller misstänkt QTc-förlängning.

Benzamider antagoniserar D2-receptorn vid låga doser men antagoniserar även 5-HT3-receptorn vid högre doser. Metoklopramid är det vanligaste läkemedlet i denna klass och används vanligtvis som ett motilitetsbefrämjande medel för att minska illamående och kräkningar. PO- och IV-formuleringar finns tillgängliga. Detta läkemedel kan passera blod-hjärnbarriären. Liksom andra dopaminantagonister kan detta läkemedel orsaka dystoni, tardiv dyskinesi och akatism. En ”Boxed”-varning från FDA varnar för upprepad och långvarig användning eftersom det kan orsaka irreversibel tardiv dyskinesi.

Cannabinoidbehandling är relativt ny och något kontroversiell. Nabilon och dronabinol har studerats och visar vissa fördelar, även om betydande biverkningar som svindel, hypotoni och dysfori har begränsat deras användning i vissa populationer. IV- och PO-formuleringar finns tillgängliga.

Antihistaminer verkar för att motverka histaminreceptorerna (H1, H2). Difenhydramin, meclizin, promethazin är vanliga läkemedel i denna klass. De är allmänt tillgängliga, tolereras i allmänhet väl och det finns PO-, IV-, IM- och PR-formuleringar tillgängliga. Sedation är en allmänt rapporterad, vanlig biverkning.