carvedilol
Coreg

Farmakologisk klassificering: alfa-nonselektiv betablockerare
Terapeutisk klassificering: antihypertensivt medel, tilläggsbehandling vid hjärtsvikt
Graviditetsriskkategori C

Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Tabletter: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg

Indikationer och doser
Hypertoni. Vuxna: Dosering individualiserad. Initialt 6,25 mg p.o. b.i.d. med mat; mät stående systoliskt tryck 1 timme efter första dosen. Om det tolereras, fortsätt doseringen i 7 till 14 dagar. Kan öka till 12,5 mg P.O. b.i.d., upprepa övervakningsprotokollet enligt ovan. Maximal dosering är 25 mg P.O. b.i.d. som tolereras.
Lätt till svår hjärtsvikt. Vuxna: Dosering individualiseras och justeras noggrant. Stabilisera doseringen av hjärtglykosider, diuretika och ACE-hämmare innan behandlingen inleds. Initialt 3,125 mg p.o. b.i.d. med mat i 2 veckor; om det tolereras, ökas eventuellt till 6,25 mg p.o. b.i.d. i 2 veckor. Dosen kan fördubblas q 2 veckor till högsta tolererade nivå. Vid början av ny dos, observera patienten i 1 timme för yrsel eller yrsel. Om patienten väger mindre än 85 kg är den maximala dosen 25 mg P.O. b.i.d.; om patienten väger mer än 85 kg är den maximala dosen 50 mg P.O. b.i.d.

Farmakodynamik
Antihypertensiv verkan: Mekanism inte fastställd. Betablockad minskar hjärtminutvolym och takykardi. Alfablockad påvisas genom de dämpade pressoreffekterna av fenylefrin, vasodilatation och minskad perifer kärlresistens.
Härtsvikt: Inte helt fastställd. Läkemedlet minskar det systemiska blodtrycket, trycket i lungartären, trycket i höger förmak, det systemiska kärlmotståndet och hjärtfrekvensen samtidigt som det ökar slagvolymindexet.

Pharmacokinetics
Absorption: Metaboliseras snabbt och extensivt efter oral användning, med en absolut biotillgänglighet på 25-35 % på grund av betydande first-pass-metabolism.
Distribution: Plasmanivåerna är proportionella mot den orala dosen. Absorptionen bromsas av föda, vilket framgår av en fördröjning när det gäller att nå maximala plasmanivåer, utan någon signifikant skillnad i omfattning av biotillgänglighet.
Metabolism: Omfattande metabolisering, främst genom oxidation av aromatiska ringar och glukuronidering. De oxidativa metaboliterna metaboliseras ytterligare genom konjugering via glukuronidering och sulfatering. Demetylering och hydroxylering vid fenolringen ger tre aktiva metaboliter med betablockerande aktivitet.
Exkretion: Metaboliterna utsöndras huvudsakligen via gallan i feces. Mindre än 2 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos patienter med dekompenserad hjärtsvikt av New York Heart Association (NYHA) klass IV som behöver I.V. inotropisk behandling, bronkialastma eller relaterade bronkospastiska tillstånd, andra eller tredje gradens AV-block, sick sinus syndrom (såvida inte en permanent pacemaker finns på plats), kardiogen chock eller svår bradykardi. Läkemedlet rekommenderas inte till patienter med nedsatt leverfunktion.
Använd försiktigt hos hypertensiva patienter med vänsterkammarinsufficiens, perioperativa patienter som får anestesimedel som sänker myokardfunktionen (t.ex. eter, cyklopropan, trikloretylen), diabetespatienter som får insulin eller orala antidiabetika eller patienter som är utsatta för spontan hypoglykemi. Använd också med försiktighet hos patienter med sköldkörtelsjukdom (kan maskera hypertyreoidism och läkemedelsavbrott kan påskynda sköldkörtelstorm eller en exacerbation av hypertyreoidism), feokromocytom, Prinzmetals variant av angina pectoris eller perifer kärlsjukdom (kan påskynda eller förvärra symtom på arteriell insufficiens).

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Kalciumkanalblockerare: Kan orsaka isolerade ledningsstörningar. Övervaka EKG och blodtryck.
Katekolaminnedbrytande läkemedel, såsom MAO-hämmare, reserpin: Kan orsaka allvarlig bradykardi eller hypotoni. Övervaka patienten noga.
Cimetidin: Ökar biotillgängligheten av karvedilol. Övervaka vitala tecken noga.
Clonidin: Kan potentiera blodtryckssänkande och hjärtfrekvenssänkande effekter. Övervaka patienten noggrant.
Digoxin: Ökar digoxinnivån (med cirka 15 %). Utvärdera digoxinnivåerna.
Insulin, orala antidiabetika: Kan förstärka hypoglykemiska effekter. Kontrollera blodglukosnivån.
Rifampin: Minskar karvedilolnivåerna (med 70 %). Övervaka vitala tecken.
Läkemedelsmat. Alla livsmedel: Fördröjer absorptionen men inte omfattningen av biotillgängligheten. Säg till patienten att ta läkemedlet med mat för att minimera ortostatiska effekter.

Biverkningar
CNS: Illamående, yrsel,trötthet, huvudvärk, hypestesi, sömnlöshet, smärta, parestesi, somnolens, svindel, feber, synkope.
CV: förvärrad angina pectoris, AV-block, bradykardi, bröstsmärta, vätskeöverbelastning, hypertoni, hypotension, ortostatisk hypertoni, hypovolemi, plötslig död, perifert ödem, ödem.
EENT: onormal syn, faryngit, rinit, sinusit.
GI: buksmärta, diarré, melena, illamående, parodontit, kräkningar.
GU: onormal njurfunktion, albuminuri, glykosuri, hematuri, impotens, urinvägsinfektion.
Hematologiskt: purpura, trombocytopeni.
Metaboliskt: dehydrering, gikt, hyperkolesterolemi, hyperglykemi, hypertriglyceridemi, hypervolemia, hyperurikemi, hypoglykemi, hyponatremi, viktuppgång, ökat icke-proteinkväve.
Muskuloskeletalt: arthralgi, ryggsmärta, myalgi.
Respiratoriska: bronkit, dyspné, infektion i övre luftvägarna.
Andra: allergi, virusinfektion.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka nivåerna av BUN, ALT, AST, alkaliskt fosfatas, kolesterol, glukos, triglycerider och urinsyra. Kan sänka blodglukos-, natrium- och icke-proteinkvävehalten i blodet.
Kan minska trombocytantalet, PT och INR.

Överdosering och behandling
Överdosering kan orsaka allvarlig hypotoni, bradykardi, hjärtinsufficiens, kardiogen chock och hjärtstillestånd. Andningseffekter, bronkospasm, kräkningar, medvetandeförlust och generaliserade kramper kan också förekomma.
Placera patienten i ryggläge. Magsköljning eller farmakologiskt inducerad kräkning kan vara effektivt kort efter intag. Kan använda atropin 2 mg i.v. för bradykardi; glukagon 5 till 10 mg i.v. snabbt under 30 sekunder, följt av kontinuerlig infusion med 5 mg/timme för att stödja CV-funktionen; och sympatomimetika (dobutamin, isoprenalin, adrenalin) i doser baserade på kroppsvikt och effekt. Om perifer vasodilatation dominerar, administrera epinefrin eller noradrenalin vid behov och övervaka cirkulationsförhållandena kontinuerligt. Vid terapiresistent bradykardi, utför pacemakerbehandling. Vid bronkospasm, ge betasympathomimetika via aerosol eller I.V. eller aminofyllin I.V. Om kramper uppstår kan långsam I.V.-injektion av diazepam eller klonazepam vara effektiv. Om allvarlig toxicitet och symtom på chock uppstår, fortsätt behandlingen med antidoter under en tillräcklig tidsperiod som överensstämmer med läkemedlets 7-10 timmars halveringstid.

Särskilda överväganden
Sluta med läkemedlet gradvis under 1 till 2 veckor. Minska dosen om hjärtfrekvensen är lägre än 55 slag/minut.
Patient som tar betablockerare med en historia av allvarlig anafylaxi mot flera allergener kan vara mer reaktiv vid upprepad utmaning, oavsett om den är oavsiktlig, diagnostisk eller terapeutisk. Patienten kan inte reagera på epinefrindoser som vanligtvis används för att behandla allergiska reaktioner.
Mild hepatocellulär skada kan förekomma under behandlingen. Vid första tecken på leverdysfunktion, utför tester för leverskada eller gulsot; om detta föreligger, avbryt läkemedlet.
Patienter med hjärtsvikt behöver övervakas för försämrat tillstånd, njurdysfunktion eller vätskeretention; diuretika kan behöva ökas. Övervaka diabetespatienten för försämring av hyperglykemi.
Patienter som ammar
Det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk. Använd försiktigt hos ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Säkerhet för läkemedel hos patienter yngre än 18 år har inte fastställts.
Geriatriska patienter
Övervaka plasmanivåerna noggrant; läkemedelsnivåerna är cirka 50 % högre hos äldre patienter än hos yngre patienter.
Det verkar inte finnas någon signifikant skillnad i biverkningar mellan äldre och yngre patienter, även om yrsel kan vara vanligare hos äldre patienter.

Patientutbildning
Säg till patienten att inte avbryta eller sluta med läkemedlet utan medicinskt godkännande.
Informera hjärtsviktspatienten om att rapportera viktökning eller andnöd.
Informera patienten om att han kan känna sig yr när han står upp. Om han gör det, säg åt honom att sitta eller ligga ner. Svimning är sällsynt.
Varna patienten för att utföra farliga uppgifter i början av behandlingen. Säg åt honom att rapportera yrsel eller trötthet; han kan behöva en dosjustering.
Informera den diabetiska patienten att omedelbart rapportera förändringar i serumglukosnivån.
Informera patient som bär kontaktlinser att han kan få minskad tårbildning.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning

.