metylfenidathydroklorid
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Farmakologisk klassificering: piperidin CNS-stimulerande medel
Terapeutisk klassificering: CNS-stimulerande (analeptisk)
Graviditetsriskkategori NR (C för Concerta, Metadate CD och Ritalin LA)
Skema för kontrollerade substanser II

Indikationer och doser
Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). Metadate, Methylin, Ritalin. Barn från 6 år och äldre: Initialt 5 mg p.o. dagligen före frukost och lunch, ökas i ökningar på 5-10 mg varje vecka, p.r.n., tills en optimal dygnsdos på 2 mg/kg har uppnåtts, dock inte mer än 60 mg dagligen.
ADHD. Concerta. Barn från 6 år och äldre som inte tar metylfenidat eller tar andra stimulantia än metylfenidat: 18 mg p.o. (förlängd frisättning) en gång dagligen på morgonen. Justera dosen med 18 mg med veckovisa intervall till högst 54 mg dagligen taget en gång dagligen på morgonen.
Barn från 6 år och äldre som tar metylfenidat: Om den tidigare dagliga dosen metylfenidat var 5 mg b.i.d. eller t.i.d., eller 20 mg med förlängd frisättning, är den rekommenderade dosen av Concerta 18 mg P.O. q morgon. Om den tidigare dagliga metylfenidatdosen var 10 mg b.i.d. eller t.i.d., eller 40 mg sustained-release, är den rekommenderade dosen av Concerta 36 mg P.O. varje morgon. Om den tidigare dagliga metylfenidatdosen är 15 mg b.i.d. eller t.i.d. eller 60 mg sustained-release, är den rekommenderade dosen av Concerta 54 mg P.O. varje morgon. Maximal daglig dos är 54 mg.
ADHD. Metadate CD. Barn som är 6 år och äldre: 20 mg P.O. en gång dagligen före frukost, ökas i steg om 20 mg varje vecka till maximalt 60 mg/dag.
Narkolepsi. Methylin, Ritalin. Vuxna: 10 mg P.O. b.i.d. eller t.i.d. 30 till 45 minuter före måltid. Doseringen varierar med patientens behov; genomsnittlig dos är 40 till 60 mg dagligen.
Vid användning av tabletter med fördröjd frisättning, beräkna den ordinarie dosen i q 8-timmarsintervaller och ge som sådan.

Farmakodynamik
Analeptisk verkan: Hjärnbarken och det retikulära aktiverande systemet verkar vara de primära aktivitetsställena; metylfenidat frigör nervterminala lager av noradrenalin, vilket främjar överföringen av nervimpulser. Vid höga doser förmedlas effekterna av dopamin.
Medlet används för att behandla narkolepsi och som tillägg till psykosociala åtgärder vid ADHD. Liksom amfetamin har det en paradoxal lugnande effekt hos hyperaktiva barn.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering.
Distribution: Okänd.
Metabolism: Metaboliseras av levern.
Exkretion: Utsöndras i urinen.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos dem med glaukom, motoriska tics, familjehistoria eller diagnos av Tourettes syndrom eller historik av uttalad ångest, spänning eller agitation. Använd inte Concerta till patienter med allvarlig GI-förträngning (patologisk eller iatrogen), såsom inflammatorisk sjukdom i tunntarmen, short-gut-syndrom från adhesioner eller minskad transittid, anamnes på peritonit, cystisk fibros, kronisk pseudoobstruktion i tarmen eller Meckels divertikel. Ritalin är kontraindicerat under behandling med MAO-hämmare och även inom minst 14 dagar efter utsättning av en MAO-hämmare.
Användning med försiktighet hos patienter med anamnes på kramper, drogmissbruk, hypertoni, EEG-avvikelser eller hos ammande kvinnor. Använd också med försiktighet hos patienter med en historia av läkemedelsberoende, alkoholism eller psykos. Använd Concerta med försiktighet hos patienter med hjärtsvikt, nyligen inträffad hjärtinfarkt eller hypertyreoidism.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Antikonvulsiva medel (fenobarbital, fenytoin, primidon), kumarin antikoagulantia, fenylbutazon, tricykliska antidepressiva: Kan hämma metabolismen och öka serumnivåerna av dessa läkemedel. Dosjustering kan behövas om samtidig behandling behövs.
Bretylium, guanethidin: Minskar de hypotensiva effekterna. Övervaka patienten för klinisk effekt.
Clonidin: Allvarliga biverkningar har rapporterats, även om ingen kausalitet för kombinationen har fastställts. Säkerheten vid användning av metylfenidat med klonidin eller andra centralt verkande alfa2-agonister har inte utvärderats systemiskt.
MAO-hämmare (eller läkemedel med MAO-hämmande verkan) eller inom 14 dagar efter sådan behandling: Kan orsaka allvarlig hypertoni. Undvik användning tillsammans.
Droger och livsstil. Koffein: Kan förstärka CNS-stimulerande effekter av metylfenidat och minska läkemedlets effektivitet vid ADHD. Avråds från användning tillsammans.

Biverkningar
CNS: Nervositet, sömnlöshet, Tourettes syndrom, yrsel, huvudvärk, akathisia, dyskinesi, kramper, sömnighet.
CV: Palpitationer, angina, takykardi, förändringar i blodtryck och pulsfrekvens, arytmier.
EENT: faryngit, bihåleinflammation.
GI: illamående, buksmärtor, anorexi, kräkningar.
Hematologiskt: trombocytopeni, trombocytopenisk purpura, leukopeni, anemi.
Metaboliskt: viktminskning.
Respiratoriska: Hosta, infektion i de övre luftvägarna.
Hud: utslag, urtikaria, exfoliativ dermatit, erythema multiforme.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan minska hemoglobin- och trombocytantalet samt antalet blodplättar och blodkroppar.

Överdosering och behandling
Visst på överdosering kan inkludera eufori, förvirring, delirium, koma, toxisk psykos, agitation, huvudvärk, kräkningar, muntorrhet, mydriasis, självskadebeteende, feber, diaphores, skakningar, hyperreflexi, hyperpyrexi, muskelryckningar, kramper, rodnad, hypertoni, takykardi, hjärtklappning och arytmier.
Behandla överdosering symptomatiskt och stödjande. Använd magsköljning eller emesis hos patienter med intakt kräkreflex. Upprätthåll luftvägar och cirkulation. Övervaka noga vitala tecken och vätske- och elektrolytbalans. Håll patienten i ett svalt rum, övervaka temperaturen, minimera extern stimulering och skydda honom mot självskadebeteende. Externa kylfiltar kan behövas.

Särskilda överväganden
Metylfenidat är det läkemedel som är det vanligaste vid ADHD. Behandlingen avbryts vanligtvis efter puberteten.
Om paradoxal försämring av symtomen inträffar under behandlingen ska dosen minskas eller läkemedlet sättas ut.
Om förbättring uteblir efter lämplig dosjustering under en 1-månadersperiod ska läkemedlet avbrytas.
Läkemedlet är inte avsett att behandla svår depression eller normal trötthet.
Läkemedlet kan sänka anfallströskeln vid kramptillstånd. Om kramper inträffar ska läkemedlet sättas ut.
Intermittenta läkemedelsfria perioder då stressen är minst påtaglig (helger, skollov) kan bidra till att förhindra toleransutveckling och möjliggöra minskad dosering när läkemedlet återupptas. Form med förlängd frisättning möjliggör bekvämligheten av en enda dosering hemma för skolbarn.
Läkemedlet har missbrukspotential; avråda från användning för att bekämpa trötthet. Vissa missbrukare löser upp tabletter och injicerar läkemedlet.
Efter högdosering och långvarig användning kan abrupt avvänjning avslöja allvarlig depression. Sänk dosen gradvis för att förhindra akut rebounddepression.
Läkemedlet försämrar förmågan att utföra uppgifter som kräver mental vakenhet.
Se till att patienten får tillräcklig vila; trötthet kan uppstå när läkemedlet avtar.
Avråd från användning av metylfenidat för analeptisk effekt; CNS-stimulering som överlagras av CNS-depression kan orsaka neuronal instabilitet och kramper.
Administrera inte läkemedlet till kvinnor i barnafödande ålder om inte de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna.
Övervaka behandlingsstart noga; läkemedlet kan påskynda Tourettes syndrom.
Kontrollera vitala tecken regelbundet för ökat blodtryck eller andra tecken på överdriven stimulering; undvik dosering sent på dagen eller på kvällen, särskilt av långverkande doseringsformer, för att minimera sömnlöshet.
Övervaka CBC-, differential- och trombocytantalet när patienten tar läkemedlet på lång sikt.
Övervaka längd och vikt; läkemedlet har kopplats till tillväxthämning.
Förvara läkemedlet i täta, ljusbeständiga behållare.
Pediatriska patienter
Läkemedlet rekommenderas inte för ADHD hos barn yngre än 6 år. Det har kopplats till tillväxtsuppression; alla patienter bör övervakas.

Patientutbildning
Förklara skälet till behandlingen och de risker och fördelar som kan förväntas.
Upplys patienten om att undvika drycker som innehåller koffein för att förhindra extra CNS-stimulering.
Säg till patienten att inte ändra doseringen om den inte är ordinerad.
Rådge narkoleptisk patient att ta första dosen vid uppvaknandet; rådge ADHD-patient att ta sista dosen flera timmar före sänggåendet för att undvika sömnlöshet.
Uppmana patienten att inte tugga eller krossa former med långvarig eller förlängd frisättning.
Meddela föräldrarna att Metadate kapslar med förlängd frisättning kan öppnas upp och innehållet strös i en liten mängd äppelmos.
Berätta för patienten som tar Concerta att tablettskalet kan förekomma i avföringen.
För att minska sömnlöshet, tala om för patienten att ta sista dosen av tabletterna med omedelbar frisättning före kl. 18.00.
Varna patienten att undvika att använda läkemedlet för att maskera trötthet, att skaffa tillräcklig vila och att ringa om överdriven CNS-stimulering uppstår.
Informera patienten om att undvika farliga aktiviteter som kräver mental vakenhet tills graden av sedativ effekt har fastställts.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning