Vad är manliga och kvinnliga PT-141 Peptidbehandlingar?

PT-141, eller Bremelanotide – PT-141, även känt som Bremelanotide, är ett peptidhormon som aktiverar melanocortinreceptorer. PT-141 binder främst till melanocortin 4-receptorn (MC-4R) och MC-1R. MC-4R är känt för att producera sexuell upphetsning i det centrala nervsystemet och påverka sexuellt beteende. PT-141 är ett derivat av ett annat melanocortin, melanotan 2. Det har visat sig att PT-141 har betydande effekt på libido och skapar sexuell upphetsning hos både män och kvinnor.

Med rätt dosering verkar PT-141 inom 30 minuter efter det att man har tagit trokén och effekterna kan kännas upp till 12 timmar från administreringstillfället och har varit kända för att hålla i upp till 3 dagar, med avtagande effekt varje dag. PT 141 ökar den sexuella lusten via det centrala nervsystemet och verkar inte på kärlsystemet. PT-141 utvecklades från garvningspeptiden Melanotan II.

Vad är effekterna av PT 141 hos män?

PT 141 är effektivt vid behandling av sexuell dysfunktion hos män – impotens/erektil dysfunktion och för tidig utlösning. Vid inledande testning framkallade Melanotan II visserligen solbränna men orsakade dessutom sexuell upphetsning och spontana erektioner som oväntade biverkningar hos 9 av 10 manliga frivilliga testpersoner. PT- 141 har visat sig ha signifikanta resultat på manliga testpatienter, med vad som beskrivs som ”intensiva” och ”frekventa” erektioner som varar mellan 2-6 timmar.

”Bremelanotid kan vara en alternativ behandling för erektil dysfunktion med ett potentiellt brett patientunderlag.” Eftersom PT-141 fungerar via en annan mekanism än läkemedel som Viagra är det möjligt att behandla störningar i den sexuella upphetsningen hos både män och kvinnor som härrör från andra orsaker än minskat blodflöde till könsorganen. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

En studie av män med ED som inte svarade på Viagra visade att ungefär en tredjedel upplevde adekvat erektion för samlag med PT-141.

Duration av penibasens styvhet större än 60 % för placebo jämfört med olika doser av PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Vad är effekterna av PT 141 hos kvinnor ?

PT-141 kallas ibland för kvinnlig Viagra eftersom det är det enda kända läkemedlet som kan tas vid behov för att snabbt öka libido och sexuell prestanda hos kvinnor. Bortsett från dess förmåga att främja sexuell hälsa. Nya studier har visat att över 43 % av kvinnorna i USA upplever liten eller ingen sexuell tillfredsställelse från orgasm och endast 25 % uppnår orgasm vid samlag.

Tyvärr finns det libidobehandlingar för kvinnor som önskar större sexuell tillfredsställelse, större intimitet och förbättrade relationer. Fler kvinnor rapporterade måttlig eller hög sexuell lust efter behandling med bremelanotid jämfört med placebo. Bland kvinnor som försökte ha samlag inom 24 timmar efter behandlingen var betydligt fler nöjda med sin nivå av sexuell upphetsning efter bremelanotid, jämfört med placebo.

Historia om PT-141 och Melanotan II

I början av 1960-talet visade flera studier att administrering av α-MSH (melanocytreceptorstimulerare) orsakade sexuell upphetsning hos råttor. På 1980-talet började forskare utveckla analoger av α-MSH som potentiella solfria solbrännare. Några av dessa analoger var melanotan-I och melanotan II. En av dessa forskare, Mac Hadley, utförde ett experiment på sig själv med peptiden melanotan II. Han injicerade sig själv med en dubbelt så stor dos som han hade tänkt sig och upplevde som ett resultat en åtta timmar lång erektion.

Efter att ha sett de sexuella fördelarna med melanotan II bröts peptiden ner och isolerades för att hitta den specifika del som orsakade upphetsning. Den isolerade delen är det som nu är känt som PT-141 eller bremelanotid.

Andra fördelar som undersöks för PT-141

• PT-141 och blödning – PT-141 undersöks också som en behandling för akut blödning. Genom att binda till både MC-1R och MC-4R minskar en modifierad version av PT 141 ischemi och skyddar vävnader mot otillräcklig blodtillförsel vid hypovolemisk (hemorragisk) chock.
• PT-141 och infektion – Vid specifika svampinfektioner har man funnit att MC-1R har viktiga svampdödande och antiinflammatoriska egenskaper. I framtiden kan Pt 141 övervägas som en möjlig alternativ behandling av svampinfektioner på grund av PT-141:s förmåga att aktivera MC-1R.
• PT-141 och cancer – MC-1R-receptorn är en viktig stimulans för DNA-reparationsvägar, på grund av detta kan det vara förutsägbart att varianter av PT-141 kan ha en framtid i behandlingen av specifika cancerformer

PT-141 Källor

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Utvärdering av säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamiska effekter av subkutant administrerad PT-141, en melanocortinreceptoragonist, hos friska manliga försökspersoner och hos patienter med otillräckligt svar på Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Referenser

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotid för kvinnliga sexuella dysfunktioner hos premenopausala kvinnor: En randomiserad, placebokontrollerad doseringsstudie. – PubMed – NCBI. Nationellt centrum för bioteknisk information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: En melanocortinagonist för behandling av sexuell dysfunktion. – PubMed – NCBI. Nationellt centrum för bioteknisk information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). Melanocortinagonisten melanotan II förstärker proceptiva sexuella beteenden hos honråttan. – PubMed – NCBI. Nationellt centrum för bioteknisk information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR och Hosseini SY. (n.d.). Räddning av sildenafil-misslyckanden med bremelanotid: En randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie. – PubMed – NCBI. Nationellt centrum för bioteknisk information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919