chlorowodorek metylofenidatu
Concerta, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Methylin ER, Ritalin, Ritalin LA, Ritalin-SR

Klasyfikacja farmakologiczna: piperydynowy środek pobudzający OUN
Klasyfikacja terapeutyczna: Stymulant OUN (analeptyczny)
Kategoria ryzyka w ciąży NR (C dla Concerta, Metadate CD, i Ritalin LA)
Skład substancji kontrolowanych II

Wskazania i dawkowanie
Zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Metadate, Metylina, Ritalin. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: Początkowo 5 mg p.o. na dobę przed śniadaniem i obiadem, zwiększane w odstępach tygodniowych o 5 do 10 mg, p.r.n., aż do osiągnięcia optymalnej dawki dobowej 2 mg/kg, nie przekraczając 60 mg na dobę.
ADHD. Concerta. Dzieci w wieku 6 lat i starsze, które nie przyjmują metylofenidatu lub przyjmują leki pobudzające inne niż metylofenidat: 18 mg p.o. (o przedłużonym uwalnianiu) raz na dobę rano. Dostosować dawkę o 18 mg w odstępach tygodniowych do maksymalnej dawki 54 mg na dobę, przyjmowanej raz na dobę rano.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze, które przyjmują metylofenidat: Jeśli poprzednia dawka dobowa metylofenidatu wynosiła 5 mg p.o. lub t.i.d., lub 20 mg o przedłużonym uwalnianiu, zalecana dawka produktu Concerta wynosi 18 mg p.o. raz na dobę rano. Jeśli poprzednia dawka dobowa metylofenidatu wynosiła 10 mg p.o. lub t.i.d., lub 40 mg o przedłużonym uwalnianiu, zalecana dawka produktu Concerta wynosi 36 mg p.o. każdego ranka. Jeśli poprzednia dawka dobowa metylofenidatu wynosiła 15 mg p.o. lub t.i.d. lub 60 mg o przedłużonym uwalnianiu, zalecana dawka produktu Concerta wynosi 54 mg p.o. każdego ranka. Maksymalna dawka dobowa wynosi 54 mg.
ADHD. Metadan CD. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: 20 mg P.O. raz na dobę przed śniadaniem, zwiększana co tydzień o 20 mg do maksymalnej dawki 60 mg na dobę.
Narkolepsja. Methylin, Ritalin. Dorośli: 10 mg P.O. b.i.d. lub t.i.d. 30 do 45 minut przed posiłkami. Dawkowanie zależy od potrzeb pacjenta; średnia dawka wynosi 40 do 60 mg na dobę.
W przypadku stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy obliczyć regularną dawkę w odstępach 8-godzinnych i tak ją podawać.

Farmakodynamika
Działanie analeptyczne: Kora mózgowa i siatkowy układ aktywujący wydają się być głównymi miejscami działania; metylofenidat uwalnia zapasy noradrenaliny w terminalach nerwowych, promując przekazywanie impulsów nerwowych. W dużych dawkach, efekty są pośredniczone przez dopaminę.
Lek jest stosowany w leczeniu narkolepsji i jako uzupełnienie środków psychospołecznych w ADHD. Podobnie jak amfetamina, ma paradoksalny efekt uspokajający u dzieci nadpobudliwych.

Pharmacokinetics
Absorption: Wchłania się szybko i całkowicie po podaniu doustnym.
Dystrybucja: Nieznana.
Metabolizm: Metabolizowany przez wątrobę.
Wydalanie: Wydalany z moczem.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z jaskrą, tikami ruchowymi, wywiadem rodzinnym lub rozpoznaniem zespołu Tourette’a, lub wywiadem w kierunku znacznego niepokoju, napięcia lub pobudzenia. Nie należy stosować leku Concerta u pacjentów z ciężkimi zwężeniami przewodu pokarmowego (patologicznymi lub jatrogennymi), takimi jak choroba zapalna jelita cienkiego, zespół krótkiego jelita spowodowany zrostami lub skróceniem czasu pasażu, zapalenie otrzewnej w wywiadzie, mukowiscydoza, przewlekła pseudoobstrukcja jelit lub uchyłek Meckela. Ritalin jest przeciwwskazany podczas leczenia inhibitorami MAO, a także w ciągu co najmniej 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO.
Stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie, nadużywających leków, z nadciśnieniem tętniczym, z nieprawidłowościami w zapisie EEG lub u kobiet karmiących piersią. Ostrożnie stosować również u pacjentów z uzależnieniem od leków, alkoholizmem lub psychozą w wywiadzie. Lek Concerta należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, niedawno przebytym zawałem serca lub nadczynnością tarczycy.

Interakcje
Lek-lek. Leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, prymidon), kumarynowe leki przeciwzakrzepowe, fenylbutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Może hamować metabolizm i zwiększać stężenie tych leków w surowicy. Może być konieczne dostosowanie dawki, jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie.
Bretylium, guanetydyna: Zmniejsza działanie hipotensyjne. Należy monitorować pacjenta pod kątem efektu klinicznego.
Klonidyna: Zgłaszano ciężkie zdarzenia niepożądane, chociaż nie ustalono związku przyczynowego z tym połączeniem. Bezpieczeństwo stosowania metylofenidatu z klonidyną lub innymi działającymi ośrodkowo agonistami alfa2 nie zostało ocenione ogólnoustrojowo.
Inhibitory MAO (lub leki o działaniu hamującym MAO) lub w ciągu 14 dni od zakończenia takiej terapii: Może powodować ciężkie nadciśnienie tętnicze. Unikać jednoczesnego stosowania.
Narkotyki – styl życia. Kofeina: Może nasilać działanie pobudzające OUN metylofenidatu i zmniejszać skuteczność leku w ADHD. Odradzać stosowanie łącznie.

Działania niepożądane
CNS: nerwowość, bezsenność, zespół Tourette’a, zawroty głowy, ból głowy, akatyzja, dyskineza, drgawki, senność.
CV: kołatanie serca, dławica piersiowa, tachykardia, zmiany ciśnienia krwi i częstości tętna, zaburzenia rytmu serca.
EENT: zapalenie gardła, zapalenie zatok.
GI: nudności, ból brzucha, anoreksja, wymioty.
Hematologiczne: trombocytopenia, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość.
Metaboliczne: zmniejszenie masy ciała.
Oddechowy: kaszel, zakażenie górnych dróg oddechowych.
Skóra: wysypka, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zmniejszać stężenie hemoglobiny oraz liczbę płytek krwi i WBC.

Przedawkowanie i leczenie
Dowody przedawkowania mogą obejmować euforię, dezorientację, delirium, śpiączkę, psychozę toksyczną, pobudzenie, ból głowy, wymioty, suchość w jamie ustnej, mydriasis, samookaleczenie, gorączkę, diaforezę, drżenia, hiperrefleksję, hiperpireksję, drgawki mięśniowe, drgawki, zaczerwienienie, nadciśnienie, tachykardię, kołatanie serca i arytmię.
Przedawkowanie należy leczyć objawowo i wspomagająco. Zastosować płukanie żołądka lub wymioty u pacjentów z nieuszkodzonym odruchem wymiotnym. Utrzymywać drożność dróg oddechowych i krążenie. Ściśle monitorować parametry życiowe oraz równowagę płynów i elektrolitów. Utrzymywać pacjenta w chłodnym pomieszczeniu, monitorować temperaturę, minimalizować bodźce zewnętrzne i chronić go przed samookaleczeniem. Może być konieczne zastosowanie zewnętrznych koców chłodzących.

Specjalne uwagi
Metylofenidat jest lekiem z wyboru w leczeniu ADHD. Terapię zwykle przerywa się po okresie dojrzewania.
Jeżeli podczas leczenia wystąpi paradoksalne nasilenie objawów, należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.
Jeżeli po odpowiednim dostosowaniu dawki w ciągu 1 miesiąca nie nastąpi poprawa, lek należy odstawić.
Lek nie jest przeznaczony do leczenia ciężkiej depresji ani zwykłego zmęczenia.
Lek może obniżać próg drgawkowy w zaburzeniach napadowych. W przypadku wystąpienia napadów drgawkowych lek należy odstawić.
Okresy przerwy w przyjmowaniu leku, kiedy stres jest najmniej widoczny (weekendy, wakacje szkolne) mogą zapobiec rozwojowi tolerancji i pozwolić na zmniejszenie dawki po wznowieniu przyjmowania leku. Forma o przedłużonym uwalnianiu pozwala na wygodę jednorazowego dawkowania w domu dla dzieci w wieku szkolnym.
Lek ma potencjał nadużywania; zniechęcaj do używania go w celu zwalczania zmęczenia. Niektóre osoby nadużywające rozpuszczają tabletki i wstrzykują lek.
Po dużych dawkach i długotrwałym stosowaniu, gwałtowne odstawienie może zdemaskować ciężką depresję. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, aby zapobiec ostrej depresji z odbicia.
Lek upośledza zdolność do wykonywania zadań wymagających przytomności umysłu.
Należy upewnić się, że pacjent odpowiednio odpoczywa; może wystąpić zmęczenie, ponieważ lek przestaje działać.
Odradza się stosowanie metylofenidatu w celu uzyskania efektu analeptycznego; stymulacja OUN nałożona na depresję OUN może spowodować niestabilność neuronów i napady drgawkowe.
Nie należy podawać leku kobietom w wieku rozrodczym, chyba że potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko.
Ściśle monitorować początek terapii; lek może spowodować wystąpienie zespołu Tourette’a.
Regularnie kontrolować parametry życiowe w celu wykrycia podwyższonego ciśnienia krwi lub innych objawów nadmiernego pobudzenia; unikać podawania leku w późnych godzinach dziennych lub wieczornych, szczególnie w przypadku długo działających postaci leku, w celu zminimalizowania bezsenności.
Monitorować morfologię krwi, morfologię różnicową i liczbę płytek krwi, jeśli pacjent przyjmuje lek długotrwale.
Monitorować wzrost i masę ciała; lek był związany z zahamowaniem wzrostu.
Lek należy przechowywać w szczelnych, odpornych na światło pojemnikach.
Pacjenci pediatryczni
Lek nie jest zalecany w przypadku ADHD u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Został on powiązany z zahamowaniem wzrostu; wszyscy pacjenci powinni być monitorowani.

Edukacja pacjenta
Wyjaśnić zasadność leczenia oraz ryzyko i korzyści, jakie można przewidzieć.
Należy poinformować pacjenta, aby unikał napojów zawierających kofeinę, aby zapobiec dodatkowej stymulacji OUN.
Poinformować pacjenta, aby nie zmieniał dawkowania, jeśli nie jest to zalecane.
Należy doradzić pacjentowi z narkoleptyką, aby przyjął pierwszą dawkę po przebudzeniu; należy doradzić pacjentowi z ADHD, aby ostatnią dawkę przyjął kilka godzin przed snem w celu uniknięcia bezsenności.
Należy poinformować pacjenta, aby nie żuł ani nie rozgniatał postaci o przedłużonym lub całkowitym uwalnianiu.
Poinformować rodziców, że kapsułki Metadate o przedłużonym uwalnianiu można otworzyć, a zawartość wsypać do niewielkiej ilości sosu jabłkowego.
Należy poinformować pacjenta przyjmującego lek Concerta, że w stolcu może pojawić się otoczka tabletki.
W celu zmniejszenia bezsenności należy poinformować pacjenta, aby ostatnią dawkę tabletek o natychmiastowym uwalnianiu przyjął przed godziną 18.00.
Należy ostrzec pacjenta, aby nie stosował leku w celu maskowania zmęczenia, aby odpowiednio wypoczął i aby zadzwonił, jeśli wystąpi nadmierne pobudzenie OUN.
Należy doradzić pacjentowi, aby unikał niebezpiecznych czynności wymagających czujności umysłowej do czasu określenia stopnia działania uspokajającego.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.