Co to są męskie i żeńskie zabiegi peptydowe PT-141?

PT-141, lub Bremelanotyd – PT-141, znany również jako Bremelanotyd, jest hormonem peptydowym, który aktywuje receptory melanokortyny. PT-141 wiąże się głównie z receptorem melanokortyny 4 (MC-4R) i MC-1R.MC-4R jest znany z wytwarzania pobudzenia seksualnego w ośrodkowym układzie nerwowym i wpływ na zachowania seksualne. PT-141 jest pochodną innej melanokortyny, melanotanu 2.Wykazano, że ma znaczący wpływ na libido, tworząc pobudzenie seksualne zarówno u mężczyzn, jak i u kobiet.

Przy odpowiednim dawkowaniu PT-141 działa w ciągu 30 minut od zażycia trochei, a efekty mogą być odczuwalne do 12 godzin od momentu podania i wiadomo, że mogą trwać do 3 dni, zmniejszając się każdego dnia. PT 141 zwiększa pożądanie seksualne poprzez centralny układ nerwowy i nie działa na układ naczyniowy. PT-141 został opracowany na bazie peptydu garbującego Melanotan II.

Jakie są skutki PT 141 u mężczyzn?

PT 141 jest skuteczny w leczeniu dysfunkcji seksualnych u mężczyzn – impotencji / zaburzeń erekcji i przedwczesnego wytrysku. We wstępnych testach Melanotan II wywołał opaleniznę, ale dodatkowo spowodował podniecenie seksualne i spontaniczną erekcję jako nieoczekiwane efekty uboczne u 9 z 10 badanych ochotników płci męskiej. Wykazano, że PT- 141 ma znaczące wyniki u pacjentów testowych płci męskiej, z tym co opisano jako „intensywne” i „częste” erekcje trwające od 2 do 6 godzin.

„Bremelanotyd może być alternatywnym leczeniem zaburzeń erekcji z potencjalnie szeroką bazą pacjentów.Ponieważ PT-141 działa poprzez inny mechanizm niż leki takie jak Viagra, możliwe jest leczenie zaburzeń podniecenia seksualnego zarówno u mężczyzn jak i kobiet, które wynikają z przyczyn innych niż zmniejszony przepływ krwi do narządów płciowych.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919

Badanie mężczyzn z ED, którzy nie reagowali na Viagrę, wykazało, że mniej więcej jedna trzecia doświadczyła odpowiedniej erekcji do stosunku seksualnego z PT-141.

Długość sztywności podstawy prącia większa niż 60% w przypadku placebo w porównaniu z różnymi dawkami PT-141

https://www.nature.com/articles/3901200

Jakie są skutki PT 141 u kobiet ?

PT-141 jest czasami określany jako żeńska Viagra, ponieważ jest to jedyny znany lek, który może być przyjmowany w razie potrzeby, aby szybko zwiększyć libido i sprawność seksualną u kobiet. Oprócz jego zdolności do promowania zdrowia seksualnego. Ostatnie badania wykazały, że ponad 43% kobiet w Stanach Zjednoczonych doświadczenie mało lub nie satysfakcji seksualnej z orgazmu i tylko 25% osiągnąć orgazm z intercourse.

Na szczęście istnieją zabiegi libido dla kobiet, które pragną większego spełnienia seksualnego, większą intymność i wzmocnione relacje. Więcej kobiet zgłaszało umiarkowane lub wysokie pożądanie seksualne po leczeniu bremelanotydem w porównaniu z placebo. Wśród kobiet, które próbowały odbyć stosunek seksualny w ciągu 24 godzin po leczeniu, znacznie więcej było zadowolonych ze swojego poziomu pobudzenia seksualnego po zastosowaniu bremelanotydu, w porównaniu z placebo.

Historia PT-141 i Melanotanu II

W początkach lat 60-tych kilka badań wykazało, że podanie α-MSH (stymulatora receptora melanocytów) spowodowało pobudzenie seksualne u szczurów. W latach 80. naukowcy zaczęli opracowywać analogi α-MSH jako potencjalne środki do opalania bez słońca. Jednym z tych analogów był melanotan-I i melanotan II. Jeden z tych naukowców, Mac Hadley, przeprowadził na sobie eksperyment z peptydem melanotan II. Wstrzyknął sobie podwójną dawkę, którą zamierzał i w rezultacie doświadczył ośmiogodzinnej erekcji.

Po obejrzeniu korzyści seksualnych z Melanotanu II peptyd został następnie rozbity i wyizolowany, aby znaleźć konkretną część, która spowodowała podniecenie. Ta wyizolowana część jest tym, co jest teraz znane jako PT-141 lub bremelanotyd.

Inne korzyści badane dla PT-141

• PT-141 i krwotok – PT-141 jest również badany jako leczenie ostrego krwotoku. Wiążąc się zarówno z MC-1R jak i MC-4R, zmodyfikowana wersja PT 141 zmniejsza niedokrwienie i chroni tkanki przed nieodpowiednim ukrwieniem w warunkach wstrząsu hipowolemicznego (krwotocznego).
• PT-141 i infekcje – W specyficznych infekcjach grzybiczych stwierdzono, że MC-1R posiada ważne właściwości przeciwgrzybicze i przeciwzapalne. W przyszłości Pt 141 może być uważany za możliwe alternatywne leczenie infekcji grzybiczych z powodu zdolności PT-141 do aktywacji MC-1R.
• PT-141 i rak -Receptor MC-1R jest ważnym bodźcem dla szlaków naprawy DNA, z tego powodu można przewidzieć, że warianty PT-141 będą miały przyszłość w leczeniu określonych nowotworów

ŹródłaPT-141

• Rosen, R., Diamond, L., Earle, D. et al. Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra®. Int J Impot Res 16, 135-142 (2004). https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3901200https://www.nature.com/articles/3901200#citeas

PT-141 Referencje

• Clayton AH , et al. (n.d.). Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: A randomized, placebo-controlled dose-finding trial. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2718179
• MolinoffPB , et al. (n.d.). PT-141: Agonista melanokortyny w leczeniu dysfunkcji seksualnych. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12851303
• RösslerAS , et al. (n.d.). The melanocortin agonista, melanotan II, zwiększa proceptive zachowań seksualnych w samicy szczura. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17113634
• Safarinejad MR i Hosseini SY. (n.d.). Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: A randomized, double-blind, placebo controlled study. – PubMed – NCBI. National Center for Biotechnology Information. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18206919