Tuberculosis Drugs and Mechanisms of Action

, Author

First-Line Treatment of TB for Drug-Sensitive TB

Izoniazyd, ryfampina, etambutol i pirazynamid są lekami pierwszego rzutu w leczeniu gruźlicy wrażliwej na leki.

Pokazane są tu cztery leki w standardowym schemacie leków pierwszego rzutu. Przedstawiono również daty odkrycia tych czterech leków – wszystkie ponad 40 lat temu.

Credit
NIAID

Gruźlicę, która jest wynikiem zakażenia prątkiem gruźlicy, można wyleczyć za pomocą kombinacji leków pierwszego rzutu przyjmowanych codziennie przez kilka miesięcy.

Multidrug-Resistant Tuberculosis (MDR TB) and Second-Line Treatments

Tioamidy, diarylochinolina, peptydy cykliczne, nitroimidazol, etambutol, pirazynamid, aminoglikozydy, cykloseryna, fluorochinolony i kwas para-aminosolicylowy to leki drugiego rzutu. Izoniazyd i ryfampina są odporne na bakterie.

MDR TB występuje, gdy szczep Mycobacterium tuberculosis jest odporny na izoniazyd i ryfampinę, dwa najsilniejsze leki pierwszego rzutu. Aby wyleczyć gruźlicę MDR, pracownicy służby zdrowia muszą zastosować kombinację leków drugiego rzutu, z których kilka przedstawiono poniżej. Leki drugiego rzutu mogą powodować więcej działań niepożądanych, leczenie może trwać znacznie dłużej, a jego koszt może być nawet 100-krotnie wyższy niż w przypadku terapii pierwszego rzutu. Szczepy gruźlicy MDR mogą również uodpornić się na leki drugiego rzutu, co dodatkowo komplikuje leczenie.

Credit
NIAID

Gruźlica wielolekooporna (XDR TB) – możliwości leczenia

Bedaquiline i Delamanid to nowe leki. Etambutol, pirazynamid, tioamidy, cykloseryna, kwas para-aminosalicylowy, streptomycyna i klofazymina są prawdopodobnie skuteczne. Kanamycyna, kapreomycyna i amikacyna są iniekcyjnymi lekami drugiego rzutu.

Bedaquiline i Delamanid są nowymi lekami. Etambutol, pirazynamid, tioamidy, cykloseryna, kwas para-aminosalicylowy, streptomycyna i klofazymina są prawdopodobnie skuteczne. Kanamycyna, kapreomycyna i amikacyna są iniekcyjnymi lekami drugiego rzutu.

Credit
NIAID

Gruźlica XDR występuje wtedy, gdy szczep Mycobacterium tuberculosis jest oporny na izoniazyd i ryfampinę, dwa najpotężniejsze leki pierwszego rzutu, a także na kluczowe leki drugiego rzutu – każdy fluorochinolon i co najmniej jeden z trzech wyżej wymienionych leków do wstrzykiwań. Szczepy XDR TB mogą być również oporne na dodatkowe leki, co znacznie komplikuje terapię.

Nowe leki przeciwgruźlicze w opracowaniu

SQ-109, Meropenem, Q203, PBTZ169, BTZ043, PA-824, makrolidy, rifapentyna, sutezolid i linezolid to nowe leki przeciwgruźlicze w opracowaniu.

Przedstawiono tu kilka nowych typów leków przeciwgruźliczych, nad którymi trwają obecnie prace. NIAID wspiera rozwój pięciu z tych związków: SQ-109, PA-824 (Pretomanid), Sutezolid, Linezolid i Meropenem, które są oznaczone gwiazdkami (*) powyżej.

Credit
NIAID

Mechanizmy działania obecnych leków przeciwgruźliczych

Tioamidy, nitroimidazole, etambutol i cykloseryna działają na syntezę ściany komórkowej. Diarylochinolina hamuje syntazę ATP. PAS, fluorochinolony, peptydy cykliczne i aminoglikozydy działają na DNA.

Tioamidy, nitroimidazole, etambutol i cykloseryna działają na syntezę ściany komórkowej. Diarylochinolina hamuje syntazę ATP. PAS, fluorochinolony, peptydy cykliczne i aminoglikozydy działają na DNA.

Credit
NIAID

Leki przeciwgruźlicze są ukierunkowane na różne aspekty biologii Mycobacterium tuberculosis, w tym hamowanie syntezy ściany komórkowej, syntezy białek lub syntezy kwasów nukleinowych. W przypadku niektórych leków mechanizmy działania nie zostały w pełni zidentyfikowane.

Mechanizmy działania opracowywanych leków przeciwgruźliczych

Nitroimidazole, SQ-109,, Meropenem i benzotiazynony działają na syntezę ściany komórkowej. Amid imidazopirydyny hamuje syntezę ATP. Rifamycyny, oksazolidynony i makrolidy działają na DNA.

Nitroimidazole, SQ-109,,, Meropenem, i benzotiazynony działają na syntezę ściany komórkowej. Amid imidazopirydyny hamują syntezę ATP. Rifamycyny, oksazolidynony i makrolidy działają na DNA.

Credit
NIAID

Leki przeciwgruźlicze są ukierunkowane na różne aspekty biologii Mycobacterium tuberculosis, w tym hamowanie syntezy ściany komórkowej, syntezy białek lub syntezy kwasów nukleinowych. W przypadku niektórych leków mechanizmy działania nie zostały w pełni zidentyfikowane.

O ilustracjach

Zdjęcie przedstawiające Mycobacterium tuberculosis pochodzi z Centers for Disease Control and Prevention, CDC/Dr. Ray Butler, Janice Carr. Ta ilustracja jest w domenie publicznej. Prosimy o uznanie National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID).

Dodatkowe informacje o gruźlicy

  • Working Group on New TB Drugs
  • Handbook of Anti-Tuberculosis Agents (PDF) 2008
  • TB Alliance

.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.