Tady je ten trik, kvůli kterému stojí za to tento příběh vyprávět. Léky zpočátku mizí rychleji, když je jejich koncentrace vysoká. Později odcházejí pomaleji, když je jich kolem méně, aby je tělo mohlo metabolizovat a odstranit.
Výsledkem je relativně plynulá křivka klesajícího množství v krevním oběhu. Zpočátku klesá strmě a na samém konci velmi pomalu („exponenciální rozpad“, pokud tento termín znáte). Rychlost mizení měříme poločasem rozpadu, což je doba, za kterou množství léku v krevním oběhu klesne na polovinu. Počkejte, tohle začíná být trochu složitější.
Ukazuje se, že rychlost úbytku je konzistentní, a to zvláštním způsobem. Doba, za kterou se koncentrace (množství léku v daném množství krve) sníží o polovinu, zůstává stejná, přestože rychlost poklesu je zpočátku rychlá a později pomalá, jak ukazuje následující graf.
Zamíchání poločasu
Takhle to funguje. Představte si, že máte v krevním oběhu lék, který začíná se 100 jednotkami v každém mililitru krve. Když ho přestanete užívat, vaše tělo pokračuje v jeho metabolismu, takže koncentrace se bude snižovat. Řekněme, že se jedná o lék, který rychle mizí, například methylfenidát (Ritalin). Ritalin má poločas rozpadu přibližně 3 hodiny, takže po 3 hodinách je polovina z něj pryč.
Takže po 3 hodinách máte v každém mililitru krve 50 jednotek Ritalinu. Protože nyní budou mít játra větší problém najít těchto 50 jednotek k odstranění (ve srovnání s dobou, kdy bylo v každém mililitru 100 jednotek), rychlost mizení se zpomaluje. Za další 3 hodiny (6 hodin od začátku tohoto procesu) se dostanete na 25 jednotek. O 3 hodiny později se snížíte na 12,5 jednotek. O 3 hodiny později 7,25 jednotek; poté 3,125 jednotek atd. Jak vidíte, čísla se velmi pomalu blíží nule. (Tomu se říká „asymptotická“ křivka).
Zpět tedy k otázce, kdy lék zmizí, resp. klesne k nule? No, žádný jasný nulový bod neexistuje, protože se k nule stále přibližuje, ale nikdy jí ve skutečnosti nedosáhne. V určitém okamžiku je však hladina prakticky nulová a v medicíně pro to máme velmi praktickou hranici: 5 poločasů. Po pěti poločasech se hladina blíží nule natolik, že můžeme říci, že je v podstatě mimo váš organismus. U Ritalinu je 5 poločasů = 5 x 3 hodiny = 15 hodin.
Většina léků má poločas rozpadu přibližně 24 hodin, takže jsou pryč – nebo se mu blíží – za 4-5 dní. Několik léků má velmi dlouhý poločas rozpadu. Například fluoxetinu (Prozac) trvá téměř týden, než se jeho množství sníží na polovinu, takže se z vašeho těla dostane až asi měsíc poté, co ho přestanete užívat.
Kdy odezní účinky?“
Ale možná vás opravdu zajímá, za jak dlouho odezní účinky vašich léků. Pokud jde o léky na mozek v psychiatrii, odpověď závisí na tom, zda jde o lék s rychlým nebo pomalým účinkem.
Rychle působící psychiatrické léky:
- Benzodiazepiny (alprazolam, diazepam, lorazepam, klonazepam atd.)
- Léky na spaní
- Stimulancia (methylfenidát, amfetamin, modafinil atd.)
- Esketamin a ketamin
Pomaleji působící psychické léky:
- Antidepresiva
- Antipsychotika
- Stabilizátory nálady
Rychle působící léky fungují jako kofein. Mají přímé chemické účinky, které se projevují pouze v době, kdy jsou v krevním oběhu. A stejně jako kofein má většina rychle působících léků určitý návykový potenciál. Poločas rozpadu benzolů, léků na spaní a dalších sedativ najdete zde.
Většina psychofarmak je pomalu působících. Trvá 2-4 týdny, než se projeví jejich účinky, a ještě déle, než tyto účinky odezní. Je to proto, že pomalu působící léky nepůsobí přímým chemickým ovlivněním mozku. Spíše vyvolávají komplexní buněčné změny, jako je zvýšení ochranných faktorů mozku a posílení spojení mezi mozkovými buňkami. Tyto výhody nezmizí, jakmile lék opustí váš organismus, což je důvod, proč se pravděpodobně nebudete cítit depresivně 5 dní po vysazení antidepresiva. Může trvat týdny nebo měsíce, než se mozek opět usadí.
Mozek se samozřejmě ne vždy „usadí“ v depresi. Zda se tak stane a jak dlouho to bude trvat, závisí na mnoha faktorech. Zde jsou hlavní otázky, které byste si měli položit
- Jste bez deprese již delší dobu (alespoň 6 měsíců)?
- Dobře zvládáte stres?
- Vybudovali jste si antidepresivní životní styl, jako je cvičení, pravidelný spánek a činnosti, které vám dávají smysl a spojení s ostatními?
- Jsou vaše deprese poměrně vzácné, například méně než 3 za život (nebo, pokud žijete už pěknou řádku let, přicházejí jen jednou za 5-10 let?)
Pokud jste na všechny tyto otázky odpověděli „ano“, jste v dobré mozkové kondici a bude vás muset hodně tlačit zpět do deprese. Ale neriskujte to. Neměla byste vysazovat žádné léky, aniž byste si o tom nejprve promluvila se svým lékařem. I když máte 4 „ano“, stále existuje možnost, že se problém vrátí, nebo že zažijete nějaké ošklivé abstinenční problémy, pokud se pokusíte léky vysadit na vlastní pěst.
Cílem není vysadit léky, ale úspěšně je vysadit, a váš lékař ví, jak vám to pomoci naplánovat. Někdy tento plán zahrnuje pomalé snižování léků po velmi malých množstvích. Přečtěte si více o tom, jak snižovat mikrodávky léků v malých množstvích.
Práce: Dlouhé čekání, Rosemary Gabrielle Davies (1922-2016)
(aktualizováno 11/2020)
.