Mechanismus účinkuCyklosporin

Snižuje buněčnou imunitní odpověď, inhibuje tvorbu T-dependentních protilátek. Inhibuje také tvorbu a uvolňování lymfokinů, včetně interleukinu 2.

Terapeutické indikace a dávkováníCyklosporin

Způsob podáníCyklosporin

Kapsle: polykají se celé. Denní dávka se vždy rozdělí do 2 dávek.
Orální roztok: ředí se nejlépe v pomerančové nebo jablečné šťávě, ne v grapefruitové. Lze použít i jiné nealkoholické nápoje. Denní dávka je vždy rozdělena do 2 dávek.

KontraindikaceCyklosporin

Přecitlivělost na cyklosporin. Autoimunitní onemocnění s poruchou funkce ledvin (kromě proteinurie u pacientů s nefrotickým syndromem), nekontrolovaná hypertenze. Pacienti s psoriázou užívající jiná imunosupresiva, PUVA, UVD, uhelný dehet a radioterapii.

Upozornění a opatřeníCyklosporin

Monitorování cyklosporinu, jaterních a renálních funkcí, krevního tlaku, draslíku, hořčíku v séru, lipidů. Opatrně při hyperurikémii, při dlouhodobém užívání metotrexátu (revmatoidní artritida), při užívání jiných imunosupresiv, lerkanidipinu, doplňků K, K-šetřících léků (K-šetřící diuretika, inhibitory ACE, antagonisté receptoru angiotenzinu II) nebo léků obsahujících K-šetřící léky. Riziko bakteriálních, plísňových, parazitárních a virových infekcí (použití účinné profylaktické a terapeutické strategie), rozvoj lymfomů a kožních novotvarů. Vyhněte se živým oslabeným vakcínám. Omezené zkušenosti u dětí. Starší osoby. Vyhněte se nadměrnému slunění a při dermatitidě ozařování UVB zářením nebo fotochemoterapii PUVA. Autoimunitní onemocnění: nepoužívejte při nekontrolovaných infekcích nebo maligním procesu.

Selhání jaterCyklosporin

Monitorování funkce jater: může způsobit zvýšení sérového bilirubinu a příležitostně jaterních enzymů, což může vyžadovat snížení dávky.

Porucha funkce ledvinCyklosporin

Kontraindikován u autoimunitního onemocnění s poruchou funkce ledvin. Monitorování funkce ledvin: zvýšení sérového kreatininu a močoviny na začátku léčby. Snížení dávky o 25-50 %, pokud sérový kreatinin zůstává zvýšený nad 30 % hladiny kreatininu zaznamenané před zahájením léčby při více než jednom měření. Při nefrotickém syndromu s poruchou funkce ledvin: počáteční dávka, max. 2,5 mg/kg/den.

InterakceCyklosporin

Viz Přesný popis. Kromě toho:
Plazmatickou hladinu zvyšují: makrolidová antibiotika (erytromycin, azitromycin a klaritromycin); ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol; diltiazem, nikardipin, verapamil; metoklopramid; perorální kontraceptiva; danazol; methylprednisolon (vysoká dávka); alopurinol; amiodaron; kyselina cholová a deriváty; inhibitory cholinu a deriváty; methylprednisolon (vysoká dávka); alopurinol; amiodaron; kyselina cholová a deriváty. Kyselina koliová a její deriváty; inhibitory proteáz, imatinib, kolchicin.
Plazmatickou hladinu snižují: barbituráty, karbamazepin, oxkarbazepin, fenytoin; nafcilin, intravenózní sulfadimidin; rifampicin; oktreotid; probucol; orlistat; Hypericum perforatum; tiklopidin, sulfinpyrazon, terbinafin, bosentan.
Zvýšená nefrotoxicita u: aminoglykosidů (včetně gentamicinu, tobramycinu), amfotericinu B, ciprofloxacinu, vankomycinu, trimetoprimu (+ sulfametoxazolu); NSAID (včetně diklofenaku, naproxenu, sulindaku); melfalanu, antagonistů histaminových H2-receptorů (cimetidin, ranitidin); metotrexátu; takrolimu.
Snižuje clearance: digoxinu, kolchicinu, prednisolonu a inhibitorů HMG-CoA reduktázy (statinů) a etoposidu.
Biologická dostupnost zvýšena: současným požíváním grapefruitové šťávy.
Zvýšená hyperplazie dásní při: nifedipinu.
Zvýšené hladiny v krvi: everolimu, sirolimu, aliskirenu.
Zvyšuje plazmatickou koncentraci: repaglinidu.

TěhotenstvíCyklosporin

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu u potkanů a králíků. Zkušenosti s cyklosporinem u těhotných žen jsou omezené. Těhotné ženy, které jsou příjemkyněmi transplantátu a jsou léčeny imunosupresivy, mají zvýšené riziko předčasného porodu. K dispozici jsou omezené údaje od dětí vystavených cyklosporinu in utero, a to až do věku přibližně 7 let. U těchto dětí byly funkce ledvin a krevní tlak normální. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, a proto by se cyklosporin neměl během těhotenství používat, pokud potenciální přínos pro matku neodůvodňuje potenciální riziko pro plod.

KojeníCyklosporin

Cyklosporin přechází do mateřského mléka, proto by matky, které tuto léčbu dostávají, měly kojení přerušit.

Nežádoucí účinkyCyklosporin

Renální dysfunkce, AHT, tremor, bolesti hlavy včetně migrény, parestézie, anorexie, nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, hyperplazie dásní, jaterní dysfunkce, hyperlipidémie, hyperurikémie, hyperkalémie, hypomagnezémie, svalové křeče, myalgie, hypertrichóza, únava.

Vidal VademecumZdroj: Obsah této monografie účinné látky podle ATC klasifikace byl sestaven s ohledem na klinické informace o všech léčivých přípravcích registrovaných a uváděných na trh ve Španělsku, které jsou zařazeny do uvedeného ATC kódu. Podrobné informace schválené AEMPS pro každý léčivý přípravek naleznete v příslušném SPC schváleném AEMPS.

Monografie účinných látek: 01/01/2015