WerkingsmechanismeCyclosporine
Vermindert de cellulaire immuunrespons door de productie van T-afhankelijke antilichamen te remmen. Het remt ook de productie en afgifte van lymfokinen, waaronder interleukine 2.
Therapeutische indicaties en doseringCyclosporine
Wijze van toedieningCyclosporine
Capsules: in zijn geheel doorslikken. Dagdosis altijd verdeeld in 2 doses.
Oraale oplossing: bij voorkeur verdunnen in sinaasappel- of appelsap, geen grapefruitsap. Ook andere niet-alcoholische dranken mogen worden gebruikt. Dagdosering altijd verdeeld in 2 doses.
Contra-indicatiesCyclosporine
Hypersensitiviteit voor ciclosporine. Auto-immuunziekten met verminderde nierfunctie (behalve proteïnurie bij patiënten met nefrotisch syndroom), ongecontroleerde hypertensie. Patiënten met psoriasis die andere immunosuppressiva, PUVA, UVD, koolteer en radiotherapie krijgen.
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelenCyclosporine
Monitoring van ciclosporine, lever- en nierfunctie, bloeddruk, kalium, serummagnesium, lipiden. Voorzichtig bij hyperurikemie, met langdurig methotrexaat (reumatoïde artritis), met andere immunosuppressiva, lercanidipine, K-supplementen, K-sparende geneesmiddelen (K-sparende diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten) of met K-sparende geneesmiddelen. Risico op bacteriële, schimmel-, parasitaire en virale infecties (gebruik van doeltreffende profylactische en therapeutische strategie), ontwikkeling van lymfomen en huidneoplasmen. Te vermijden met levende verzwakte vaccins. Beperkte ervaring met kinderen. Ouderen. Vermijd overmatige blootstelling aan de zon, en bij dermatitis met UVB bestraling of PUVA fotochemotherapie. Autoimmuunziekten: niet gebruiken bij ongecontroleerde infecties of kwaadaardig proces.
LeverfalenCyclosporine
Leverfunctietoezicht: kan verhoging van serumbilirubine en soms leverenzymen veroorzaken, waardoor dosisverlaging nodig kan zijn.
Renale stoornisCyclosporine
Geadviseerd bij auto-immuunziekte met verminderde nierfunctie. Nierfunctiecontrole: stijging van serumcreatinine en ureum bij het begin van de behandeling. De dosis met 25-50% verlagen wanneer het serumcreatinine bij meer dan één meting hoger blijft dan 30% van het creatinineniveau dat vóór het begin van de behandeling werd geregistreerd. Bij nefrotisch syndroom met verminderde nierfunctie: startdosis, max. 2,5 mg/kg/dag.
InteractiesCyclosporine
Zie Prec. Bovendien:
Plasmaspiegel verhoogd door: macrolide antibiotica (erytromycine, azithromycine en claritromycine); ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol; diltiazem, nicardipine, verapamil; metoclopramide; orale anticonceptiva; danazol; methylprednisolon (hoge dosis); allopurinol; amiodaron; cholzuur en derivaten; choline remmers en derivaten; methylprednisolon (hoge dosis); allopurinol; amiodaron; cholzuur en derivaten. Koliekzuur en derivaten; proteaseremmers, imatinib, colchicine.
Plasmaspiegel verlaagd door: barbituraten, carbamazepine, oxcarbazepine, fenytoïne; nafcilline, IV sulfadimidine; rifampicine; octreotide; probucol; orlistat; Hypericum perforatum; ticlopidine, sulfinpyrazone, terbinafine, bosentan.
Verhoogde nefrotoxiciteit met: aminoglycosiden (waaronder gentamicine, tobramycine), amfotericine B, ciprofloxacine, vancomycine, trimethoprim (+ sulfamethoxazol); NSAID’s (waaronder diclofenac, naproxen, sulindac); melphalan, histamine H2-receptorantagonisten (cimetidine, ranitidine); methotrexaat; tacrolimus.
Vermindert de klaring van: digoxine, colchicine, prednisolon en HMG-CoA-reductaseremmers (statines) en etoposide.
Biobeschikbaarheid verhoogd door: gelijktijdige inname van grapefruitsap.
Verhoogde gingivale hyperplasie met: nifedipine.
Verhoogde bloedspiegels van: everolimus, sirolimus, aliskiren.
Verhoogt de plasmaconcentratie van: repaglinide.
VerzwangerschapCyclosporine
Dierstudies hebben reproductietoxiciteit aangetoond bij ratten en konijnen. De ervaring met cyclosporine bij zwangere vrouwen is beperkt. Zwangere vrouwen die een transplantatie hebben ondergaan en met immunosuppressiva worden behandeld, lopen een verhoogd risico op een vroeggeboorte. Er zijn beperkte gegevens beschikbaar van kinderen die in utero aan cyclosporine zijn blootgesteld, tot de leeftijd van ongeveer 7 jaar. Bij deze kinderen waren de nierfunctie en de bloeddruk normaal. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen en daarom mag ciclosporine niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het potentiële voordeel voor de moeder het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.
LactatieCyclosporine
Cyclosporine gaat over in de moedermelk, zodat moeders die deze behandeling krijgen, moeten stoppen met het geven van borstvoeding.
BijwerkingenCyclosporine
Renale disfunctie, AHT, tremor, hoofdpijn inclusief migraine, paresthesie, anorexie, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, gingivale hyperplasie, leverdisfunctie, hyperlipidemie, hyperurikemie, hyperkaliëmie, hypomagnesikemie, spierkrampen, myalgie, hypertrichose, vermoeidheid.
Vidal VademecumSource: De inhoud van deze monografie van werkzame stof volgens de ATC-classificatie is geschreven met inachtneming van de klinische informatie van alle in Spanje toegelaten en op de markt gebrachte geneesmiddelen die onder genoemde ATC-code zijn ingedeeld. Voor gedetailleerde informatie die door de AEMPS voor elk geneesmiddel is toegelaten, wordt verwezen naar de overeenkomstige door de AEMPS toegelaten SPC.
Monografieën van werkzame bestanddelen: 01/01/2015