VaikutusmekanismiSyklosporiini

Vähentää soluvälitteistä immuunivastetta estämällä T-riippuvaisten vasta-aineiden tuotantoa. Se estää myös lymfokiinien, kuten interleukiini 2:n, tuotantoa ja vapautumista.

Terapeuttiset käyttöaiheet ja PosologiaSyklosporiini

AnnetustapaSyklosporiini

Kapselit: niellään kokonaisina. Vuorokausiannos jaetaan aina kahteen annokseen.
Suuhun annettava liuos: laimennetaan mieluiten appelsiini- tai omenamehuun, ei greippimehuun. Myös muita alkoholittomia juomia voidaan käyttää. Vuorokausiannos jaetaan aina kahteen annokseen.

Vasta-aiheetSiklosporiini

Yliherkkyys siklosporiinille. Autoimmuunisairaudet, joissa munuaisten toiminta on heikentynyt (paitsi proteinuria nefroottista oireyhtymää sairastavilla potilailla), hallitsematon verenpainetauti. Potilaat, joilla on psoriaasi ja jotka saavat muita immunosuppressantteja, PUVA:ta, UVD:tä, hiilitervaa ja sädehoitoa.

Varoitukset ja varotoimetSiklosporiini

Siklosporiinin, maksan ja munuaisten toiminnan, verenpaineen, kaliumin, seerumin magnesiumin, lipidien seuranta. Varovaisuutta hyperurikemiassa, pitkäaikaisen metotreksaatin (nivelreuma), muiden immunosuppressanttien, lerkanidipiinin, K-lisäravinteiden, K:ta säästävien lääkkeiden (K:ta säästävät diureetit, ACE:n estäjät, angiotensiini II -reseptoriantagonistit) kanssa tai K:ta säästäviä lääkkeitä sisältävien lääkkeiden kanssa. Bakteeri-, sieni-, lois- ja virusinfektioiden riski (tehokas ennaltaehkäisy- ja hoitostrategia), lymfoomien ja ihokasvainten kehittyminen. Vältä elävien heikennettyjen rokotteiden kanssa. Vähäinen kokemus lapsista. Vanhukset. Vältä liiallista auringolle altistumista ja ihottuman yhteydessä UVB-säteilytystä tai PUVA-fotokemoterapiaa. Autoimmuunisairaudet: ei saa käyttää hallitsemattomissa infektioissa tai pahanlaatuisessa prosessissa.

Maksan vajaatoimintaSyklosporiini

Maksan toiminnan seuranta: saattaa aiheuttaa seerumin bilirubiinin ja satunnaisesti maksaentsyymien nousua, mikä voi edellyttää annoksen pienentämistä.

Munuaisten vajaatoimintaSyklosporiini

Vasta-aiheinen autoimmuunisairauksissa, joissa munuaisten toiminta on heikentynyt. Munuaistoiminnan seuranta: seerumin kreatiniinin ja urean nousu hoidon alussa. Pienennä annosta 25-50 %:lla, jos seerumin kreatiniini pysyy suurentuneena yli 30 %:iin ennen hoidon aloittamista mitatusta kreatiniinitasosta useammassa kuin yhdessä mittauksessa. Nefroottisessa oireyhtymässä, jossa munuaisten toiminta on heikentynyt: aloitusannos, max. 2,5 mg/kg/vrk.

VuorovaikutuksetSyklosporiini

Katso Prec. Kolihappo ja sen johdannaiset; proteaasinestäjät, imatinibi, kolkisiini.
Plasmapitoisuutta pienentävät: barbituraatit, karbamatsepiini, okskarbatsepiini, fenytoiini; nafcilliini, iv-sulfadimidiini; rifampisiini; oktreotidi; probukoli; orlistaatti; Hypericum perforatum; tiklopidiini, sulfiinipyratsoni, terbinafiini, bosentaani.
Lisääntynyt nefrotoksisuus seuraavilla aineilla: aminoglykosidit (mukaan lukien gentamysiini, tobramysiini), amfoterisiini B, siprofloksasiini, vankomysiini, trimetopriimi (+ sulfametoksatsoli); tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien diklofenaakki, naprokseeni, sulindaakki); melfalaani, histamiini-H2-reseptoriantagonistit (simetidiini, ranitidiini); metotreksaatti; takrolimuus.
Vähentää seuraavien aineiden puhdistumaa: digoksiini, kolkisiini, prednisoloni ja HMG-CoA-reduktaasin estäjät (statiinit) ja etoposidi.
Hyötyjä lisää: greippimehun samanaikainen nauttiminen.
Lisääntynyt ientulehdus: nifedipiini.
Lisääntyneet veripitoisuudet: everolimuusi, sirolimuusi, aliskireeni.
Lisää plasman pitoisuutta: repaglinidi.

RaskausSyklosporiini

Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta rotilla ja kaneilla. Kokemuksia siklosporiinista raskaana olevilla naisilla on vain vähän. Raskaana olevilla naisilla, jotka ovat elinsiirron saaneita ja joita hoidetaan immunosuppressanteilla, on suurentunut ennenaikaisen synnytyksen riski. Siklosporiinille kohdussa altistuneista lapsista on saatavilla rajoitetusti tietoja noin 7 vuoden ikään asti. Näillä lapsilla munuaisten toiminta ja verenpaine olivat normaalit. Riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei kuitenkaan ole, joten siklosporiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei äidille mahdollisesti koituva hyöty oikeuta sikiölle mahdollisesti aiheutuvaa riskiä.

ImetysSiklosporiini

Siklosporiini kulkeutuu rintamaitoon, joten tätä hoitoa saavien äitien on lopetettava imetys.

HaittavaikutuksetSyklosporiini

Renaalinen toimintahäiriö, AHT, vapina, päänsärky mukaan lukien migreeni, parestesia, anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, gingivaalinen hyperplasia, maksan toimintahäiriö, hyperlipidemia, hyperurikemia, hyperkalemia, hypomagnesemia, lihaskramppeja, myalgia, hypertrikoosi, väsymys.

Vidal VademecumSource: Tämän ATC-luokituksen mukaisen vaikuttavaa ainetta koskevan monografian sisältö on laadittu ottaen huomioon kliiniset tiedot kaikista Espanjassa hyväksytyistä ja kaupan pidetyistä lääkkeistä, jotka on luokiteltu kyseiseen ATC-koodiin. AEMPS:n kullekin lääkkeelle hyväksymät yksityiskohtaiset tiedot löytyvät vastaavasta AEMPS:n hyväksymästä valmisteyhteenvedosta.

Vaikuttavaa ainetta koskevat monografiat: 01/01/2015.