Tässä on se juju, joka tekee tästä tarinasta kertomisen arvoisen. Lääkkeet katoavat aluksi nopeammin, kun niiden pitoisuus on korkea. Myöhemmin ne poistuvat hitaammin, kun elimistön metaboloitavaksi ja poistettavaksi jää vähemmän.
Tuloksena on suhteellisen tasainen käyrä, jossa määrät verenkierrossa vähenevät. Se laskee aluksi jyrkästi ja aivan lopussa hyvin hitaasti (”eksponentiaalinen hajoaminen”, jos tunnet tuon termin). Mittaamme häviämisnopeutta puoliintumisajalla, joka on se, kuinka kauan kestää, että lääkemäärä verenkierrossa laskee puoleen. Hetkinen, tästä tulee vähän hankalaa.
Kävi ilmi, että vähenemisnopeus on hassulla tavalla johdonmukainen. Aika, joka kuluu siihen, että pitoisuus (lääkemäärä tietyssä verimäärässä) laskee puoleen, pysyy samana, vaikka vähenemisnopeus on aluksi nopea ja myöhemmin hidas, kuten alla olevasta kuvaajasta käy ilmi.
Puoliintumisaikojen sekoittuminen
Näin se menee. Kuvittele, että sinulla on verenkierrossa lääkettä, jota on aluksi 100 yksikköä jokaisessa millilitrassa verta. Kun lopetat sen ottamisen, elimistösi jatkaa sen aineenvaihduntaa, joten pitoisuus pienenee. Oletetaan, että kyseessä on lääke, joka häviää nopeasti, kuten metyylifenidaatti (Ritalin). Ritalinin puoliintumisaika on noin 3 tuntia, joten 3 tunnin kuluttua puolet siitä on hävinnyt.
Siten 3 tunnin kuluttua sinulla on 50 yksikköä Ritalinia jokaisessa millilitrassa verta. Nyt, koska maksan on vaikeampi löytää noita 50 yksikköä poistettavaksi (verrattuna siihen, kun jokaisessa millilitrassa oli 100 yksikköä), katoamisnopeus hidastuu. Vielä 3 tunnin kuluttua (6 tuntia tämän prosessin alusta) on jäljellä enää 25 yksikköä. Kolme tuntia myöhemmin on enää 12,5 yksikköä. 3 tuntia myöhemmin 7,25 yksikköä, sitten 3,125 yksikköä ja niin edelleen. Kuten näet, luvut lähestyvät hyvin hitaasti nollaa. (Tätä kutsutaan ”asymptoottiseksi” käyräksi).
Palataan siis kysymykseen, milloin lääkitys katoaa tai laskee nollaan? No, selvää nollakohtaa ei ole olemassa, koska se tulee koko ajan lähemmäs ja lähemmäs nollaa, mutta ei koskaan varsinaisesti osu siihen. Mutta jossain vaiheessa taso on käytännössä nolla, ja lääketieteessä meillä on hyvin käytännöllinen raja-arvo sille: 5 puoliintumisaikaa. Viiden puoliintumisajan jälkeen taso on niin lähellä nollaa, että voimme sanoa, että se on melko varmasti poistunut elimistöstäsi. Ritalinin osalta 5 puoliintumisaikaa = 5 x 3 tuntia = 15 tuntia.
Useimpien lääkkeiden puoliintumisaika on noin 24 tuntia, joten ne ovat poissa – tai lähellä sitä – 4-5 päivässä. Muutamilla lääkkeillä on hyvin pitkät puoliintumisajat. Esimerkiksi fluoksetiinin (Prozac) puolittuminen kestää lähes viikon, joten se poistuu elimistöstäsi vasta noin kuukauden kuluttua siitä, kun lopetat sen ottamisen.
Kuinka vaikutukset häviävät?
Mutta ehkä se, mitä oikeasti haluat tietää, on se, kauanko kestää, että lääkkeesi vaikutukset häviävät. Psykiatrian aivolääkkeiden kohdalla vastaus riippuu siitä, onko kyseessä nopeasti vai hitaasti vaikuttava lääke.
Nopeasti vaikuttavat psyykenlääkkeet:
- Bentsodiatsepiinit (alpratsolaami, diatsepaami, loratsepaami, klonatsepaami jne.)
- Unilääkkeet
- Stimulantit (metyylifenidaatti, amfetamiini, modafiniili jne.)
- Esketamiini ja ketamiini
Hitaasti vaikuttavia psyykenlääkkeitä:
- Antidepressantit
- Antipsykootit
- Mielialan stabilisaattorit
Nopeavaikutteiset lääkkeet toimivat kuten kofeiini. Niillä on suoria kemiallisia vaikutuksia, jotka tuntuvat vain niiden ollessa verenkierrossa. Ja kuten kofeiinilla, useimmilla nopeavaikutteisilla lääkkeillä on jonkin verran riippuvuuspotentiaalia. Bentsojen, unilääkkeiden ja muiden rauhoittavien puoliintumisajat löydät täältä.
Useimmat psyykenlääkkeet ovat hitaasti vaikuttavia. Niillä kestää 2-4 viikkoa ennen kuin niiden vaikutus alkaa näkyä, ja vielä pidempään ennen kuin vaikutus loppuu. Tämä johtuu siitä, että hitaasti vaikuttavat lääkkeet eivät vaikuta suorien kemiallisten vaikutusten kautta aivoihin. Pikemminkin ne aiheuttavat monimutkaisia solumuutoksia, kuten aivoja suojaavien tekijöiden lisääntymistä ja aivosolujen välisten yhteyksien vahvistumista. Nämä hyödyt eivät katoa heti, kun lääke poistuu elimistöstäsi, minkä vuoksi et todennäköisesti tunne oloasi masentuneeksi viiden päivän kuluttua masennuslääkkeen lopettamisesta. Voi kestää viikkoja tai kuukausia, ennen kuin aivot rauhoittuvat.
Aivot eivät tietenkään aina ”rauhoitu” masennukseen. Se, tekeekö se niin ja kuinka kauan se kestää, riippuu monista tekijöistä. Tässä tärkeimmät kysymykset, joita kannattaa kysyä itseltään
- Oletko ollut masennuksesta vapaa jo hyvän aikaa (vähintään 6 kuukautta)?
- Hallitsetko stressiä hyvin?
- Oletko rakentanut masennusta ehkäisevää elämäntapaa, kuten liikuntaa, säännöllistä unta ja aktiviteetteja, jotka antavat sinulle tarkoituksenmukaisuuden tunteen ja yhteyden muihin?
- Ovatko masennuksesi melko harvinaisia, esimerkiksi alle 3 kertaa elämäsi aikana (tai, jos olet elänyt hyvin monta vuotta, tapahtuuko niitä vain kerran 5-10 vuodessa?)
Jos vastasit kaikkiin noihin myöntävästi, aivosi ovat hyvässä kunnossa, ja vaatii paljon, että sinut ajetaan takaisin masennukseen. Mutta älä ota sitä riskiä. Mitään lääkitystä ei kannata lopettaa puhumatta siitä ensin lääkärin kanssa. Vaikka saisit neljä myöntävää vastausta, on silti mahdollista, että ongelma palaa takaisin tai että koet pahoja vieroitusoireita, jos yrität lopettaa lääkityksen omin päin.
Tavoite ei ole päästä lääkkeestä eroon, vaan päästä siitä onnistuneesti eroon, ja lääkärisi osaa auttaa sinua sen suunnittelussa. Joskus tuohon suunnitelmaan kuuluu lääkityksen alentaminen hitaasti hyvin pienillä määrillä. Lue lisää siitä, miten lääkkeitä voidaan annostella pieninä annoksina.
Artwork: The Long Wait, Rosemary Gabrielle Davies (1922-2016)
(päivitetty 11/2020)